3830431G21Rik Activateurs
Les activateurs 3830431G21Rik courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Calyculine A CAS 101932-71-2 et l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8.
Les activateurs chimiques du membre 1 (PHD1) de la famille D contenant un domaine d'homologie de Pleckstrin (avec des domaines d'enroulement) peuvent déclencher une cascade d'événements biochimiques conduisant à son activation. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), connu pour sa capacité à activer la protéine kinase C (PKC), déclenche des événements de phosphorylation qui sont essentiels pour l'état fonctionnel de PHD1. De même, le DiC8, un analogue synthétique du diacylglycérol (DAG), peut également cibler la PKC, entraînant la phosphorylation et l'activation subséquente de la PHD1. Il est intéressant de noter que la BIM, qui est principalement un inhibiteur de la PKC, peut, à de faibles concentrations, contribuer indirectement à l'activation de la PKC et donc de la PHD1. En outre, la forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut à son tour phosphoryler la PHD1. Un composé apparenté, le dibutyryl-cAMP (db-cAMP), agit comme un analogue de l'AMPc pour activer la PKA, ce qui constitue une autre voie d'activation de la PHD1.
La signalisation calcique joue également un rôle essentiel dans l'activation de la PHD1. L'ionomycine et l'A23187, qui augmentent tous deux les niveaux de calcium intracellulaire, peuvent activer la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui peut alors phosphoryler la PHD1. La thapsigargin, en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarco/endoplasmique (SERCA), provoque une augmentation du calcium intracellulaire qui peut également déclencher des voies d'activation impliquant PHD1. En outre, la perturbation de l'équilibre de la phosphorylation par la calyculine A et l'acide okadaïque, tous deux inhibiteurs de la phosphatase, contribue à maintenir l'état phosphorylé, et donc actif, de la PHD1. Enfin, l'anisomycine, par l'activation des protéines kinases activées par le stress, et la bryostatine 1, en modulant l'activité de la PKC, peuvent contribuer à la phosphorylation et à l'activation de la PHD1, illustrant les divers mécanismes par lesquels cette protéine peut être régulée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA active la protéine kinase C (PKC), ce qui peut améliorer l'état de phosphorylation du membre 1 de la famille D contenant le domaine de l'homologie de Pleckstrin (avec des domaines coil-coil), entraînant son activation fonctionnelle. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), conduisant potentiellement à l'activation du membre 1 du domaine d'homologie de Pleckstrin contenant la famille D (avec des domaines coil-coil) par phosphorylation. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un inhibiteur de phosphatase qui empêche la déphosphorylation des protéines, ce qui peut maintenir ou renforcer l'état d'activation du membre 1 de la famille D (avec des domaines à enroulement) contenant le domaine d'homologie de Pleckstrin en maintenant ses niveaux de phosphorylation. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque, un autre inhibiteur de phosphatase, peut également maintenir l'état de phosphorylation du membre 1 de la famille D contenant le domaine de l'homologie de Pleckstrin (avec des domaines coil-coil), ce qui est essentiel pour son activation. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin augmente les niveaux de calcium intracellulaire en inhibant l'ATPase Ca2+ du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), ce qui peut activer les kinases en aval comme CaMK et potentiellement conduire à l'activation de pleckstrin homology domain containing, family D (with coiled-coil domains) member 1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le db-cAMP est un analogue de l'AMPc qui peut activer la PKA. La PKA phosphoryle ensuite les protéines cibles, qui peuvent inclure le membre 1 de la famille D contenant le domaine d'homologie de Pleckstrin (avec des domaines d'enroulement), ce qui conduit à son activation. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant les kinases dépendantes du calcium et conduisant potentiellement à l'activation du membre 1 de la famille D (avec des domaines coil-coil) contenant le domaine d'homologie de Pleckstrin. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Le DiC8 est un analogue synthétique du diacylglycérol (DAG) qui active la PKC. La PKC activée peut phosphoryler le membre 1 de la famille D (avec domaines coil-coil) contenant le domaine d'homologie de Pleckstrin, ce qui conduit à son activation. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La BIM est un inhibiteur de la PKC, mais elle peut paradoxalement activer la PKC à de faibles concentrations. Cela peut conduire à l'activation par phosphorylation du membre 1 de la famille D (avec des domaines coil-coil) contenant le domaine de l'homologie de Pleckstrin. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse des protéines qui peut activer les protéines kinases activées par le stress (SAPK). Les SAPK peuvent phosphoryler divers substrats, dont potentiellement le membre 1 de la famille D contenant le domaine d'homologie de Pleckstrin (avec des domaines d'enroulement), ce qui entraîne son activation. | ||||||