Los activadores químicos de la U90926 pueden iniciar una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a su fosforilación y posterior activación. Por ejemplo, se sabe que la forskolina estimula directamente la adenilil ciclasa, aumentando así los niveles de AMP cíclico (AMPc) dentro de la célula. Este aumento del AMPc activa la proteína quinasa A (PKA), que puede fosforilar el U90926. Del mismo modo, el dibutiril-cAMP, un análogo del AMPc que se difunde fácilmente a través de las membranas celulares, también activa la PKA, que a su vez fosforila el U90926. La ionomicina, por su parte, actúa aumentando los niveles de calcio intracelular, lo que desencadena la activación de las proteínas quinasas dependientes de calcio/calmodulina, que también son capaces de modificar el U90926 mediante fosforilación.
La activación de U90926 también puede verse influida por agentes que modulan la proteína cinasa C (PKC). El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) es un potente activador de la PKC, que fosforila una miríada de proteínas, incluida la U90926. Por el contrario, compuestos como el ácido okadaico y la caliculina A interrumpen los procesos de desfosforilación de proteínas mediante la inhibición de las proteínas fosfatasas 1 y 2A, lo que conduce a un aumento neto del estado de fosforilación de proteínas como la U90926. Otros compuestos como la Anisomicina desencadenan la activación de proteínas quinasas activadas por estrés como las vías JNK y p38 MAP quinasa; estas vías pueden conducir a la fosforilación de U90926. Además, el galato de epigalocatequina (EGCG) modula varias vías de señalización que activan quinasas capaces de fosforilar U90926, mientras que la esfingosina, a través de su metabolito esfingosina-1-fosfato (S1P), puede activar los receptores S1P y las quinasas asociadas que también se dirigen a U90926. Por último, Thapsigargin, mediante la interrupción de la homeostasis del calcio y por lo tanto el aumento de calcio intracelular, puede activar quinasas que fosforilan U90926, lo que ilustra aún más la complejidad y diversidad de mecanismos a través del cual U90926 puede ser activado.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMP cíclico (AMPc), que a su vez activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA puede fosforilar el U90926, lo que conduce a su activación. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina actúa como ionóforo del calcio, elevando los niveles de calcio intracelular, lo que activa las proteínas quinasas dependientes del calcio/calmodulina (CaMKs). Estas quinasas son capaces de fosforilar el U90926, lo que provoca su activación. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que puede fosforilar y activar el U90926. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico inhibe las proteínas fosfatasas 1 y 2A, lo que provoca una fosforilación sostenida y la consiguiente activación de las proteínas. Esta inhibición puede dar lugar a la fosforilación mantenida y a la activación de la U90926. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
La anisomicina activa las vías JNK y p38 MAP cinasa, conocidas por fosforilar proteínas específicas. A través de estas vías, U90926 puede fosforilarse y, por tanto, activarse. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
La EGCG activa múltiples vías de señalización, incluidas las que conducen a la activación de quinasas que pueden fosforilar y activar la U90926. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
La esfingosina se metaboliza en esfingosina-1-fosfato (S1P), que puede activar quinasas a través de receptores S1P. Estas quinasas tienen entonces la capacidad de fosforilar y activar U90926. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I, aunque se conoce como inhibidor de la PKC, tiene efectos no deseados que pueden provocar la activación de otras quinasas. Estas quinasas podrían fosforilar y activar el U90926. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Elapsigargina altera la homeostasis del calcio al inhibir la ATPasa de Ca2+ del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA), lo que conduce a un aumento de los niveles de calcio intracelular, que puede activar las quinasas que fosforilan y activan el U90926. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculina A, como inhibidor de las proteínas fosfatasas, en particular de la PP1 y la PP2A, provoca un aumento del estado de fosforilación de las proteínas. El resultado es la activación de la U90926 debido a una fosforilación sostenida. |