Los inhibidores químicos del RNF152 pueden ejercer sus efectos a través de varios mecanismos, principalmente impidiendo la capacidad del proteasoma para degradar las proteínas ubiquitinadas. Los inhibidores del proteasoma como Velcade, MG132, Epoxomicina, Lactacistina, MLN2238, Carfilzomib, Oprozomib, Delanzomib, Marizomib, Bortezomib y Withaferina A pueden inhibir indirectamente el RNF152 impidiendo la descomposición de las proteínas que el RNF152 ha marcado para su degradación. La acción de Velcade, un derivado dipéptido del ácido borónico, conduce a la acumulación de proteínas dentro de la célula, incluidas las que han sido marcadas por RNF152 para su degradación proteasomal. Esta acumulación se debe a la capacidad de Velcade para inhibir el proteasoma 26S, un componente crítico en la proteólisis de las proteínas ubiquitinadas. Otro compuesto de este tipo, el MG132, un péptido aldehído, inhibe de forma similar el proteasoma y las calpaínas, lo que conduce a la acumulación de sustratos de RNF152 y, por tanto, perjudica el papel de RNF152 en el recambio proteico.
El inhibidor irreversible del proteasoma Epoxomicina se dirige específicamente al proteasoma, impidiendo la degradación de sustratos ubiquitinados e inhibiendo así la actividad ubiquitina ligasa de RNF152. En la misma línea, la lactocistina se une irreversiblemente al sitio catalítico del proteasoma, deteniendo el proceso de degradación de las proteínas implicadas en el ciclo de ubiquitinación de RNF152. El MLN2238, una vez activado, impide el funcionamiento del proteasoma 20S, lo que conduce a una acumulación similar de los sustratos de RNF152. El Carfilzomib, a base de epoxicetona, tiene un efecto comparable, uniéndose irreversiblemente al proteasoma y dando lugar a una acumulación de sustratos marcados por RNF152. Oprozomib, un inhibidor oral del proteasoma, y Delanzomib, un inhibidor del proteasoma de boronato, contribuyen a la acumulación de sustratos ubiquitinados por RNF152 al impedir su degradación proteasomal. Marizomib, al unirse de forma irreversible al proteasoma, impide la degradación de los sustratos de RNF152, perjudicando así la función de la proteína en el mantenimiento de la homeostasis proteica. El bortezomib, otro derivado del ácido borónico, actúa de forma similar, provocando una acumulación de sustratos que interfiere en la función de RNF152. Withaferin A, una lactona esteroidal, inhibe la vía proteasomal, lo que provoca la acumulación de sustratos de RNF152. Por último, la auranofina, un compuesto que contiene oro, inhibe el proteasoma, lo que puede conducir a un aumento de los sustratos ubiquitinados de RNF152, obstaculizando así la actividad de RNF152.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade es un derivado dipéptido del ácido borónico que inhibe el proteasoma 26S. El RNF152 interviene en el proceso de ubiquitinación que dirige las proteínas para su degradación a través del proteasoma. La inhibición del proteasoma por Velcade conduciría a la acumulación de proteínas, incluidos sustratos potencialmente ubiquitinados de RNF152, inhibiendo así el papel de RNF152 en el recambio proteico. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG132 es un péptido aldehído que inhibe el proteasoma así como las calpaínas. Al bloquear la vía de degradación proteasomal, el MG132 puede provocar una acumulación de proteínas ubiquitinadas, que pueden incluir sustratos del RNF152, inhibiendo así indirectamente la función de éste. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
La epoxomicina es una epoxicetona natural que actúa como inhibidor potente, selectivo e irreversible del proteasoma. Al dirigirse específicamente al proteasoma, la epoxomicina impediría la degradación de los sustratos ubiquitinados de RNF152, inhibiendo así indirectamente la actividad ubiquitina ligasa de RNF152. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina es un inhibidor específico del proteasoma que se une de forma irreversible al sitio catalítico del proteasoma. Esta unión inhibe la degradación de proteínas, incluidas las implicadas en el proceso de ubiquitinación de RNF152, inhibiendo indirectamente a RNF152 al impedir el recambio de sus sustratos. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
El MLN2238 es un inhibidor del proteasoma que, una vez convertido en su forma activa, se une e inhibe el proteasoma 20S. Esta inhibición puede afectar indirectamente al RNF152 al acumular sus sustratos marcados para la degradación proteasomal, inhibiendo así la función de la proteína. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor del proteasoma a base de epoxicetona que se une al proteasoma y lo inhibe de forma irreversible. La inhibición del proteasoma conduciría a una acumulación de sustratos ubiquitinados de RNF152, inhibiendo indirectamente el papel de RNF152 en la vía ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib es un inhibidor oral del proteasoma que, al inhibir la actividad proteasomal, provocaría una acumulación de proteínas ubiquitinadas, incluidas las marcadas por RNF152, inhibiendo así indirectamente la función de RNF152 en la degradación de proteínas. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
El delanzomib es un inhibidor del proteasoma de boronato que provocaría una acumulación de sustratos ubiquitinados de RNF152 al inhibir su degradación, inhibiendo así indirectamente la actividad ubiquitina ligasa de RNF152. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La withaferina A es una lactona esteroidal que ha demostrado inhibir la vía proteasomal. Al inhibir el proteasoma, la Withaferina A provocaría la acumulación de sustratos ubiquitinados de RNF152, inhibiendo indirectamente la función de la proteína. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
La auranofina es un compuesto que contiene oro y que inhibe el proteasoma de forma indirecta. Esta inhibición puede provocar un aumento de los sustratos ubiquitinados, entre los que podrían encontrarse los de RNF152, inhibiendo así la actividad de RNF152 al impedir que se degraden sus sustratos. |