Aminoglutethimide CAS: 125-84-8
MF: C13H16N2O2
MW: 232.28
A CYP19 (aromatase) inhibitor.

Aminoglutethimide (CAS 125-84-8)

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Noms alternatifs: 3-(4-Aminophenyl)-3-ethylpiperidine-2,6-dione; DL-Aminoglutethimide
Application: Aminoglutethimide is a CYP19 (aromatase) inhibitor
Numéro CAS: 125-84-8
Pureté: ≥99%
Masse Moléculaire: 232.28
Formule Moléculaire: C13H16N2O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).
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Aminoglutethimide has been shown to inhibit human placental CYP19 (aromatase) in vitro. In ovine adrenocortical cells, aminoglutethimide has been shown to inhibit ACTH receptor mRNA expression in a time-dependent manner in vitro. It significantly suppresses baseline ACTH-R mRNA expression and steriod secretion in a dose-dependent manner in vitro in the human NCI-h295 adrenocortical carcinoma cell line. In vivo, Aminoglutethimide is known to accelerate its own metabolism and the metabolism of synthetic dexamethasone and glucocorticoid.


Références

Santen, R.J. and Misbin, R.I.: Pharmacotherapy, 1, 95 (1981), Havlin, K.A. and Trump, D.L.: Cancer Threat. Res., 39, 83 (1988)

État Physique :
Solid
Solubilité :
Soluble in water (2 mg/ml at 20° C), methanol (50 mg/ml), ethanol (7 mg/ml at 25° C), DMSO (20 mg/ml at 25° C), and chloroform.
STOCKAGE :
Store at -20° C
Point de fusion :
151-153° C
Point d'Ébullition :
~457.4° C at 760 mmHg (Predicted)
Densité :
~1.2 g/cm3 (Predicted)
Indice de Réfraction :
n20D 1.57 (Predicted)
IC50 :
CYP19: IC50 = 5.2 nM (human); TXA synthase: IC50 = 18.5 µM (human); CYP11A1: IC50 = 29 µM (human); Cytochrome P450 11B2: IC50 = 50 µM (rat); CYP17A1: IC50 = 60 µM (human)
Ki Data :
CYP19: Ki= 0.47 µM (human)
Valeurs pK :
pKa: 11.6 (Predicted), pKb: 4.41 (Predicted)
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
WGK Allemagne :
3
RTECS :
MA4026950
PubChem CID :
2145
Index Merck :
14: 440
Numéro MDL :
MFCD00010122
Numéro CE :
204-756-4
Registre Beilstein :
210656
SMILES :
CCC1(CCC(=O)NC1=O)C1=CC=C(N)C=C1

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CERTIFICAT D'ANALYSE

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Aminoglutethimide (CAS 125-84-8)  Références bibliographiques

Consultez les publications faisant référence à l' utilisation de Aminoglutethimide (CAS 125-84-8). Cliquez sur le lien pour afficher lentrée PubMed .

Citations 1 à 1 sur un total de 1

PMID: # 26713732  Ziniel, PD. et al. 2015. PLoS Negl Trop Dis. 9: e0004279.

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