Inhibiteurs 9430069J07Rik
Les inhibiteurs courants de 9430069J07Rik comprennent, entre autres, NSC 66811 CAS 6964-62-1, XAV939 CAS 284028-89-3, JW 55 CAS 664993-53-7, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 et IWP-2 CAS 686770-61-6.
Les inhibiteurs chimiques du recrutement membranaire de l'APC 3 agissent principalement en perturbant la voie de signalisation Wnt/β-caténine, qui est cruciale pour la régulation de la croissance et du développement cellulaires. NSC 66811 et XAV-939 agissent en stabilisant les niveaux d'Axin, un composant clé du complexe de destruction de la β-caténine. Le NSC 66811 stabilise directement l'Axine, ce qui entraîne une dégradation accrue de la β-caténine, tandis que le XAV-939 inhibe les enzymes tankyrases, ce qui empêche la dégradation de l'Axine. Le JW55 agit de manière similaire au XAV-939 en antagonisant le domaine PARP des enzymes tankyrases, stabilisant ainsi l'Axine et supprimant la transcription médiée par la β-caténine. L'IWR-1 favorise également la dégradation de la β-caténine en stabilisant le complexe de destruction de l'Axine, ce qui inhibe indirectement le recrutement de la membrane de l'APC 3.
Les composés IWP-2 et LGK-974 adoptent une approche différente en ciblant la porcupine, une enzyme nécessaire à la modification post-traductionnelle et à la sécrétion des protéines Wnt. En inhibant la porcupine, ces produits chimiques réduisent la disponibilité des ligands Wnt, ce qui entraîne une diminution de l'activation de la voie Wnt/β-caténine et une inhibition conséquente du recrutement de la membrane APC 3. PNU-74654, FH535 et KY1220 perturbent l'interaction entre la β-caténine et les facteurs de transcription TCF, qui est un effet en aval de la voie Wnt, inhibant ainsi l'activité transcriptionnelle de la β-caténine et réduisant la fonctionnalité du recrutement de la membrane APC 3. PKF118-310 inhibe également l'interaction entre la β-caténine et le TCF, réduisant ainsi l'activation transcriptionnelle des gènes cibles de Wnt. CGP049090 agit comme un inhibiteur de petite molécule, augmentant la dégradation de la β-caténine et réduisant la fonction de recrutement membranaire de l'APC 3. Enfin, WIKI4 supprime la signalisation Wnt en inhibant la tankyrase, ce qui entraîne la stabilisation de l'Axin et la dégradation ultérieure de la β-caténine, inhibant ainsi l'activité du recrutement membranaire 3 de l'APC dans cette voie. Chacun de ces produits chimiques, grâce à ses mécanismes uniques, inhibe efficacement la fonction du recrutement membranaire 3 de l'APC en déstabilisant ou en empêchant l'accumulation de la β-caténine, un acteur central de la cascade de signalisation Wnt/β-caténine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 66811 | 6964-62-1 | sc-311507 sc-311507A | 10 mg 50 mg | $159.00 $670.00 | ||
NSC 66811 inhibe la voie Wnt/β-caténine en stabilisant les niveaux d'Axin, ce qui favorise la dégradation de la β-caténine et peut conduire à l'inhibition fonctionnelle du recrutement membranaire de l'APC 3 impliqué dans cette voie. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV-939 inhibe la tankyrase 1 et 2, ce qui entraîne la stabilisation de l'Axin et l'inhibition de la signalisation Wnt/β-caténine. Il en résulte une diminution de la transcription médiée par la β-caténine, ce qui inhibe l'activité du recrutement membranaire APC 3 qui opère en aval dans la voie Wnt. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW55 agit comme un antagoniste de la voie Wnt/β-caténine en inhibant le domaine PARP de la tankyrase 1 et 2, qui stabilise Axin et inhibe la transcription médiée par la β-caténine, inhibant ainsi le rôle fonctionnel du recrutement membranaire 3 de l'APC dans cette voie. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
L'IWR-1 inhibe la réponse Wnt en stabilisant le complexe de destruction Axin, ce qui entraîne la dégradation de la β-caténine et inhibe l'activité du recrutement de la membrane APC 3, qui est associée au complexe de destruction de la β-caténine. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 inhibe la production de Wnt en bloquant la porcupine, qui est nécessaire à l'acylation et à la sécrétion des ligands de Wnt. Cette réduction des ligands de Wnt inhibe l'activation du recrutement membranaire de l'APC 3 associé à la voie Wnt/β-caténine. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 est un inhibiteur de porc-épic qui empêche la sécrétion et l'activité des protéines Wnt, ce qui conduit à l'inhibition de la signalisation Wnt/β-caténine et, par conséquent, à l'inhibition de la fonction du recrutement membranaire 3 de l'APC dans cette voie. | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
Le PNU-74654 perturbe l'interaction entre la β-caténine et le TCF, inhibant ainsi la transcription médiée par la β-caténine/TCF. Cette perturbation conduit à l'inhibition du recrutement membranaire de l'APC 3 qui est impliqué dans la formation du complexe de destruction de la β-caténine. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535 est un double inhibiteur de la β-caténine et du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR), ce qui entraîne une régulation à la baisse de la signalisation Wnt/β-caténine et l'inhibition de l'activité du recrutement de la membrane APC 3 au sein de cette voie. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310 inhibe la liaison de la β-caténine aux facteurs de transcription TCF, ce qui entraîne l'inhibition de la transcription dépendante de Wnt/β-caténine et l'activité fonctionnelle du recrutement de la membrane APC 3 dans la voie Wnt/β-caténine. | ||||||
WIKI4 | 838818-26-1 | sc-397021 sc-397021A | 5 mg 25 mg | $90.00 $351.00 | ||
WIKI4 inhibe la voie de signalisation Wnt/β-caténine en agissant sur le domaine tankyrase, ce qui entraîne la stabilisation de l'Axin, la dégradation de la β-caténine et l'inhibition du recrutement membranaire de l'APC 3 impliqué dans la régulation de la β-caténine. | ||||||