TLR13 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TLR13 incluyen, entre otros, Cloroquina CAS 54-05-7, Quinacrina, Dihidrocloruro CAS 69-05-6, Hidroxicloroquina CAS 118-42-3, Bafilomicina A1 CAS 88899-55-2 y Concanamicina A CAS 80890-47-7.
Los inhibidores químicos del receptor tipo Toll 13 (TLR13) funcionan a través de varios mecanismos para interrumpir la vía de señalización normal de este receptor inmunitario innato. La cloroquina, la quinacrina y la hidroxicloroquina actúan aumentando el pH de los endosomas. Esta elevación del pH impide el proceso de maduración del endosoma, que es un paso crítico para que TLR13 reconozca sus ligandos de ARN. Sin un reconocimiento adecuado, se interrumpe la cascada de señalización que suele seguir a la unión del ligando. El agente lisosomotrópico cloruro de amonio eleva de forma similar el pH endosomal, lo que provoca un efecto inhibidor comparable en la señalización de TLR13. La monensina, un ionóforo, interrumpe los gradientes de pH alterando el equilibrio iónico necesario para la acidificación endosomal, inhibiendo indirectamente el proceso de reconocimiento esencial para la activación de TLR13.
Por otra parte, la bafilomicina A1 y la concanamicina A actúan sobre la H+-ATPasa de tipo vacuolar (V-ATPasa), una bomba de protones que acidifica los endosomas. Al inhibir la V-ATPasa, estos compuestos impiden que el endosoma alcance el pH ácido necesario para que TLR13 detecte sus ligandos. E-64 y Z-VAD-FMK, ambos inhibidores de la proteasa, interfieren con el procesamiento proteolítico dentro de los endosomas. Este procesamiento suele ser un requisito previo para la presentación y el reconocimiento adecuados de los ligandos por TLR13. La pepstatina A, un inhibidor de la proteasa aspártica, también interrumpe esta actividad proteolítica crítica dentro del endosoma. La nistatina afecta a la integridad de la membrana endosomal, lo que puede interferir con el reconocimiento del ligando por TLR13. Por último, el U18666A modifica la composición de la membrana endosomal al inhibir el transporte de colesterol, lo que puede alterar el entorno de membrana necesario para la señalización mediada por TLR13. Cada una de estas sustancias químicas, al afectar al entorno endosomal o a los procesos en su interior, puede interrumpir la actividad de TLR13, deteniendo la capacidad del receptor para señalar eficazmente tras el reconocimiento del ligando.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La cloroquina es un fármaco antipalúdico que puede inhibir la acidificación endosómica, que es crucial para la señalización del TLR13, ya que éste reconoce el ARN monocatenario en los endosomas. Al aumentar el pH, la cloroquina altera la maduración endosomal y, por tanto, inhibe la señalización TLR13. | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
La quinacrina es otro compuesto antipalúdico que actúa de forma similar a la cloroquina. Puede elevar el pH dentro de los endosomas y los lisosomas, inhibiendo así la actividad del TLR13 al impedir el reconocimiento adecuado de sus ligandos de ARN dentro del endosoma. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
La hidroxicloroquina funciona como la cloroquina y la quinacrina aumentando el pH de los endosomas e interrumpiendo la maduración de estos orgánulos, lo que es necesario para la activación del TLR13 por sus ligandos. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 es un inhibidor específico de la H+-ATPasa de tipo vacuolar (V-ATPasa) que interviene en la acidificación de los endosomas. La inhibición de la V-ATPasa por la bafilomicina A1 conduce a un endosoma menos ácido y, por tanto, perjudica la señalización TLR13. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La concanamicina A, al igual que la bafilomicina A1, es un inhibidor de la V-ATPasa y, por tanto, aumenta el pH endosomal, necesario para que el TLR13 reconozca su ligando. Esta alteración de la acidificación endosomal inhibe la función del TLR13. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
El E-64 es un inhibidor irreversible de la cisteína proteasa que puede interrumpir el procesamiento proteolítico dentro de los endosomas, un paso esencial para que ciertos ligandos sean reconocidos por el TLR13, lo que conduce a la inhibición de la señalización del TLR13. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMK es un inhibidor pan-caspasa que también puede afectar al procesamiento proteolítico dentro del endosoma, inhibiendo potencialmente la actividad de TLR13 al impedir el reconocimiento del ligando. | ||||||
FCM Lysing solution (1x) | sc-3621 | 150 ml | $61.00 | 8 | ||
El cloruro de amonio actúa como un agente lisosomotrópico que puede elevar el pH de endosomas y lisosomas, inhibiendo así el TLR13 al impedir la activación en respuesta a sus ligandos dentro del endosoma normalmente ácido. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensina es un ionóforo que altera los gradientes de pH endosomal. Al alterar el equilibrio iónico necesario para la acidificación endosomal, la monensina inhibe la señalización TLR13 al obstruir el reconocimiento del ligando en el endosoma. | ||||||
Nystatin | 1400-61-9 | sc-212431 sc-212431A sc-212431B sc-212431C | 5 MU 25 MU 250 MU 5000 MU | $50.00 $126.00 $246.00 $3500.00 | 7 | |
La nistatina es un polieno antifúngico que altera la integridad de las membranas. Aunque su acción principal es sobre las membranas celulares, también puede afectar a las membranas endosómicas y, por tanto, inhibir potencialmente la señalización de TLR13 al alterar el reconocimiento del ligando endosómico. | ||||||