La clase de los inhibidores de YAP comprende un conjunto diverso de pequeñas moléculas diseñadas para modular la actividad de YAP, un coactivador transcripcional clave implicado en el crecimiento y la regeneración tisular. Estos inhibidores pueden clasificarse en dos categorías: los que interrumpen directamente la interacción YAP-TEAD y los que actúan indirectamente dirigiéndose a vías de señalización anteriores. Los inhibidores directos como Combrestatin A4, CA1, SJFα y WZ4003 se dirigen específicamente a la interacción entre YAP y TEAD, impidiendo la formación del complejo YAP-TEAD. Esta alteración dificulta la actividad transcripcional de YAP, impidiendo su capacidad para regular la expresión génica asociada a la proliferación y supervivencia celular. Estos inhibidores muestran un enfoque dirigido a la modulación de YAP interfiriendo directamente con sus interacciones esenciales dentro de la vía de señalización Hippo.
Los inhibidores indirectos como Verteporfin, XMU-MP-1, PF-3644022, GSK-3 Inhibitor (BIO), NU6140, Kenpaullone y XMU-MP-2 operan a través de diferentes mecanismos, centrándose principalmente en la regulación de las vías de señalización ascendentes. Por ejemplo, la verteporfina interrumpe la vía Hippo, mientras que los inhibidores de GSK-3 estabilizan la β-catenina, influyendo en YAP a través de la vía Wnt/β-catenina. XMU-MP-1 y XMU-MP-2 activan Lats1/2, promoviendo la fosforilación y degradación de YAP. Estos inhibidores indirectos ofrecen una perspectiva más amplia de la modulación de YAP, afectando a su actividad a través de diversas vías celulares. En general, la clase química de los inhibidores de YAP proporciona un conjunto de herramientas versátiles para los investigadores que pretenden descifrar los intrincados mecanismos reguladores que rigen los procesos celulares mediados por YAP. Las estrategias de modulación directa e indirecta ofrecen a los investigadores enfoques matizados para estudiar el papel de YAP en el crecimiento y la regeneración de tejidos.
Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2710.00 | 5 | |
La verteporfina es un inhibidor de molécula pequeña que se dirige indirectamente a la YAP interrumpiendo la vía de señalización Hippo. Inhibe la interacción entre YAP y TEAD, impidiendo la translocación nuclear y la actividad transcripcional de YAP. Esta alteración dificulta la expresión génica mediada por YAP, implicada en la proliferación y supervivencia celular, lo que convierte a la verteporfina en un posible inhibidor indirecto de YAP. | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | $45.00 $79.00 | ||
CA4 es un inhibidor de la interacción YAP-TEAD que interrumpe la formación del complejo YAP-TEAD, obstaculizando la actividad transcripcional de YAP. Mediante la interferencia con las interacciones YAP-TEAD, el CA4 modula las vías de señalización corriente abajo, inhibiendo potencialmente los procesos celulares mediados por YAP implicados en el crecimiento y la regeneración de los tejidos. Este compuesto pone de relieve una estrategia para atacar indirectamente a YAP mediante la interrupción de sus interacciones críticas dentro de la vía de señalización Hippo. | ||||||
PF-3644022 | 1276121-88-0 | sc-478487 sc-478487A | 5 mg 25 mg | $367.00 $2856.00 | ||
El PF-3644022 es un inhibidor selectivo de la vía Hippo, que actúa corriente arriba de YAP. Activa Lats1/2, lo que conduce a la fosforilación de YAP y su posterior degradación. Al promover la fosforilación inhibitoria de YAP, el PF-3644022 inhibe indirectamente la translocación nuclear y la actividad transcripcional de YAP. Este compuesto proporciona un medio para modular YAP indirectamente mediante la regulación de los componentes aguas arriba de la vía de señalización Hippo. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
El inhibidor de GSK-3 (BIO) es una pequeña molécula que modula indirectamente la actividad de YAP dirigiéndose a la vía Wnt/β-catenina. Al inhibir GSK-3, BIO estabiliza la β-catenina, que interactúa con YAP, lo que conduce a su secuestro citoplasmático y degradación. Esta modulación indirecta altera la translocación nuclear y la actividad transcripcional de YAP, proporcionando una estrategia para regular YAP a través del eje de señalización Wnt/β-catenina. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
El WZ4003 es un inhibidor de la interacción YAP-TEAD que interrumpe la formación del complejo YAP-TEAD, impidiendo la actividad transcripcional de YAP. Al dirigirse a la interfaz de interacción entre YAP y TEAD, el WZ4003 interfiere con los eventos de señalización descendentes regulados por YAP, ofreciendo una vía potencial para inhibir los procesos celulares mediados por YAP relacionados con el crecimiento y la regeneración de tejidos. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU6140 es un inhibidor de las CDK que modula indirectamente la actividad de YAP mediante la regulación del ciclo celular. Al inhibir las CDK, NU6140 detiene la progresión del ciclo celular y afecta a la translocación nuclear y la actividad transcripcional de YAP. Esta modulación indirecta proporciona un medio para influir en la YAP a través de la regulación del ciclo celular, ofreciendo una visión de la diafonía entre la YAP y la progresión del ciclo celular y sus implicaciones para los procesos celulares relacionados con el crecimiento y la regeneración de los tejidos. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
La kenpaullona es un inhibidor de GSK-3 que influye indirectamente en YAP a través de la vía Wnt/β-catenina. Al inhibir la GSK-3, la kenpaullona estabiliza la β-catenina, que interactúa con la YAP, lo que conduce a su secuestro y degradación citoplasmática. Esta modulación indirecta altera la translocación nuclear y la actividad transcripcional de YAP, lo que proporciona una estrategia para regular YAP a través del eje de señalización Wnt/β-catenina e influir en los procesos celulares relacionados con el crecimiento y la regeneración de los tejidos. |