17β-HSD11 抑制因子

常见的 17β-HSD11 抑制剂包括但不限于氟他胺 CAS 13311-84-7、非那雄胺 CAS 98319-26-7、度他雄胺 CAS 164656-23-9、酮康唑 CAS 65277-42-1 和来曲唑 CAS 112809-51-5。

17β-羟类固醇脱氢酶 11 型（17β-HSD11）抑制剂是一类旨在选择性拮抗 17β-HSD11 酶的化合物，该酶在类固醇代谢中发挥着关键作用。该酶是 17β-HSD 家族的一部分，通过催化 17-酮和 17-羟基类固醇的氧化和还原，参与类固醇激素的活化和失活。抑制 17β-HSD11 会影响细胞内类固醇的平衡，特别是影响活性和非活性形式的局部浓度。该类不同化合物的确切抑制机制可能各不相同，但一般来说，这些抑制剂会与酶的活性位点结合，阻止酶与类固醇底物的正常相互作用。这导致类固醇激素的生物合成和新陈代谢发生变化，进而影响受这些激素调节的各种生理过程。

17β-HSD11 抑制剂化学结构的特点通常是含有能与酶的活性位点相互作用的官能团，能模拟底物的相互作用，但不发生酶促反应。这种竞争性结合可能是可逆的，也可能是不可逆的，这取决于抑制剂的化学性质。一些抑制剂可能与类固醇的结构相似，而另一些则可能是非类固醇化合物，但仍能阻断酶的活性。这些抑制剂的设计通常利用 17β-HSD11 独特的酶动力学和结构生物学特性，利用结构-活性关系来提高特异性和结合亲和力。开发这些抑制剂的动力来自于对该酶在类固醇平衡中的作用以及调节其活性以影响靶组织内特定激素水平的认识。