TPPII Inhibidores
Los inhibidores comunes de TPPII incluyen, entre otros, oxalato de Butabindida CAS 185213-03-0, AAF-CMK CAS 184901-82-4, Ciclo(-Leu-Pro) CAS 2873-36-1, hemisulfato de Leupeptina CAS 55123-66-5 y Epoxomicina CAS 134381-21-8.
Los inhibidores de la triptidil peptidasa II (TPPII) engloban un grupo de compuestos que pueden impedir la función enzimática de la TPPII. Estos inhibidores suelen actuar uniéndose al sitio activo de la enzima, responsable de su actividad proteasa. Esta unión puede ser reversible o irreversible, dependiendo de la naturaleza del inhibidor y de la interacción química específica que experimente con la enzima. Por ejemplo, los aldehídos peptídicos, como el AAF-CMK y el MG-132, pueden formar un enlace covalente con la serina catalítica de la TPPII, provocando una inhibición irreversible. Estos compuestos imitan al sustrato de la TPPII y, al unirse al sitio activo, impiden que se procese el sustrato natural.
Por otro lado, los inhibidores reversibles, como la leupeptina, actúan ocupando temporalmente el sitio activo sin formar un enlace covalente estable, lo que les permite disociarse de la enzima con el tiempo. Inhibidores como la epoxomicina y el E-64 contienen grupos reactivos que se dirigen a residuos de aminoácidos específicos dentro del sitio activo del TPPII. Por ejemplo, la epoxomicina puede interactuar con la treonina del sitio activo, mientras que el E-64 puede dirigirse al residuo de cisteína de la enzima. Estas interacciones interrumpen el ciclo catalítico normal de la TPPII, reduciendo su actividad proteolítica. Los inhibidores que no están basados en péptidos, como la lactacistina, proporcionan mecanismos adicionales de inhibición, ampliando aún más la diversidad química de los inhibidores de TPPII. La especificidad y la afinidad de unión de cada inhibidor a la TPPII pueden variar, lo que da lugar a diferencias en su eficacia y modo de inhibición.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Butabindide oxalate | 185213-03-0 | sc-361130 sc-361130A | 10 mg 50 mg | $185.00 $755.00 | 1 | |
El oxalato de butabindida funciona como un TPPII, caracterizado por su capacidad de interactuar electrostáticamente con residuos del sitio activo de proteínas diana. Esta interacción puede dar lugar a cambios conformacionales que modulan la actividad enzimática. Sus propiedades estéricas únicas aumentan la selectividad en la unión, mientras que su perfil de solubilidad favorece la difusión eficaz a través de las membranas biológicas. La reactividad del compuesto como haluro ácido influye aún más en su dinámica de interacción, configurando el panorama bioquímico general. | ||||||
AAF-CMK | 184901-82-4 | sc-205591 sc-205591A | 5 mg 25 mg | $92.00 $311.00 | 1 | |
AAF-CMK actúa como un TPPII, que se distingue por su capacidad de formar enlaces covalentes con residuos de serina en enzimas diana, lo que conduce a una inhibición irreversible. Este compuesto presenta un perfil de reactividad único como haluro de ácido, facilitando rápidas reacciones de acilación que alteran la funcionalidad enzimática. Sus características hidrofóbicas mejoran la permeabilidad de la membrana, mientras que las configuraciones estéricas específicas promueven interacciones selectivas, influyendo en última instancia en los parámetros cinéticos y las vías de reacción en los sistemas bioquímicos. | ||||||
Cyclo(-Leu-Pro) | 2873-36-1 | sc-285317B sc-285317 sc-285317A sc-285317C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $122.00 $254.00 $741.00 $2183.00 | ||
Funciona de forma similar a los aldehídos peptídicos y puede inactivar el TPPII formando un enlace covalente con la serina del sitio activo. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptina es un inhibidor reversible que puede unirse al sitio activo del TPPII, obstaculizando su función enzimática. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Aunque principalmente es un inhibidor del proteasoma, la epoxomicina también puede inhibir el TPPII debido a su grupo epóxido reactivo que puede interactuar con la treonina del sitio activo. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
Aunque es un inhibidor de la calpaína, este compuesto también puede inhibir la TPPII obstruyendo el sitio activo de la enzima. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Se sabe que la lactocistina inhibe el proteasoma, pero también puede inhibir la TPPII mediante la unión irreversible a la treonina de su sitio activo. | ||||||
(R)-MG-132 | 1211877-36-9 | sc-351846 sc-351846A sc-351846B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $196.00 $826.00 | 9 | |
Este aldehído tripéptido puede inhibir la actividad de TPPII uniéndose al sitio activo e impidiendo el procesamiento del sustrato. | ||||||