TMEM222 Inhibidores

Los inhibidores comunes de TMEM222 incluyen, entre otros, Genisteína CAS 446-72-0, Queleritrina CAS 34316-15-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 y SB 203580 CAS 152121-47-6.

Los inhibidores químicos del TMEM222 pueden ejercer sus efectos a través de varias vías dirigiéndose a diferentes actividades enzimáticas que probablemente estén relacionadas con la función del TMEM222. La genisteína, un inhibidor de la tirosina cinasa, obstruye el proceso de fosforilación, que es esencial para la activación de muchas proteínas. Si el TMEM222 está asociado a procesos dependientes de la fosforilación de la tirosina, la genisteína inhibiría su función al impedir esta modificación postraduccional. Del mismo modo, la queleritrina, un potente inhibidor de la proteína quinasa C (PKC), podría inhibir la TMEM222 obstruyendo la fosforilación mediada por la PKC si la TMEM222 está regulada por este mecanismo. LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), pueden bloquear la vía PI3K/Akt, que es una vía de señalización crucial para la supervivencia y el metabolismo celular. La inhibición de PI3K impediría la función de TMEM222 si es dependiente de PI3K.

Además, PD98059 y SB203580, que inhiben selectivamente la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK) y la MAP cinasa p38, respectivamente, inhibirían TMEM222 impidiendo la activación de estas vías MAPK si TMEM222 es un efector corriente abajo. SP600125 se dirige a la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que participa en la regulación de la apoptosis, y la inhibición de JNK conduciría a la inhibición de TMEM222 si existe una relación reguladora. El U73122 inhibe la fosfolipasa C, que desempeña un papel en la señalización intracelular, y esto conduciría a la inhibición de TMEM222 si su función depende de las vías de la fosfolipasa C. El Gö6976 y la bisindolilmaleimida I, ambos inhibidores de la PKC, inhibirían la TMEM222 si está regulada por isoformas de la PKC a las que se dirigen estos inhibidores. El ácido ocadaico, un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, impediría los eventos de desfosforilación, lo que podría inhibir la TMEM222 si su actividad depende de un estado fosforilado mantenido por estas fosfatasas. Por último, la rapamicina, un inhibidor de mTOR, provocaría la inhibición de TMEM222 al interferir con la señalización de mTOR si las funciones de TMEM222 están conectadas a esta vía. La acción de cada producto químico contribuye a un bloqueo concertado de los mecanismos de señalización y regulación que pueden inhibir la actividad funcional de TMEM222.