Inhibiteurs TLR13
Les inhibiteurs courants de TLR13 comprennent, entre autres, la chloroquine CAS 54-05-7, la quinacrine, le dihydrochlorure CAS 69-05-6, l'hydroxychloroquine CAS 118-42-3, la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2 et la concanamycine A CAS 80890-47-7.
Les inhibiteurs chimiques du récepteur Toll-like 13 (TLR13) agissent par différents mécanismes pour perturber la voie de signalisation normale de ce récepteur immunitaire inné. La chloroquine, la quinacrine et l'hydroxychloroquine agissent en augmentant le pH dans les endosomes. Cette élévation du pH entrave le processus de maturation de l'endosome, qui est une étape critique pour que TLR13 reconnaisse ses ligands ARN. Sans reconnaissance adéquate, la cascade de signalisation qui suit généralement la liaison du ligand est interrompue. Le chlorure d'ammonium, un agent lysosomotrope, augmente de manière similaire le pH endosomal, ce qui entraîne un effet inhibiteur comparable sur la signalisation du TLR13. La monensine, un ionophore, perturbe les gradients de pH en modifiant l'équilibre ionique nécessaire à l'acidification de l'endosome, ce qui inhibe indirectement le processus de reconnaissance essentiel à l'activation du TLR13.
D'autre part, la Bafilomycine A1 et la Concanamycine A ciblent la H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase), une pompe à protons qui acidifie les endosomes. En inhibant la V-ATPase, ces composés empêchent l'endosome d'atteindre le pH acide nécessaire à la détection de ses ligands par le TLR13. L'E-64 et le Z-VAD-FMK, tous deux inhibiteurs de protéase, interfèrent avec le traitement protéolytique au sein des endosomes. Cette transformation est souvent une condition préalable à la présentation et à la reconnaissance correctes des ligands par le TLR13. La pepstatine A, un inhibiteur de protéase aspartique, perturbe également cette activité protéolytique critique au sein de l'endosome. La nystatine affecte l'intégrité de la membrane endosomale, ce qui peut interférer avec la reconnaissance des ligands par le TLR13. Enfin, l'U18666A modifie la composition de la membrane endosomale en inhibant le transport du cholestérol, ce qui peut perturber l'environnement membranaire nécessaire à la signalisation médiée par le TLR13. Chacun de ces produits chimiques, en affectant l'environnement endosomal ou les processus qui s'y déroulent, peut interrompre l'activité du TLR13, ce qui empêche le récepteur d'émettre un signal efficace lors de la reconnaissance du ligand.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est un médicament antipaludéen qui peut inhiber l'acidification des endosomes, ce qui est crucial pour la signalisation TLR13, car TLR13 reconnaît l'ARN monocaténaire dans les endosomes. En augmentant le pH, la chloroquine perturbe la maturation endosomale et inhibe donc la signalisation du TLR13. | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
La quinacrine est un autre composé antipaludique qui agit de manière similaire à la chloroquine. Elle peut augmenter le pH dans les endosomes et les lysosomes, inhibant ainsi l'activité de TLR13 en empêchant la reconnaissance correcte de ses ligands ARN dans l'endosome. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
L'hydroxychloroquine fonctionne comme la chloroquine et la quinacrine en augmentant le pH dans les endosomes et en perturbant la maturation de ces organites, ce qui est nécessaire pour l'activation de TLR13 par ses ligands. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur spécifique de la H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase) qui est impliquée dans l'acidification des endosomes. L'inhibition de la V-ATPase par la Bafilomycine A1 conduit à un endosome moins acide et entrave ainsi la signalisation du TLR13. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La concanamycine A, comme la bafilomycine A1, est un inhibiteur de la V-ATPase et augmente donc le pH endosomal, ce qui est nécessaire pour que TLR13 reconnaisse son ligand. Cette altération de l'acidification endosomale inhibe la fonction de TLR13. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
L'E-64 est un inhibiteur irréversible de la protéase à cystéine qui peut perturber le traitement protéolytique dans les endosomes, une étape essentielle pour que certains ligands soient reconnus par le TLR13, ce qui conduit à l'inhibition de la signalisation du TLR13. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMK est un inhibiteur de la pan-caspase qui peut également affecter le traitement protéolytique au sein de l'endosome, inhibant potentiellement l'activité de TLR13 en empêchant la reconnaissance du ligand. | ||||||
FCM Lysing solution (1x) | sc-3621 | 150 ml | $61.00 | 8 | ||
Le chlorure d'ammonium agit comme un agent lysosomotrope qui peut élever le pH des endosomes et des lysosomes, inhibant ainsi le TLR13 en empêchant son activation en réponse à ses ligands dans l'endosome normalement acide. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine est un ionophore qui perturbe les gradients de pH endosomaux. En modifiant l'équilibre ionique nécessaire à l'acidification de l'endosome, la monensine inhibe la signalisation du TLR13 en empêchant la reconnaissance du ligand dans l'endosome. | ||||||
Nystatin | 1400-61-9 | sc-212431 sc-212431A sc-212431B sc-212431C | 5 MU 25 MU 250 MU 5000 MU | $50.00 $126.00 $246.00 $3500.00 | 7 | |
La nystatine est un polyène antifongique qui perturbe l'intégrité de la membrane. Bien qu'elle agisse principalement sur les membranes cellulaires, elle peut également affecter les membranes endosomales et donc potentiellement inhiber la signalisation de TLR13 en perturbant la reconnaissance des ligands endosomaux. | ||||||