Tankyrase-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Tankirasa-1 incluyen, entre otros, XAV939 CAS 284028-89-3, G007-LK CAS 1380672-07-0 y WIKI4.
Los inhibidores de la tanquinasa-1 representan una clase distintiva de compuestos químicos que han atraído gran atención debido a su papel vital en la modulación de la vía de señalización Wnt/β-catenina, una vía molecular crucial que regula diversos procesos celulares, como la embriogénesis, la homeostasis tisular y la proliferación. Tankirasa-1, una enzima poli(ADP-ribosa) polimerasa, es un componente central de esta vía de señalización, actuando como regulador de la degradación de β-catenina. Tankyrase-1 lo consigue mediando la poli-ADP-ribosilación de AXIN, una proteína andamio que forma un complejo con la poliposis adenomatosa coli (APC), la glucógeno sintasa quinasa 3β (GSK3β) y la β-catenina, facilitando así la degradación de la β-catenina. Esta última es un acontecimiento clave en la cascada de señalización canónica Wnt, que influye en la transcripción génica y la determinación del destino celular. Los inhibidores de la Tankirasa-1 son pequeñas moléculas diseñadas para bloquear selectivamente la actividad enzimática de la Tankirasa-1, estabilizando así la AXIN y promoviendo posteriormente la degradación de la β-catenina. Esta regulación de la vía Wnt/β-catenina tiene efectos de gran alcance en los procesos celulares y tiene implicaciones en numerosos contextos fisiológicos y patológicos.
El desarrollo y estudio de los inhibidores de la Tankirasa-1 han desvelado intrincados conocimientos sobre los intrincados mecanismos que rigen la señalización celular y la expresión génica. Al bloquear la degradación de la β-catenina, estos inhibidores han demostrado su potencial para afectar a la proliferación celular, el mantenimiento de las células madre y la regeneración tisular. Además, han surgido como herramientas valiosas para diseccionar el papel de la señalización Wnt/β-catenina en diversas enfermedades, incluido el cáncer, dado que la activación aberrante de la vía es un sello distintivo de numerosas neoplasias malignas. La diversidad estructural dentro de la clase de inhibidores de la tanquinasa-1 pone de relieve los esfuerzos que se están realizando para diseñar compuestos de mayor potencia, selectividad y propiedades farmacocinéticas.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939 es un notable inhibidor de la Tankirasa-1 caracterizado por su capacidad para interrumpir la vía de señalización Wnt mediante una unión selectiva. Sus características estructurales únicas facilitan fuertes interacciones con la enzima Tankirasa-1, lo que conduce a la estabilización de la β-catenina. El compuesto presenta distintos perfiles cinéticos, lo que permite una modulación precisa de la actividad enzimática. Además, su solubilidad y estabilidad en diversos entornos aumentan su potencial para diversas aplicaciones bioquímicas. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1-endo es un inhibidor selectivo de la Tankirasa-1, que se distingue por su afinidad de unión única que altera la dinámica conformacional de la enzima. Este compuesto modula eficazmente el proceso de poli(ADP-ribosil)ación, afectando a las vías de señalización celular. Sus interacciones específicas con el sitio activo de la enzima alteran la cinética de la reacción, lo que permite comprender mejor los mecanismos reguladores. Además, la estabilidad de IWR-1-endo en distintos niveles de pH aumenta su versatilidad en estudios bioquímicos. | ||||||
G007-LK | 1380672-07-0 | sc-507467 | 1 mg | $48.00 | ||
Se investiga otro inhibidor de la tanquiasa-1, el G007-LK, por su potencial para contrarrestar la activación de la vía Wnt y su aplicación en la terapia del cáncer. | ||||||
WIKI4 | 838818-26-1 | sc-397021 sc-397021A | 5 mg 25 mg | $90.00 $351.00 | ||
Un inhibidor selectivo de la tancigrasa-1, WIKI4, influye en la modulación de la vía Wnt y en los procesos celulares relacionados con la tancigrasa-1. | ||||||