T2R134 Activadores

Los activadores comunes de T2R134 incluyen, entre otros, el benzoato de denatonio CAS 3734-33-6, la quinina CAS 130-95-0, el 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, la sacarina CAS 81-07-2 y el acesulfamo potásico CAS 55589-62-3.

Los activadores químicos del T2R134 tienen estructuras diversas, pero están unidos por su capacidad de provocar la percepción del sabor amargo mediante la activación del receptor. El benzoato de denatonio, conocido por su potente sabor amargo, activa directamente el T2R134 al unirse al dominio de unión al ligando del receptor, iniciando una cascada de acontecimientos intracelulares que culminan en la sensación de amargura. Del mismo modo, el alcaloide quinina, clásicamente asociado al sabor amargo del agua tónica, se une al T2R134 y cambia su conformación. Esta interacción desencadena la proteína G asociada para iniciar una señal de sabor amargo. El propiltiouracilo (PTU), un compuesto utilizado en las pruebas genéticas del gusto, también activa el T2R134 al unirse al receptor, provocando así la respuesta intracelular indicativa del sabor amargo.

Otros compuestos de sabor dulce, como la sacarina y el acesulfamo potásico, también activan paradójicamente el T2R134. Estos edulcorantes imitan las interacciones moleculares que los compuestos amargos típicos tienen con el receptor, provocando su activación. La sucralosa, otro edulcorante, puede activar de forma similar el T2R134, provocando las moléculas de señalización posteriores implicadas en la percepción del sabor amargo. La feniltiocarbamida (PTC), una sustancia que tiene un sabor amargo para algunos individuos en función de la varianza genética, activa el T2R134 mediante su interacción con el sitio activo específico del sabor del receptor, señalando su sabor amargo característico. La toxina estricnina, aunque venenosa, actúa como activador directo de T2R134 al unirse al receptor e inducir la vía de señalización asociada al sabor amargo. Además, compuestos como la aloína, la capsaicina y el sulfato de magnesio, aunque varían en sus perfiles de sabor o usos típicos, son capaces de activar el T2R134 uniéndose a sitios específicos del receptor, lo que conduce a la activación de la proteína G y a la percepción del amargor. Por último, la cafeína, conocida por sus efectos estimulantes y su sabor amargo, activa el T2R134 al unirse al dominio de unión al ligando del receptor, estimulando los mecanismos de transducción de señales que dan lugar a la sensación de amargor.