Date published: 2025-9-7

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PF-3644022 (CAS 1276121-88-0)

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Nombres Alternativos:
(10R)-9,10,11,12-Tetrahydro-10-methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-8H-[1,4]diazepino[5′,6′:4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one
Número de CAS:
1276121-88-0
Peso Molecular:
374.46
Fórmula Molecular:
C21H18N4OS
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

PF-3644022 es un inhibidor sumamente potente que compite de manera efectiva con el ATP para dirigirse a la quinasa de proteína activada por mitógenos (MAPK)-quinasas de proteína activadas-2 (MK2) con una potencia notable (IC50 = 5.2 nM Ki = 3 nM). Este compuesto demuestra la capacidad de inhibir la producción del factor de necrosis tumoral α (TNFα) tanto en las células monocíticas U937 como en las células mononucleares de sangre periférica (PBMCs) con una eficacia notable (IC50 = 160 nM).


PF-3644022 (CAS 1276121-88-0) Referencias

  1. Un inhibidor benzotiofeno de la proteína cinasa activada por mitógenos 2 inhibe la producción del factor de necrosis tumoral alfa y tiene eficacia antiinflamatoria oral en modelos agudos y crónicos de inflamación.  |  Mourey, RJ., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 333: 797-807. PMID: 20237073
  2. MAPKAP kinases MK2 y MK3 in inflammation: complex regulation of TNF biosynthesis via expression and phosphorylation of tristetraprolin.  |  Ronkina, N., et al. 2010. Biochem Pharmacol. 80: 1915-20. PMID: 20599781
  3. Síntesis asistida por microondas de andamiajes de 3-aminobenzo[b]tiofeno para la preparación de inhibidores de quinasas.  |  Bagley, MC., et al. 2015. Org Biomol Chem. 13: 6814-24. PMID: 26013834
  4. Supresión del fenotipo secretor asociado a la senescencia (SASP) en fibroblastos humanos utilizando pequeñas moléculas inhibidoras de la p38 MAP quinasa y MK2.  |  Alimbetov, D., et al. 2016. Biogerontology. 17: 305-15. PMID: 26400758
  5. Papel de la vía de señalización MK2 en la compresión crónica de la médula espinal cervical.  |  Song, H., et al. 2015. Am J Transl Res. 7: 2355-63. PMID: 26807183
  6. Descifrar la verdadera diana antiproliferativa de un inhibidor de la activación MK2 en el glioblastoma.  |  Brennan, PE. 2016. Cell Death Dis. 7: e2069. PMID: 26821065
  7. Dirigirse a p38 o MK2 mejora la actividad antileucémica de los Smac-Miméticos.  |  Lalaoui, N., et al. 2016. Cancer Cell. 29: 145-58. PMID: 26859455
  8. La coordinación de señales de estrés por la lisina metiltransferasa SMYD2 promueve el cáncer de páncreas.  |  Reynoird, N., et al. 2016. Genes Dev. 30: 772-85. PMID: 26988419
  9. La MAPKAPK2/HSP27 mesenquimal impulsa la carcinogénesis intestinal.  |  Henriques, A., et al. 2018. Proc Natl Acad Sci U S A. 115: E5546-E5555. PMID: 29844172
  10. La inhibición de MAPKAPK2 (MK2) media la producción de citoquinas inflamatorias inducida por la radiación y el crecimiento tumoral en el carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello.  |  Berggren, KL., et al. 2019. Oncogene. 38: 7329-7341. PMID: 31417185
  11. La Hsp27 fosforilada previene la inflamación excesiva inducida por LPS en células THP-1 mediante la supresión de la regulación al alza de CBP mediada por ROS.  |  Bi, X., et al. 2020. Cell Biol Int. 44: 253-267. PMID: 31483551
  12. El resveratrol inhibe la activación de mastocitos mediada por IL-33 al actuar sobre el eje MK2/3-PI3K/Akt.  |  Nakajima, S., et al. 2019. Sci Rep. 9: 18423. PMID: 31804564
  13. Una modulación tumor-específica de la ribonucleoproteína heterogénea A0 promueve la mitosis y el crecimiento excesivos en células de cáncer colorrectal.  |  Konishi, H., et al. 2020. Cell Death Dis. 11: 245. PMID: 32303675
  14. Papel de la vía de señalización MK2 en la polarización microglía/macrófagos en la lesión por compresión crónica de la médula espinal cervical.  |  Yu, L., et al. 2021. Ann Palliat Med. 10: 1304-1312. PMID: 33040559
  15. MKL1 estimula la proliferación de células musculares lisas vasculares inducida por ROS modulando la transcripción de FOXM1.  |  Wu, T., et al. 2023. Redox Biol. 59: 102586. PMID: 36587486

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

PF-3644022, 5 mg

sc-478487
5 mg
$367.00

PF-3644022, 25 mg

sc-478487A
25 mg
$2856.00