Los inhibidores THAP5 pertenecen a una clase de agentes químicos diseñados para interactuar específicamente con la proteína THAP5, que es miembro de la familia de proteínas que contienen el dominio THAP (Thanatos-associated protein). El dominio THAP es un dominio de unión al ADN dependiente de zinc que se encuentra en una amplia variedad de proteínas, caracterizado por un motivo conservado de dedo de zinc C2CH que permite a la proteína unirse a secuencias específicas de ADN. Se sabe que THAP5, al igual que los miembros de su familia, interviene en la regulación de la expresión génica, el control del ciclo celular y otros procesos celulares fundamentales. Sin embargo, las vías bioquímicas precisas y el alcance completo de las funciones de THAP5 son complejos y siguen siendo objeto de investigación. Los inhibidores dirigidos contra THAP5 se elaboran mediante un riguroso proceso de diseño molecular para garantizar una alta especificidad y afinidad por la proteína THAP5, lo que implica la unión a los sitios activos o reguladores de la proteína, modulando así su función.
La creación de inhibidores de THAP5 suele implicar la identificación de interacciones clave entre la proteína y sus sustratos u otros elementos reguladores dentro de la célula. Estas interacciones suelen dilucidarse mediante técnicas avanzadas como la cristalografía de rayos X o la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN), que permiten a los científicos visualizar la estructura tridimensional de la proteína a nivel atómico. Una vez comprendidas estas interacciones, pueden sintetizarse u optimizarse pequeñas moléculas o péptidos para alterar la función normal de THAP5 uniéndose a su sitio activo o interfiriendo en su capacidad de interactuar con el ADN u otras proteínas. El desarrollo de tales inhibidores es un proceso sofisticado que requiere un profundo conocimiento de la química de las proteínas, las relaciones estructura-actividad y los sutiles matices de la dinámica de las proteínas. El proceso de diseño es iterativo, y a menudo implica la síntesis de numerosos derivados y análogos de los compuestos principales iniciales, seguida de pruebas para evaluar su eficacia en la modulación de la actividad de la THAP5.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD 98059 es un inhibidor selectivo de MEK, que bloquea la vía MAPK/ERK. La inhibición de esta vía puede conducir a una reducción de la actividad transcripcional de varios factores de transcripción, disminuyendo potencialmente la expresión de THAP5 si está regulada por estos factores. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de la vía PI3K/Akt. Al inhibir esta vía, el compuesto podría reducir la fosforilación de sustratos que pueden estar implicados en la localización nuclear o la actividad de unión al ADN de la THAP5, inhibiendo así indirectamente su función. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 es un inhibidor selectivo de p38 MAPK. La inhibición de p38 MAPK podría interrumpir las vías de señalización de la respuesta al estrés que podrían regular la estabilidad o la actividad transcripcional de THAP5. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK). Esto podría conducir a una alteración de la regulación transcripcional de los genes que incluyen la THAP5 como diana, afectando indirectamente a su expresión o actividad. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que puede impedir la degradación de las proteínas. Al bloquear la actividad proteasomal, puede aumentar los niveles de proteínas que regulan negativamente la THAP5, reduciendo así su actividad funcional. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloheximida inhibe la síntesis de proteínas al interferir con el paso de translocación en la síntesis de proteínas, disminuyendo potencialmente los niveles globales de THAP5 si se gira rápidamente. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib es un inhibidor del proteasoma similar a MG132, que podría conducir indirectamente a la acumulación de reguladores negativos de THAP5, disminuyendo así su actividad. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR, que puede provocar una disminución de la síntesis de proteínas y de la proliferación celular. Esto puede resultar en niveles más bajos de proteínas que interactúan con o regulan THAP5. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de la cinasa con una amplia especificidad, que puede influir en el estado de fosforilación de las proteínas que interactúan con la actividad THAP5 o la modulan. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de MEK1/2, que bloquea la vía MAPK/ERK de forma similar al PD 98059. Podría conducir a una menor expresión o actividad de THAP5 si su actividad está modulada por esta vía. | ||||||