Inhibiteurs ABCG8

Les inhibiteurs courants de l'ABCG8 comprennent, entre autres, GW 9662 CAS 22978-25-2, BML-275 CAS 866405-64-3, BADGE CAS 1675-54-3, Sorafenib CAS 284461-73-0 et GSK 0660 CAS 1014691-61-2.

Les inhibiteurs de l'ABCG8 sont un ensemble de composés chimiques potentiellement capables de moduler l'activité du membre 8 de la sous-famille G de la cassette de liaison à l'ATP (ABCG8) en influençant diverses voies de signalisation cellulaires et processus métaboliques. Ces inhibiteurs agissent soit en antagonisant directement l'activité des voies associées à l'ABCG8, soit en affectant indirectement le contexte cellulaire dans lequel l'ABCG8 opère. Le mécanisme principal de ces inhibiteurs implique la modulation des voies de signalisation métaboliques liées à la fonction de l'ABCG8. Des composés tels que GW9662, BADGE et T0070907, qui sont des antagonistes du PPAR-gamma, démontrent le potentiel de modification des voies du métabolisme des lipides qui peuvent avoir un impact indirect sur l'activité de l'ABCG8. De même, GSK0660 et WY-14643, qui agissent respectivement en tant qu'antagonistes de PPAR-delta et PPAR-alpha, peuvent influencer le métabolisme des lipides, ce qui pourrait affecter la fonction de l'ABCG8.

En outre, des inhibiteurs comme le composé C, le nilotinib et le dasatinib, qui ciblent l'AMPK et diverses kinases, illustrent l'interaction complexe des voies de signalisation dans la régulation de l'ABCG8. Le composé C, en tant qu'inhibiteur de l'AMPK, et les inhibiteurs de kinases comme le Nilotinib et le Dasatinib, peuvent affecter les voies de signalisation qui se croisent avec l'ABCG8, conduisant potentiellement à son inhibition. En outre, des composés tels que la rapamycine et le temsirolimus, qui sont des inhibiteurs de mTOR, démontrent l'influence d'une signalisation cellulaire plus large et de la régulation métabolique sur l'ABCG8. En agissant sur les voies mTOR, ces composés peuvent modifier l'état métabolique cellulaire, ce qui peut influencer l'activité de l'ABCG8.