17β-HSD11 抑制因子
常见的 17β-HSD11 抑制剂包括但不限于氟他胺 CAS 13311-84-7、非那雄胺 CAS 98319-26-7、度他雄胺 CAS 164656-23-9、酮康唑 CAS 65277-42-1 和来曲唑 CAS 112809-51-5。
17β-羟类固醇脱氢酶 11 型（17β-HSD11）抑制剂是一类旨在选择性拮抗 17β-HSD11 酶的化合物，该酶在类固醇代谢中发挥着关键作用。该酶是 17β-HSD 家族的一部分，通过催化 17-酮和 17-羟基类固醇的氧化和还原，参与类固醇激素的活化和失活。抑制 17β-HSD11 会影响细胞内类固醇的平衡，特别是影响活性和非活性形式的局部浓度。该类不同化合物的确切抑制机制可能各不相同，但一般来说，这些抑制剂会与酶的活性位点结合，阻止酶与类固醇底物的正常相互作用。这导致类固醇激素的生物合成和新陈代谢发生变化，进而影响受这些激素调节的各种生理过程。
17β-HSD11 抑制剂化学结构的特点通常是含有能与酶的活性位点相互作用的官能团，能模拟底物的相互作用，但不发生酶促反应。这种竞争性结合可能是可逆的，也可能是不可逆的，这取决于抑制剂的化学性质。一些抑制剂可能与类固醇的结构相似，而另一些则可能是非类固醇化合物，但仍能阻断酶的活性。这些抑制剂的设计通常利用 17β-HSD11 独特的酶动力学和结构生物学特性，利用结构-活性关系来提高特异性和结合亲和力。开发这些抑制剂的动力来自于对该酶在类固醇平衡中的作用以及调节其活性以影响靶组织内特定激素水平的认识。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
氟他胺是一种抗雄激素，通过抑制雄激素的作用来发挥作用，而17β-HSD11则通过将非活性形式转化为活性形式来帮助产生雄激素。这会导致17β-HSD11活性降低，因为底物可用性降低。 | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
非那雄胺是一种5α-还原酶抑制剂，可减少睾酮向双氢睾酮（DHT）的转化。由于DHT的生成减少，17β-HSD11的作用底物也随之减少，从而间接抑制其活性。 | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
与非那雄胺类似，度他雄胺也能抑制 5α 还原酶，降低 DHT 水平，从而通过限制 17β-HSD11 底物的供应来降低其活性。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
酮康唑是一种抗真菌剂，它还能通过阻止类固醇前体向活性类固醇的转化来抑制类固醇生成酶，包括 17β-HSD11 。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
来曲唑是一种芳香酶抑制剂，可防止雄激素合成雌激素，而17β-HSD11通过调节雄激素底物的局部可用性间接参与这一反应。 | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
阿比特龙是一种 CYP17 抑制剂，可阻断雄激素前体（17β-HSD11 的必要底物）的产生，从而间接降低其活性。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
依西美坦是一种甾体芳香化酶抑制剂，它能减少雌激素的产生，并通过降低 17β-HSD11 底物的可用性间接抑制 17β-HSD11。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
阿那曲唑是一种非甾体芳香化酶抑制剂，可减少雌激素的合成，从而间接影响 17β-HSD11 的活性，导致雄激素转化减少。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
氨丁三醇抑制所有类固醇激素的合成，这将限制 17β-HSD11 底物的供应，从而降低其活性。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
米非司酮又称 RU-486，是一种糖皮质激素和孕酮受体拮抗剂，可通过改变类固醇激素水平间接降低 17β-HSD11 的活性。 | ||||||