Estructura molecular de K-252a, Número CAS: 99533-80-9
K-252a (CAS 99533-80-9)
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Nombres Alternativos:
SF 2370; K252a
Solicitud:
K-252a es un inhibidor de la proteína cinasa permeable a la célula
Número de CAS:
99533-80-9
Pureza:
≥97%
Peso Molecular:
467.49
Fórmula Molecular:
C27H21N3O5
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K-252a es un metabolito que se puede encontrar en el caldo de cultivo de Nocardiopsis sp. Experimentos han demostrado que a altas concentraciones, este compuesto es un inhibidor competitivo de ATP de las proteínas quinasas dependientes de nucleótidos cíclicos. Más específicamente, se ha descubierto que K-252a es un potente inhibidor de la actividad de PKA, PKC (proteína quinasa C) (IC50 = 32.9 nM), Ser/Thr quinasa, CaMKII, MYLK y Met. K-252a es capaz de unirse a neuroblastomas, promoviendo la supervivencia de cultivos neuronales primarios y la inducción del crecimiento de neuritas en células de neuroblastoma SH-SY5Y, junto con la fosforilación de la tirosina quinasa. Además, K-252a también ha demostrado la capacidad de bloquear la diferenciación neuronal de células de pheochromocytoma de rata inducida por el factor de crecimiento nervioso (NGF) a altas concentraciones. A concentraciones muy bajas (10fM-10nM), se ha observado que K-252a prolonga la supervivencia de neuronas septales, hipocampales y corticales privadas de glucosa. K-252a es un inhibidor de Cdc2, Cdc25, cGKI, PHK, Trk A y PKN.
K-252a (CAS 99533-80-9) Referencias
- K252a es un inhibidor selectivo de la actividad tirosina proteína cinasa de la familia trk de oncogenes y receptores de neurotrofinas. | Tapley, P., et al. 1992. Oncogene. 7: 371-81. PMID: 1312698
- Efecto de K-252a y ácido abscísico en el eflujo de citrato de las raíces de soja. | Shen, H., et al. 2004. J Exp Bot. 55: 663-71. PMID: 14754917
- Inhibición potente y preferencial de la proteína cinasa II dependiente de Ca2+/calmodulina por K252a y su derivado, KT5926. | Hashimoto, Y., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 181: 423-9. PMID: 1659814
- K-252a inhibe la fosforilación de tirosina y la actividad cinasa del protooncogen trk inducida por el factor de crecimiento nervioso. | Berg, MM., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 13-6. PMID: 1730579
- El K-252a inhibe la respuesta de las células de tomate a los elicitores fúngicos in vivo y a su proteína quinasa microsomal in vitro. | Grosskopf, DG., et al. 1990. FEBS Lett. 275: 177-80. PMID: 2261987
- K-252a, un potente inhibidor de la proteína cinasa, bloquea el crecimiento neurítico inducido por el factor de crecimiento nervioso y los cambios en la fosforilación de proteínas en células PC12h. | Hashimoto, S. 1988. J Cell Biol. 107: 1531-9. PMID: 2844830
- K-252a, un nuevo producto microbiano, inhibe la cinasa de cadena ligera de miosina del músculo liso. | Nakanishi, S., et al. 1988. J Biol Chem. 263: 6215-9. PMID: 2966151
- Compuestos K-252, nuevos y potentes inhibidores de la proteína quinasa C y de las proteína quinasas dependientes de nucleótidos cíclicos. | Kase, H., et al. 1987. Biochem Biophys Res Commun. 142: 436-40. PMID: 3028414
- K-252a: un inhibidor específico de la acción del factor de crecimiento nervioso sobre las células PC 12. | Koizumi, S., et al. 1988. J Neurosci. 8: 715-21. PMID: 3339434
- K-252a, un potente inhibidor de la proteína cinasa C de origen microbiano. | Kase, H., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1059-65. PMID: 3759657
- La estaurosporina, la K-252a y la K-252b estabilizan la homeostasis del calcio y favorecen la supervivencia de las neuronas del SNC en ausencia de glucosa. | Cheng, B., et al. 1994. J Neurochem. 62: 1319-29. PMID: 7510777
- K-252a induce la fosforilación en tirosina de la quinasa de adhesión focal y el crecimiento de neuritas en células de neuroblastoma humano SH-SY5Y. | Maroney, AC., et al. 1995. J Neurochem. 64: 540-9. PMID: 7830046
- El K-252a promueve la supervivencia y la actividad de la colina acetiltransferasa en cultivos de neuronas estriatales y del cerebro anterior basal. | Glicksman, MA., et al. 1995. J Neurochem. 64: 1502-12. PMID: 7891076
Inhibidor de:
AANAT, AKAP 150, BIN2, C1orf51, C4orf18, CaMKII, CaMKIIN1, CapZIP, casein kinase IIβ, CASKIN2, Cdc2, Cdc25, cGKI, CHIC1, CLEC-2A, CLK2, cPKC βI, CREB-2, CRMP-2, EG628475, EG639396, FAM171B, FAM186B, FAM26E, FAM50B, GDNF, GFRα-4, GFRA (GDNF family receptor alpha), GKAP, GPATCH1, HDDC2, HIPK1, HIPK3, ICA1L, JM4, KBTBD8, Lingo-4, LRRTM2, MAST3, MAST4, Met, MYLK, Neurofascin, neuroligin 2, NGF, NTN, Ost1, OTTMUSG00000010173, PASK, Pbx2, Per 2, PHK, PKA, PKC, PKN, PSD, R3HDM4, Radixin, ROPN1L, S-100A5, Sad-1, SART-3, SEMA4B, Ser/Thr Protein Kinase, Sil, SLITRK6, SLMAP, Synapsin Ia, Synapsin IIIa, TBX19, tetranectin, Trk A, Trk B, TSSK 3, TTBK1, TULA, Twinfilin-2, V3R 11, V3R 4, VRK3, WIBG, ZFP105, y ZNF10.Activador de:
β-1,3-Gal-T6, δ-catenin, 1700016H13Rik, ANKRD58, Antxrl, Barhl2, BM88, BRINP2, BXDC5, C1orf66, Cbl-3, CGI-69, CLK1, Contactin 6, CPEB2, DCAMKL3, Dok-7, EXD, FIR, GDE2, Gm239, Gm98, granzyme F, Liprin α4, LOC440338, LRRTM4, MAP-2C, Mg29, MYT1L, NAIP6, Neudesin, Neurensin-2, Neurexophilin-3, Neuro D2, Neuron navigator 3, NF-H, Ninjurin-2, Nolz-1, OLFM1, OR1D4, OTX1, PCDHA13, PCDHGB6, PRDM8, Prop-1, RBM46, RBMX2, Ribosomal Protein S13, Ribosomal Protein S2, SEZ6, SorCS2, Synapsin Ia, Synaptotagmin IV, SYNDIG1, TAFA3, TAFA5, TEF, Teneurin-1, TFIIA-β, TMEM175, TRAX, TRIM9, Trk C, TRK-T3, VAX1, y VWC2L.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
K-252a, 100 µg | sc-200517 | 100 µg | $126.00 | |||
K-252a, 500 µg | sc-200517B | 500 µg | $210.00 | |||
K-252a, 1 mg | sc-200517A | 1 mg | $488.00 |