TRIM65 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TRIM65 incluyen, pero no se limitan a MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 y MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Los inhibidores químicos de TRIM65 pueden modular la actividad de la proteína al interferir con el sistema ubiquitina-proteasoma, que es fundamental para la degradación de proteínas. Compuestos como MG132, Lactacistina, Epoxomicina, Bortezomib, Oprozomib, Carfilzomib, Marizomib y Withaferina A actúan sobre la función del proteasoma. Estos inhibidores actúan uniéndose al proteasoma y bloqueando su capacidad de degradación de proteínas. Dado que TRIM65 funciona como una ubiquitina ligasa E3, marcando las proteínas para su degradación, la inhibición del proteasoma conduce a una acumulación de proteínas que TRIM65 ha marcado con ubiquitina. Esta acumulación se produce porque las proteínas marcadas ya no pueden ser descompuestas por el proteasoma comprometido. Por ejemplo, el MG132 lo hace uniéndose de forma reversible al sitio catalítico del proteasoma, mientras que la lactocistina forma un enlace irreversible, y ambos conducen a resultados similares en cuanto a la actividad de TRIM65.
En otro orden de cosas, el MLN4924 adopta un enfoque diferente al inhibir la enzima activadora NEDD8. Dado que la actividad de TRIM65 depende del proceso de neddilación, que es crucial para el funcionamiento de las E3 ubiquitina ligasas, la acción de MLN4924 impide que TRIM65 una moléculas de ubiquitina a sus sustratos. Esto interrumpe directamente el proceso de ubiquitinación. Por el contrario, la cloroquina y la concanamicina A intervienen en una vía de degradación diferente, la lisosomal. La cloroquina eleva el pH dentro de los lisosomas, lo que puede impedir la degradación de las proteínas que TRIM65 apunta para su destrucción a través de esta ruta. Del mismo modo, la concanamicina A, un inhibidor específico de las V-ATPasas, detiene la acidificación de los lisosomas, que es esencial para su actividad degradadora de proteínas. Aunque TRIM65 se asocia principalmente con la degradación proteasomal, su interacción con las vías lisosomales también puede ser significativa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG132 es un péptido aldehído que inhibe la actividad del proteasoma. TRIM65 funciona como una E3 ubiquitina ligasa, y la inhibición del proteasoma con MG132 conduciría a una acumulación de los sustratos de ubiquitinación de TRIM65, por lo que inhibiría funcionalmente el papel de TRIM65 en el recambio proteico. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina es un producto natural que se une irreversiblemente a las subunidades proteasomales y las inhibe. Esto inhibiría la degradación de las proteínas ubiquitinadas por el proteasoma, que es el efecto descendente de la actividad ubiquitina ligasa de TRIM65, inhibiendo así indirectamente la función de TRIM65. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo del proteasoma que se une covalentemente al proteasoma 20S. Al impedir la degradación proteasomal de las proteínas ubiquitinadas, la epoxomicina inhibiría funcionalmente el recambio proteico mediado por TRIM65. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es un ácido dipeptidil borónico que inhibe el proteasoma 26S. Esta inhibición provoca la acumulación de proteínas ubiquitinadas por TRIM65, que de otro modo serían degradadas, inhibiendo así funcionalmente el papel de TRIM65 en la proteostasis. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe la enzima activadora NEDD8, necesaria para la neddilación que activa las ligasas de ubiquitina E3 como TRIM65. La inhibición de esta enzima interrumpiría la capacidad de TRIM65 para ubiquitinar proteínas diana, inhibiendo así directamente su función. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib es un inhibidor oral del proteasoma que bloquearía la degradación de las proteínas diana de TRIM65 en la vía ubiquitina-proteasoma, lo que conduciría a la inhibición funcional de la actividad E3 ligasa de TRIM65. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor irreversible del proteasoma. Al bloquear la degradación proteasomal, provocaría la acumulación de proteínas que TRIM65 ha marcado para su degradación, inhibiendo funcionalmente el papel de TRIM65 en la célula. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Se sabe que la withaferina A inhibe la actividad proteasomal. Por lo tanto, conduciría a una acumulación de proteínas ubiquitinadas por TRIM65, inhibiendo funcionalmente su papel regulador en la degradación de proteínas. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La cloroquina aumenta el pH lisosomal, lo que podría interferir en la degradación de las proteínas ubiquitinadas por TRIM65, dando lugar a una inhibición funcional del papel de TRIM65 en la degradación mediada por el lisosoma. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La concanamicina A es un inhibidor específico de las V-ATPasas, que son esenciales para la acidificación lisosomal. Al inhibir las V-ATPasas, podría inhibir funcionalmente la degradación de las proteínas que son objetivo de TRIM65 para la degradación lisosomal. | ||||||