TRIM47 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TRIM47 incluyen, entre otros, Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8 y Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Los inhibidores químicos de TRIM47 actúan principalmente interrumpiendo la vía ubiquitina-proteasoma, en la que TRIM47 desempeña un papel crucial en el marcado de proteínas para su degradación. Los inhibidores del proteasoma como Velcade, MG132, Lactacystin, Epoxomicin, Carfilzomib y Oprozomib se dirigen directamente al complejo proteasoma, responsable de degradar las proteínas ubiquitinadas. Al unirse al proteasoma, estos inhibidores impiden la degradación de las proteínas que TRIM47 ha marcado para su destrucción. Esto conduce a la acumulación de estas proteínas dentro de la célula. Por ejemplo, Velcade se une de forma reversible al proteasoma, mientras que Lactacystin forma una unión irreversible, consiguiendo cada uno de ellos un fin similar de inhibición del proceso de degradación. Carfilzomib también se une de forma irreversible al proteasoma, ofreciendo un efecto inhibidor prolongado en comparación con los inhibidores reversibles. Del mismo modo, la epoxomicina inhibe selectivamente la actividad tipo quimotripsina del proteasoma. Estos inhibidores, al detener la función proteolítica del proteasoma, acumulan proteínas ubiquitinadas, inhibiendo eficazmente la función reguladora de TRIM47.
En cambio, el Nelfinavir y la Withaferina A, aunque también afectan al sistema ubiquitina-proteasoma, lo hacen por mecanismos diferentes. El nelfinavir interactúa con el proteasoma, pero se le reconoce principalmente por su actividad en otras áreas de la función celular. La Withaferina A, una lactona esteroidea, es otro inhibidor del proteasoma, que provoca la acumulación de proteínas ubiquitinadas, de forma similar a las sustancias químicas mencionadas anteriormente. Por otro lado, la cloroquina y la concanamicina A actúan sobre la vía de degradación lisosomal. La cloroquina aumenta el pH lisosomal, afectando así al entorno necesario para la degradación de las proteínas a las que se dirige TRIM47. La concanamicina A inhibe la V-ATPasa que es esencial para la acidificación lisosomal, crucial para el proceso de degradación lisosomal. Además, el MLN4924 actúa sobre el proceso de neddilación, que es vital para el correcto funcionamiento de TRIM47 como ubiquitina ligasa E3. Al inhibir la enzima activadora de NEDD8, el MLN4924 interrumpe la capacidad de TRIM47 para ubiquitinar sustratos, impidiendo así su función. Por último, el exemestano altera los niveles de proteínas al afectar a las vías hormonales, lo que conduce a una menor disponibilidad de sustratos de TRIM47 para su ubiquitinación y posterior degradación.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
Velcade (Bortezomib) inhibe el proteasoma 26S, un complejo que degrada las proteínas ubiquitinadas. Dado que TRIM47 tiene actividad E3 ubiquitina ligasa, Velcade puede inhibir la degradación de proteínas ubiquitinadas por TRIM47, lo que conduce a la acumulación de estas proteínas y a la inhibición funcional de TRIM47. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que impide la descomposición de las proteínas marcadas para su degradación por la ubiquitina, de cuyo marcaje se encarga la TRIM47 como E3 ligasa. Esta inhibición puede conducir a una acumulación de proteínas ubiquitinadas, inhibiendo así funcionalmente el papel regulador de TRIM47. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $188.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina inhibe específicamente la vía de degradación proteasomal al unirse de forma irreversible a la subunidad β catalítica del proteasoma. Esta acción bloquea la degradación de las proteínas ubiquitinadas por TRIM47, inhibiendo así funcionalmente el papel de TRIM47 en el recambio proteico. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $137.00 $219.00 $449.00 $506.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo del proteasoma que se une covalentemente e inhibe la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma, lo que conduce a la acumulación de proteínas subiquitinizadas por TRIM47, inhibiendo indirectamente su función al impedir la proteólisis de sustratos. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $41.00 | ||
El carfilzomib inhibe irreversiblemente el proteasoma, bloqueando así la degradación de las proteínas ubiquitinadas por TRIM47. Esto conduce a la inhibición funcional de TRIM47 al provocar una acumulación de sus sustratos, que no se degradan adecuadamente. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
El oprozomib, un inhibidor oral del proteasoma, impide la actividad del proteasoma, lo que conduce a una acumulación de proteínas marcadas por TRIM47 para su degradación. Esta inhibición funcional provoca una alteración de la homeostasis de las proteínas y una interferencia con la función normal de TRIM47. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
El nelfinavir, aunque se conoce como medicamento antirretroviral, también inhibe el proteasoma. Esto puede inhibir indirectamente a TRIM47 al provocar la acumulación de proteínas que ha ubiquitinado, impidiendo su degradación normal y, por tanto, inhibiendo funcionalmente la actividad de TRIM47. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $69.00 | 2 | |
La cloroquina funciona como agente lisosomotrópico, elevando el pH de los lisosomas. Al hacerlo, puede interrumpir la degradación lisosómica de las proteínas que TRIM47 tiene como objetivo para su degradación, lo que resulta en una inhibición funcional indirecta de TRIM47 al impedir la descomposición normal de sus sustratos. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $66.00 $167.00 $673.00 $2601.00 | 109 | |
La concanamicina A es un inhibidor de la V-ATPasa que altera la acidificación lisosomal, esencial para la degradación de proteínas en los lisosomas. Esto puede dificultar la degradación de las proteínas a las que se dirige TRIM47, lo que conduce a la inhibición funcional de TRIM47 al afectar a la vía de degradación lisosómica. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $286.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe la enzima activadora de la NEDD8, necesaria para el proceso de neddilación. La neddilación modifica ciertas proteínas, incluidas las ligasas de ubiquitina E3 como TRIM47. Por lo tanto, la inhibición por MLN4924 alteraría la función de TRIM47 al disminuir su capacidad para ubiquitinar sustratos. | ||||||