TXA2R Activadores
Los activadores comunes del TXA2R incluyen, entre otros, U-46619 CAS 56985-40-1, 8-epi-Prostaglandina F2α CAS 27415-26-5, PGB2 (Prostaglandina B2) CAS 13367-85-6, 8-iso Prostaglandina F2α-d4 CAS 211105-40-7 y U-44069 CAS 56985-32-1.
Los activadores del TXA2R son un grupo de sustancias químicas que o bien se unen directamente al receptor del tromboxano A2 (TXA2R) y lo activan, o bien pueden conducir indirectamente a su activación a través de sus interacciones con vías de señalización relacionadas. Estas sustancias químicas pueden dividirse en varias categorías en función de sus estructuras y mecanismos de acción. La primera categoría incluye el ácido araquidónico y sus metabolitos, como el tromboxano A2 y los isoprostanos. Se trata de sustancias endógenas que pueden unirse directamente al TXA2R y activarlo. El ácido araquidónico se convierte en tromboxano A2 a través de la vía de la ciclooxigenasa (COX), y el tromboxano A2 puede unirse al TXA2R y activarlo. Los isoprostanos, por su parte, se forman por la oxidación no enzimática del ácido araquidónico, y ciertos isoprostanos también pueden unirse al TXA2R y activarlo.
La segunda categoría incluye análogos sintéticos del tromboxano A2 y la prostaciclina, como el U46619, la carbaprostaciclina y el iloprost. El U46619 es un análogo estable del tromboxano A2 y puede activar directamente el TXA2R. La carbaprostaciclina y el iloprost son análogos de la prostaciclina, que es otro metabolito del ácido araquidónico. Activan principalmente el receptor de prostaciclina (IP), pero también pueden interaccionar con el TXA2R, especialmente en determinadas condiciones. La tercera categoría incluye sustancias químicas que son principalmente antagonistas del TXA2R, pero que paradójicamente pueden activar el receptor en determinadas condiciones. Este grupo incluye sulotroban, seratrodast, ifetroban, terbogrel, ramatroban, S-145 y GR 32191. Estas sustancias químicas están diseñadas para bloquear el TXA2R, pero pueden activar el receptor mediante un mecanismo conocido como «selectividad funcional» o «agonismo sesgado». Este proceso implica que estos antagonistas pueden inducir un cambio conformacional en el TXA2R, dando lugar a una respuesta diferente de la producida por el ligando natural.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
El ácido araquidónico es un ácido graso poliinsaturado liberado de los fosfolípidos de membrana por la fosfolipasa A2. Sirve como precursor de numerosos eicosanoides, que son moléculas señalizadoras, incluidos los tromboxanos a través de la vía de la COX. El tromboxano A2 (TXA2) es un producto del metabolismo del ácido araquidónico y puede unirse al TXA2R, activándolo. | ||||||
8-epi-Prostaglandin F2α | 27415-26-5 | sc-201261 sc-201261A sc-201261B | 1 mg 5 mg 10 mg | $196.00 $871.00 $1443.00 | 2 | |
La 8-epi-Prostaglandina F2α actúa como un potente agonista del receptor de tromboxano A2 (TXA2R), participando en interacciones moleculares específicas que desencadenan cascadas de señalización intracelular. Su estereoquímica única permite una unión selectiva, influyendo en la agregación plaquetaria y el tono vascular. La cinética del compuesto revela un rápido inicio de acción, modulando los efectos posteriores sobre la contracción del músculo liso y las respuestas inflamatorias, elucidando así su papel en la comunicación celular y la homeostasis. | ||||||
PGB2 (Prostaglandin B2) | 13367-85-6 | sc-201219 sc-201219A | 1 mg 10 mg | $71.00 $352.00 | 1 | |
La PGB2, una prostaglandina notable, presenta interacciones únicas con el receptor de tromboxano A2 (TXA2R), facilitando distintas vías de señalización. Su conformación estructural aumenta la afinidad con el receptor, lo que produce efectos pronunciados en procesos celulares como la vasoconstricción y la activación plaquetaria. La cinética de reacción dinámica del compuesto contribuye a sus rápidos efectos biológicos, influyendo en diversas respuestas fisiológicas y destacando su papel en la modulación de las funciones vasculares e inmunitarias. | ||||||
8-iso Prostaglandin F2α-d4 | 211105-40-7 | sc-205174 sc-205174A | 25 µg 50 µg | $215.00 $533.00 | 1 | |
8-iso La prostaglandina F2α-d4 es un potente ligando para el receptor de tromboxano A2 (TXA2R), caracterizado por su estereoquímica única que influye en la dinámica de unión al receptor. Este compuesto participa en interacciones moleculares específicas que estabilizan el TXA2R, desencadenando las cascadas de señalización posteriores. Su distinta flexibilidad conformacional permite una rápida activación del receptor, lo que influye en respuestas celulares como la contracción del músculo liso y los procesos inflamatorios, subrayando así su papel en la homeostasis vascular. | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
El U46619 es un análogo estable del TXA2. Es un agonista potente y selectivo del receptor tromboxano-prostanoide (TP), que incluye el TXA2R. Como tal, puede activar directamente el TXA2R imitando al ligando natural, el TXA2. | ||||||
U-44069 | 56985-32-1 | sc-202848 sc-202848A | 1 mg 5 mg | $151.00 $667.00 | ||
El U-44069 es un agonista selectivo del receptor del tromboxano A2 (TXA2R) que presenta una afinidad de unión única gracias a su estructura molecular adaptada. Este compuesto facilita enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el TXA2R, aumentando la eficacia de activación del receptor. Su perfil cinético revela un inicio rápido y una activación sostenida, promoviendo importantes vías de señalización intracelular. La distinta adaptabilidad conformacional del compuesto influye además en su dinámica de interacción, contribuyendo a su papel en la modulación del tono vascular y la agregación plaquetaria. | ||||||
5-cis Carbaprostacyclin | 69609-77-4 | sc-205134 sc-205134A | 1 mg 5 mg | $236.00 $1120.00 | ||
La carbaprostaciclina es un análogo de la prostaciclina (PGI2). Activa preferentemente el receptor IP pero también puede interactuar con los receptores TP, incluido el TXA2R, especialmente a concentraciones más altas o cuando los receptores IP están bloqueados o desensibilizados. | ||||||
U-51605 | 64192-56-9 | sc-205535 sc-205535A | 500 µg 1 mg | $309.00 $544.00 | ||
El U-51605 actúa como antagonista selectivo del receptor de tromboxano A2 (TXA2R), caracterizado por su configuración estérica única que interrumpe las interacciones receptor-ligando. Este compuesto presenta un alto grado de especificidad, lo que le permite bloquear eficazmente las vías de señalización mediadas por el TXA2R. Su cinética de reacción indica una velocidad de disociación lenta, lo que conduce a una inhibición prolongada del receptor. Además, la flexibilidad molecular del U-51605 aumenta su capacidad para estabilizar conformaciones inactivas del receptor, influyendo así en las respuestas celulares posteriores. | ||||||
Prostaglandin B2-d4 | sc-224214A sc-224214 | 50 µg 100 µg | $67.00 $95.00 | |||
La prostaglandina B2-d4 es un potente modulador del receptor de tromboxano A2 (TXA2R) que se distingue por su marcado isotópico, que permite un seguimiento preciso en ensayos bioquímicos. Este compuesto participa en interacciones únicas de enlace de hidrógeno, aumentando su afinidad por el TXA2R. Su conformación dinámica facilita la rápida activación del receptor, mientras que su marcaje isotópico distintivo ayuda a dilucidar la dinámica del receptor y las cascadas de señalización descendentes en entornos experimentales. | ||||||
5-trans U-46619 | 330796-58-2 | sc-223708 sc-223708A | 1 mg 5 mg | $117.00 $467.00 | ||
El 5-trans U-46619 es un agonista selectivo del receptor de tromboxano A2 (TXA2R), caracterizado por su conformación estructural única que favorece la unión específica al receptor. Este compuesto presenta interacciones hidrofóbicas distintivas, que aumentan su estabilidad en entornos lipídicos. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, que influye en las vías de señalización descendentes. Además, su capacidad para modular la desensibilización del receptor permite comprender mejor los mecanismos de regulación del mismo. | ||||||