TTBK1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de TTBK1 incluyen, pero no se limitan a, estaurosporina CAS 62996-74-1, K-252a CAS 99533-80-9, 5-iodotubercidina CAS 24386-93-4, alsterpaullona CAS 237430-03-4 y harmina CAS 442-51-3.

Los inhibidores de TTBK1 como clase química no están ampliamente caracterizados debido a la especificidad del papel de TTBK1 y a la incipiente investigación sobre inhibidores directos. Sin embargo, como TTBK1 es una quinasa, comparte características estructurales con otras quinasas, lo que significa que los inhibidores diseñados para una quinasa pueden tener cierto grado de reactividad cruzada con otras. Los inhibidores de cinasas suelen dirigirse al sitio de unión al ATP de la enzima, que está relativamente conservado en toda la familia de cinasas. Por lo tanto, los inhibidores de quinasas de amplio espectro como la estaurosporina y sus análogos, como el K252a, podrían inhibir la TTBK1 al competir con el ATP por la unión al dominio quinasa.

Otros inhibidores enumerados anteriormente fueron diseñados originalmente para atacar otras quinasas o dianas celulares, pero pueden afectar a TTBK1 debido a la amplia naturaleza de su acción o a través de efectos indirectos sobre las vías de señalización celular. Por ejemplo, inhibidores como Harmine, dirigido contra DYRK1A, una quinasa estructuralmente similar a TTBK1, podrían inhibir también a TTBK1. Del mismo modo, los inhibidores de quinasas multiobjetivo como sunitinib y sorafenib, diseñados para inhibir múltiples receptores tirosina quinasa implicados en la proliferación de células cancerosas y la angiogénesis, también podrían inhibir TTBK1 como parte de su actividad de amplio espectro.