Los inhibidores químicos de RNF219 incluyen una variedad de compuestos dirigidos a la vía ubiquitina-proteasoma, en la que RNF219 desempeña un papel fundamental como ubiquitina-proteína ligasa E3. Compuestos como MG-132, lactacistina, epoxomicina, bortezomib, carfilzomib y oprozomib son inhibidores del proteasoma que impiden la degradación de las proteínas ubiquitinadas. La acción de estos inhibidores conduce a una acumulación de las proteínas marcadas para su degradación por RNF219, lo que a su vez inhibe funcionalmente el papel de la proteína en la regulación de la proteólisis. Por ejemplo, el MG-132 es un péptido aldehído que inhibe el proteasoma de forma reversible y potente, mientras que la lactacistina, un inhibidor irreversible, se une al proteasoma e interrumpe su función. La epoxomicina, con su unión selectiva e irreversible al proteasoma, impide el proceso de descomposición que facilita el RNF219. El bortezomib, un dipéptido de ácido borónico, inhibe selectivamente el proteasoma 26S, y el carfilzomib, un inhibidor a base de epoxicetona, forma una unión irreversible con el proteasoma, lo que conduce en ambos casos a la inhibición de la función de RNF219 en el catabolismo proteico.
Otras sustancias químicas como el delanzomib, el marizomib y la withaferina A también inhiben el proteasoma, contribuyendo aún más a la inhibición de RNF219 al impedir la degradación de sus sustratos ubiquitinados. Delanzomib, un inhibidor del proteasoma de boronato, y marizomib, un producto natural que se une irreversiblemente al proteasoma, impiden la degradación proteolítica de las proteínas que RNF219 ha marcado para su degradación. La conaferina A, como lactona esteroidal, interrumpe la actividad proteasomal, que es crucial para la vía de degradación en la que participa el RNF219. La auranofina, a través de su inhibición de la tiorredoxina reductasa, perjudica indirectamente la actividad ligasa de RNF219 al modificar el entorno redox en el que opera RNF219. MLN2238, o Ixazomib, es un inhibidor reversible del proteasoma que, al impedir la degradación de las proteínas ubiquitinadas, inhibe la actividad ligasa de RNF219.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG-132 es un péptido aldehído que actúa como inhibidor del proteasoma potente, reversible y permeable a las células. El RNF219 funciona como una E3 ubiquitina-proteína ligasa, y el MG-132 inhibe la capacidad del proteasoma para degradar las proteínas ubiquitinadas, inhibiendo así funcionalmente el proceso de degradación en el que participa el RNF219. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina es un compuesto natural que inhibe de forma irreversible la actividad del proteasoma. Al inhibir el proteasoma, la lactacistina provoca una acumulación de proteínas ubiquitinadas por E3 ligasas como RNF219, lo que inhibe la capacidad de RNF219 para regular la degradación de proteínas. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo e irreversible del proteasoma. Se dirige específicamente a los sitios activos del proteasoma, lo que resulta en la inhibición de la degradación de proteínas ubiquitinadas por RNF219, inhibiendo así funcionalmente el papel de RNF219 en el recambio proteico. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es un dipéptido de ácido borónico y un inhibidor selectivo del proteasoma 26S. Al inhibir el proteasoma, el bortezomib impide la descomposición de las proteínas subiquitinadas por el RNF219, inhibiendo así el papel funcional del RNF219 en las vías de degradación proteasomal. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor del proteasoma a base de epoxicetona. Se une irreversiblemente al proteasoma, impidiendo la degradación de las proteínas ubiquitinadas, inhibiendo así la función de RNF219 en el proceso de degradación proteasomal. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
El oprozomib es un inhibidor oral del proteasoma que, al obstaculizar la actividad del proteasoma, impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas por el RNF219, inhibiendo así funcionalmente el papel del RNF219 en la vía ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
El delanzomib es un inhibidor del proteasoma de boronato. Su inhibición del proteasoma provoca un aumento de las proteínas ubiquitinadas, lo que a su vez inhibe la función de RNF219 al impedir la degradación selectiva de sus sustratos. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A es una lactona esteroidal conocida por inhibir la actividad proteasomal. Esta inhibición conduce a la acumulación de proteínas ubiquitinadas, lo que inhibe funcionalmente la actividad de RNF219 en la vía de degradación ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
La auranofina es un compuesto que contiene oro e inhibe la enzima tiorredoxina reductasa. Al alterar el estado redox celular, puede inhibir indirectamente la función de RNF219 al afectar a su actividad ligasa, que es sensible a los cambios redox. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
El MLN2238, también conocido como Ixazomib, es un inhibidor del proteasoma. Al inhibir de forma selectiva y reversible el proteasoma 20S, el MLN2238 provoca una acumulación de proteínas ubiquitinadas, inhibiendo así funcionalmente la actividad E3 ubiquitina ligasa del RNF219. | ||||||