VCAC3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de VCAC3 incluyen, pero no se limitan a Diltiazem CAS 42399-41-7, Verapamil CAS 52-53-9, Nifedipine CAS 21829-25-4, ω-Agatoxin IVA CAS 145017-83-0 y Ryanodine CAS 15662-33-6.

Los inhibidores químicos de VCAC3 incluyen una variedad de compuestos que se dirigen a diferentes aspectos de la señalización del calcio y de los canales iónicos dependientes de voltaje, componentes esenciales de la función de VCAC3. La tetrodotoxina es conocida por su capacidad para inhibir selectivamente los canales de sodio dependientes de voltaje. Al bloquear estos canales, la tetrodotoxina impide el inicio de los cambios de potencial eléctrico cruciales para la actividad de VCAC3, inhibiendo así directamente la proteína. Del mismo modo, la ω-Conotoxina GVIA y la ω-Agatoxina IVA se dirigen específicamente a los canales de calcio; la ω-Conotoxina GVIA inhibe los canales de calcio de tipo N, mientras que la ω-Agatoxina IVA inhibe los canales de calcio de tipo P/Q. Ambas acciones sirven para reducir la afluencia de calcio, un desencadenante vital para la función normal de VCAC3, inhibiendo así la actividad de la proteína. Otro inhibidor, el Diltiazem, junto con el Verapamilo y el Nifedipino, bloquea los canales de calcio de tipo L, lo que en consecuencia disminuye los niveles de calcio intracelular e inhibe las vías de señalización que de otro modo regularían la actividad de la VCAC3.

Se observa una mayor implicación en la regulación del calcio con la rianodina, que interrumpe la función de los receptores de rianodina integrales para la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico. Esta perturbación inhibe el VCAC3 al alterar la dinámica del calcio dentro de la célula. Laapsigargina sigue un enfoque similar al inhibir la ATPasa de Ca2+ del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA), lo que provoca el agotamiento de las reservas de calcio del RE y la posterior inhibición de la VCAC3. El compuesto 2-APB actúa inhibiendo los receptores de IP3 y los canales de calcio operados por almacenes, reduciendo la concentración de calcio intracelular, un elemento necesario para el funcionamiento del VCAC3. El SKF-96365 también interviene en la inhibición de la entrada de calcio mediada por receptores y de los canales operados por almacenes, reduciendo así la señalización de calcio y la actividad del VCAC3. El cloruro de gadolinio (III) bloquea varios canales permeables al calcio, incluidos los mecanosensibles, interrumpiendo las vías de señalización del calcio en las que se basa el VCAC3. Por último, el bepridil, con su capacidad para inhibir múltiples tipos de canales de calcio, cercena la señalización de calcio que regula la VCAC3, lo que culmina en la inhibición funcional de la proteína. Cada uno de estos productos químicos influye directamente en los canales iónicos y las vías relacionadas con el calcio que son vitales para la actividad de VCAC3, asegurando que su función se inhibe sin afectar a la expresión de la proteína o a las vías generales de síntesis de proteínas.