Inhibiteurs A430078G23Rik
Les inhibiteurs courants de A430078G23Rik comprennent, entre autres, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, CCG-1423 CAS 285986-88-1, ITX 3 CAS 347323-96-0, EHT 1864 CAS 754240-09-0 et Rhosin CAS 1173671-63-0.
Les inhibiteurs chimiques du facteur d'échange guanine-nucléotide Rho/Rac 18 (Rho/Rac GEF18) englobent une variété de composés qui entravent l'activité de la protéine par différents mécanismes moléculaires. Le NSC23766, par exemple, cible la protéine en empêchant directement l'interaction entre les GTPases Rho et leurs facteurs d'échange de guanine nucléotide correspondants, tels que le GEF18 Rho/Rac, inhibant ainsi l'activation de RhoA qui est un substrat spécifique de ce GEF. De même, la rhosine empêche l'activation de la GTPase RhoA, qui est une étape critique dans la voie de signalisation facilitée par le Rho/Rac GEF18. D'autre part, Y-27632 inhibe ROCK, une cible en aval de RhoA, supprimant ainsi indirectement la cascade de signalisation initiée par Rho/Rac GEF18.
En outre, le CCG-1423 agit en inhibant les processus de transcription des gènes qui sont médiés par RhoA, un processus dans lequel Rho/Rac GEF18 joue un rôle essentiel. ITX3 se distingue par son inhibition de Trio, un membre de la famille GEF, qui peut donc modifier l'équilibre cellulaire des Rho GTPases et inhiber indirectement Rho/Rac GEF18. EHT 1864 utilise une stratégie différente en se liant à Rac1, une cible de Rho/Rac GEF18, diminuant ainsi le rôle de la protéine en inhibant directement l'un de ses principaux substrats. Une autre approche est adoptée par le ZCL278, qui inhibe Cdc42, une GTPase que Rho/Rac GEF18 peut réguler, affectant ainsi les voies de signalisation dans lesquelles Rho/Rac GEF18 est impliqué. Les autres composés, ML141, CASIN et CID2950007, ont tous une cible commune, la GTPase Cdc42. En inhibant Cdc42, ces produits chimiques affectent indirectement les voies de signalisation de Rho/Rac GEF18. La sécramine A emprunte une voie légèrement différente en inhibant le trafic de Cdc42, essentiel à son activation, affectant ainsi l'activation et la fonction de Rho/Rac GEF18. Enfin, l'AZA1 inhibe largement la signalisation de la Rho GTPase, affectant ainsi la fonction de Rho/Rac GEF18 dans ces voies. Collectivement, ces inhibiteurs chimiques utilisent une variété de mécanismes pour moduler l'activité de Rho/Rac GEF18, chacun employant une approche unique pour interférer avec la signalisation de la GTPase qui est critique pour la fonction de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK qui inhibe indirectement le facteur d'échange guanine-nucléotide Rho/Rac 18 en réduisant la signalisation en aval qui serait normalement stimulée par RhoA actif, un substrat de Rho/Rac GEF18. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Le CCG-1423 inhibe la transcription génique médiée par RhoA, que le facteur d'échange guanine-nucléotide Rho/Rac 18 est impliqué dans l'activation, inhibant ainsi les effets en aval de l'activité de Rho/Rac GEF18. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 est un inhibiteur spécifique de Trio, un facteur d'échange de nucléotides de guanine Rho/Rac, qui peut indirectement inhiber le facteur d'échange de nucléotides de guanine Rho/Rac 18 en modifiant l'équilibre de régulation des GTPases Rho dans la cellule. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
L'EHT 1864 se lie à Rac1 et l'inhibe, une cible du facteur d'échange de nucléotides de guanine Rho/Rac 18, réduisant ainsi le rendement fonctionnel de Rho/Rac GEF18 en inhibant l'un de ses principaux substrats. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
La rhosine inhibe la GTPase RhoA en empêchant son activation par les RhoGEF, ce qui inclurait l'inhibition de l'activation de RhoA médiée par le facteur 18 d'échange de nucléotides de guanine Rho/Rac. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 inhibe directement Cdc42, une petite GTPase qui peut être régulée par le facteur d'échange de nucléotides guanine Rho/Rac 18, entravant ainsi la voie fonctionnelle dans laquelle Rho/Rac GEF18 est impliqué. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Le ML141 est un inhibiteur de la GTPase Cdc42, ce qui inhibe indirectement le facteur d'échange de guanine nucléotide 18 Rho/Rac en bloquant l'activation de l'une de ses cibles, ce qui entraîne une diminution de la signalisation en aval. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inhibe sélectivement Cdc42, ce qui a un impact sur le cytosquelette d'actine et la morphologie cellulaire et, par extension, inhibe l'activité du facteur 18 d'échange de guanine nucléotide Rho/Rac en réduisant l'efficacité de ses voies de signalisation en aval. | ||||||
AZA1 | 1071098-42-4 | sc-507497 | 10 mg | $600.00 | ||
L'AZA1 inhibe la signalisation de la Rho GTPase, inhibant ainsi indirectement le facteur d'échange de nucléotides guanine Rho/Rac 18 en altérant les voies de signalisation dans lesquelles Rho/Rac GEF18 est fonctionnellement impliqué. | ||||||