TMEM190 Inhibidores

Los inhibidores comunes de TMEM190 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 y SB 203580 CAS 152121-47-6.

Los inhibidores químicos de la TMEM190 pueden ejercer sus efectos a través de una variedad de mecanismos, cada uno específico de las vías de señalización a las que se dirigen. La estaurosporina, un inhibidor de la proteína cinasa de amplio espectro, puede inhibir la TMEM190 impidiendo los eventos de fosforilación típicamente necesarios para la actividad de la proteína. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I, que inhibe selectivamente la proteína cinasa C, puede reducir la actividad de la TMEM190 deteniendo las cascadas de señalización mediadas por la PKC. LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de las fosfoinositide 3-kinasas, pueden interrumpir la vía PI3K/AKT, impidiendo los procesos celulares que pueden ser cruciales para la actividad funcional de TMEM190. PD98059 y SB203580, que inhiben la MEK y la p38 MAP quinasa respectivamente, pueden interferir con las vías de señalización MAPK/ERK y p38 MAPK, provocando una disminución de la función de TMEM190, ya que estas vías suelen ser esenciales para la regulación de las actividades proteicas dentro de la célula.

Siguiendo con el tema de la inhibición selectiva, el U73122 puede inhibir la TMEM190 impidiendo la fosfolipasa C, cuya señalización descendente es a veces necesaria para la función de la proteína. Gö 6983, un inhibidor pan-PKC, puede disminuir la actividad de TMEM190 interrumpiendo la señalización dependiente de PKC. El PP2, un inhibidor de la tirosina cinasa de la familia Src, puede inhibir las vías mediadas por la cinasa Src que la TMEM190 puede utilizar para su actividad. SP600125 inhibe la cinasa N-terminal c-Jun, y al hacerlo, puede interferir con la señalización JNK, que puede desempeñar un papel en la regulación de la actividad TMEM190. ML7 se dirige a la cinasa de cadena ligera de miosina, y su inhibición podría reducir la actividad de TMEM190 si ésta depende de vías dependientes de MLCK. Por último, KN-93, que inhibe la proteína cinasa II dependiente de calcio/calmodulina, puede obstaculizar las vías de señalización del calcio, lo que conduciría a la inhibición de TMEM190, suponiendo que la actividad de TMEM190 esté regulada por eventos de señalización mediados por CaMKII.