SH-PTP1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de SH-PTP1 incluyen, entre otros, NSC 87877 CAS 56990-57-9, Inhibidor PTP I CAS 2491-38-5, 3,4-Defostatina, Etil-3,4-Defostatina e Inhibidor PTP II CAS 2632-13-5.
Los inhibidores de la SH-PTP1 abarcan una clase diversa de compuestos dirigidos principalmente a la actividad fosfatasa de la proteína o a sus mecanismos reguladores. El estibogluconato sódico y el vanadato inhiben directamente la SH-PTP1 al interactuar con el sitio activo de la enzima. El estibogluconato sódico se une al sitio activo, impidiendo el acceso a las proteínas sustrato, mientras que el vanadato imita a los grupos fosfato y compite por la unión. Esta inhibición directa provoca un aumento de la fosforilación de los sustratos de la SH-PTP1, lo que afecta a diversas vías de señalización. Por otro lado, compuestos como la perfenazina y la dehidroepiandrosterona (DHEA) actúan indirectamente. La perfenazina aumenta los niveles de AMPc, lo que conduce a la activación de la proteína quinasa A. Esta quinasa puede fosforilar e inactivar la SH-PTP1, reduciendo así su actividad. La DHEA influye en la señalización del receptor de glucocorticoides, que a su vez modula las vías reguladas por la SH-PTP1.
Otros inhibidores, como el óxido de fenilarsina, la bromotetrandrina y la cantaridina, afectan a la actividad de la SH-PTP1 modificando los entornos celulares o las vías de señalización. El óxido de fenilarsina interactúa con residuos de cisteína, cruciales para la configuración del sitio activo de la SH-PTP1, inhibiendo así su actividad. La bromotetrandrina, como bloqueante de los canales de calcio, altera la señalización del calcio, influyendo indirectamente en las vías reguladas por SH-PTP1. La cantaridina, el ácido okadaico, la fostriecina, la caliculina A, la tautomicina y la microcistina-LR inhiben ampliamente las fosfatasas proteicas, alterando el equilibrio de fosforilación en la célula. Esta alteración conduce a una reducción compensatoria de la actividad de SH-PTP1 cuando la célula intenta restaurar el equilibrio de fosforilación.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
El NSC 87877 es un inhibidor selectivo de la SH-PTP1, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con el sitio activo de la enzima. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, lo que interrumpe eficazmente la función catalítica de la fosfatasa. Sus características estructurales únicas facilitan un cambio conformacional distintivo en la enzima, alterando su cinética de reacción e influyendo en las vías de señalización descendentes. Además, el NSC 87877 presenta una solubilidad favorable, lo que mejora su accesibilidad a las proteínas diana. | ||||||
Sodium stibogluconate | 16037-91-5 | sc-202815 | 1 g | $184.00 | 6 | |
El estibogluconato sódico, un inhibidor de la proteína tirosina fosfatasa que contiene el dominio SH2, inhibe directamente la actividad de la SH-PTP1 al unirse a su sitio activo. | ||||||
PTP Inhibitor I | 2491-38-5 | sc-204220 sc-204220A | 10 mg 100 mg | $102.00 $204.00 | 6 | |
El inhibidor I de la PTP actúa como un potente modulador de la SH-PTP1 al unirse selectivamente a su sitio activo, lo que provoca una alteración significativa en la conformación de la enzima. Este compuesto presenta interacciones electrostáticas únicas que estabilizan el complejo enzima-inhibidor, obstaculizando eficazmente el acceso del sustrato. Su perfil cinético revela una marcada disminución de la actividad de la fosfatasa, lo que repercute en las cascadas de señalización celular. Además, la arquitectura molecular distintiva del inhibidor PTP I contribuye a su especificidad y dinámica de interacción con las proteínas diana. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Actúa como inhibidor de la fosfatasa, el vanadato inhibe la SH-PTP1 imitando los grupos fosfato y compitiendo por la unión en el sitio activo de la enzima. | ||||||
3,4-Dephostatin | sc-220885 | 1 mg | $205.00 | |||
La 3,4-Defostatina es un inhibidor selectivo de la SH-PTP1, caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno estables con residuos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción induce un cambio conformacional que altera la función catalítica de la enzima. Las características estructurales únicas del compuesto aumentan su afinidad de unión, lo que da lugar a una alteración de la cinética de reacción y a una reducción pronunciada de la actividad de la fosfatasa, influyendo así en las vías de señalización descendentes. Sus distintas interacciones moleculares ponen de relieve su especificidad para atacar la SH-PTP1. | ||||||
Ethyl-3,4-Dephostatin | sc-220886 | 1 mg | $211.00 | 1 | ||
La etil-3,4-defostatina actúa como un potente inhibidor de la SH-PTP1, mostrando una capacidad única para participar en interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. La configuración estructural de este compuesto permite un impedimento estérico eficaz, impidiendo el acceso del sustrato y modulando la actividad enzimática. Su unión selectiva altera la dinámica conformacional de la enzima, provocando cambios significativos en las tasas de recambio de la fosfatasa y afectando a las cascadas de señalización celular. La especificidad del compuesto se pone de relieve por sus interacciones a medida con la SH-PTP1. | ||||||
PTP Inhibitor II | 2632-13-5 | sc-202784 sc-202784A | 5 g 25 g | $55.00 $165.00 | ||
PTP Inhibitor II funciona como un antagonista selectivo de SH-PTP1, caracterizado por su capacidad para formar fuertes enlaces de hidrógeno con residuos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza una conformación única que interrumpe el ciclo catalítico de la fosfatasa. El perfil cinético del compuesto revela una inhibición de inicio lento, lo que permite una modulación prolongada de la actividad enzimática. Su arquitectura molecular distintiva mejora la afinidad de unión, influyendo en las vías de señalización descendentes. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
Como inhibidor de la fosfodiesterasa AMPc, la perfenazina aumenta los niveles de AMPc, reduciendo indirectamente la actividad SH-PTP1 al promover la fosforilación inhibitoria mediada por la proteína quinasa A. | ||||||
PTP Inhibitor V, PHPS1 | 314291-83-3 | sc-222226 | 10 mg | $243.00 | 12 | |
El inhibidor V de PTP, conocido como PHPS1, presenta una notable selectividad por SH-PTP1 gracias a su capacidad única de interactuar hidrofóbicamente con cadenas laterales de aminoácidos específicas dentro del sitio activo de la enzima. Este compuesto induce un cambio conformacional que dificulta eficazmente el acceso del sustrato, alterando así la cinética de reacción de la enzima. Sus características estructurales promueven la formación de un complejo estable que afecta a las cascadas de señalización celular y a los mecanismos reguladores. | ||||||
2-Chloro-2′,4′-difluoroacetophenone | 51336-94-8 | sc-206425 | 5 g | $101.00 | ||
La 2-cloro-2',4'-difluoroacetofenona actúa como inhibidor selectivo de la SH-PTP1 formando fuertes interacciones no covalentes con el sitio activo de la enzima. Sus exclusivos sustituyentes halógenos potencian los efectos de retirada de electrones, facilitando enlaces de hidrógeno específicos e interacciones dipolo-dipolo. Las propiedades estéricas de este compuesto contribuyen a una afinidad de unión distinta, modulando eficazmente la actividad catalítica de la enzima e influyendo en las vías de señalización descendentes. | ||||||