Inhibiteurs 17β-HSD11
Les inhibiteurs courants de la 17β-HSD11 comprennent, entre autres, le flutamide CAS 13311-84-7, le finastéride CAS 98319-26-7, le dutastéride CAS 164656-23-9, le kétoconazole CAS 65277-42-1 et le létrozole CAS 112809-51-5.
Les inhibiteurs de la 17β-Hydroxystéroïde déshydrogénase de type 11 (17β-HSD11) se rapportent à une classe de composés conçus pour antagoniser sélectivement l'enzyme 17β-HSD11, qui joue un rôle clé dans le métabolisme des stéroïdes. Cette enzyme fait partie de la famille 17β-HSD, qui intervient dans l'activation et la désactivation des hormones stéroïdiennes en catalysant l'oxydation et la réduction des 17-céto et 17-hydroxystéroïdes. L'inhibition de la 17β-HSD11 a un impact sur l'équilibre des stéroïdes dans les cellules, en particulier sur les concentrations locales des formes actives et inactives. Le mécanisme précis de l'inhibition peut varier d'un composé à l'autre au sein de la classe, mais en général, ces inhibiteurs se lient au site actif de l'enzyme, empêchant son interaction normale avec les substrats stéroïdiens. Il en résulte une altération de la biosynthèse et du métabolisme des hormones stéroïdiennes, qui peut à son tour influencer divers processus physiologiques régulés par ces hormones.
La structure chimique des inhibiteurs de la 17β-HSD11 est souvent caractérisée par la présence de groupes fonctionnels qui peuvent interagir avec le site actif de l'enzyme, imitant l'interaction du substrat mais sans subir la réaction enzymatique. Cette liaison compétitive peut être réversible ou irréversible, selon la nature chimique de l'inhibiteur. Certains inhibiteurs peuvent ressembler à la structure des stéroïdes, tandis que d'autres peuvent être des composés non stéroïdiens qui parviennent néanmoins à bloquer l'activité de l'enzyme. La conception de ces inhibiteurs tire souvent parti de la cinétique enzymatique unique et de la biologie structurelle de la 17β-HSD11, en utilisant les relations structure-activité pour améliorer la spécificité et l'affinité de la liaison. Le développement de ces inhibiteurs est motivé par la compréhension du rôle de l'enzyme dans l'homéostasie des stéroïdes et la modulation de son activité pour affecter les niveaux d'hormones spécifiques dans les tissus cibles.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
Le flutamide est un antiandrogène qui agit en inhibant l'action des androgènes, que la 17β-HSD11 aide à produire en convertissant les formes inactives en formes actives. Il en résulte une diminution de l'activité de la 17β-HSD11 par la réduction de la disponibilité du substrat. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
Le finastéride est un inhibiteur de la 5α-réductase, qui réduit la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT). Avec une production moindre de DHT, la 17β-HSD11 a moins de substrats sur lesquels agir, ce qui inhibe indirectement son activité. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
Comme le finastéride, le dutastéride inhibe la 5α-réductase, réduisant les niveaux de DHT et donc l'activité de la 17β-HSD11 en limitant la disponibilité de son substrat. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole est un agent antifongique qui inhibe également les enzymes stéroïdogènes, notamment la 17β-HSD11, en bloquant la conversion des précurseurs stéroïdiens en stéroïdes actifs. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Le létrozole est un inhibiteur de l'aromatase qui empêche la synthèse des œstrogènes à partir des androgènes, une réaction dans laquelle la 17β-HSD11 est indirectement impliquée en régulant la disponibilité locale des substrats androgènes. | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
L'abiratérone est un inhibiteur du CYP17 qui bloque la production de précurseurs androgènes, qui sont des substrats nécessaires à la 17β-HSD11, réduisant ainsi indirectement son activité. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
L'exémestane est un inhibiteur stéroïdien de l'aromatase, qui réduit la production d'œstrogènes et inhibe indirectement la 17β-HSD11 en diminuant la disponibilité de ses substrats. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
L'anastrozole est un inhibiteur non stéroïdien de l'aromatase qui réduit la synthèse des œstrogènes, ce qui peut affecter indirectement l'activité de la 17β-HSD11 en raison de la réduction de la conversion des androgènes qui en résulte. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
L'aminoglutéthimide inhibe la synthèse de toutes les hormones stéroïdiennes, ce qui diminuerait l'activité de la 17β-HSD11 en limitant la disponibilité de son substrat. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
La mifépristone, également connue sous le nom de RU-486, est un antagoniste des récepteurs des glucocorticoïdes et de la progestérone qui peut réduire indirectement l'activité de la 17β-HSD11 en modifiant les niveaux d'hormones stéroïdiennes. | ||||||