Los inhibidores de RGS8 como clase química no se definen por una estructura común o una interacción de unión específica con la proteína RGS8. En su lugar, engloban una serie de compuestos que pueden afectar a las vías de señalización en las que funciona la RGS8. Las proteínas RGS, incluida la RGS8, actúan como proteínas activadoras de GTPasas (GAP) para las subunidades G alfa, desactivando así las vías de señalización de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Cualquier sustancia química que pueda modular la función de estas proteínas G, ya sea mediante inhibición directa, alterando su expresión o interfiriendo en sus modificaciones postraduccionales, puede tener una influencia indirecta en la actividad de RGS8.
Las sustancias químicas enumeradas se dirigen principalmente a quinasas, fosfatasas u otras proteínas que participan en las cascadas de señalización corriente abajo o corriente arriba de las vías GPCR. Estos compuestos, aunque no interactúan directamente con RGS8, pueden modificar el contexto de señalización celular, lo que a su vez puede alterar la actividad de RGS8. Por ejemplo, los inhibidores de la cinasa como Y-27632 o PD 98059 pueden alterar el estado de fosforilación de las proteínas dentro de las vías GPCR, influyendo potencialmente en la capacidad de RGS8 para regular la señalización de proteínas G. Del mismo modo, compuestos como LY294002 o Wortmannin que inhiben PI3K pueden afectar a una multitud de vías de señalización que podrían modular indirectamente la función de RGS8. Es a través de estas diversas acciones en la red de señalización celular que estos compuestos pueden afectar a la regulación de las vías GPCR por RGS8.
Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Es un inhibidor selectivo de ROCK (proteína quinasa asociada a Rho), que interviene en la regulación de las proteínas G. La RGS8 modula la actividad de las proteínas G; por lo tanto, la inhibición de la ROCK puede atenuar las vías de señalización mediadas por la RGS8. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Interfiere con la transducción de señales Gβγ, que es una parte integral de la función de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), y por extensión, con la actividad de RGS8, ya que actúa sobre estas vías. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inhibidor de MEK, que puede afectar a la vía ERK aguas abajo de la señalización GPCR, modificando potencialmente la actividad de RGS8 de forma indirecta al alterar la dinámica de señalización de la proteína G. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Un potente inhibidor de la PKC, siendo la PKC una quinasa que puede fosforilar varias proteínas implicadas en las vías GPCR. El RGS8, al estar asociado a la señalización GPCR, puede verse afectado indirectamente por este compuesto. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un inhibidor de PKC de amplio espectro que puede modificar las cascadas de señalización en las que participa RGS8, alterando así su función de forma indirecta. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inhibidor de la p38 MAPK, una quinasa implicada en las vías inflamatorias y de respuesta al estrés. Esta quinasa puede interactuar con la señalización GPCR, que está modulada por RGS8, por lo que puede afectar indirectamente a la función de RGS8. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibidor de PI3K, que es importante en una amplia gama de funciones celulares. Dado que las vías PI3K pueden interactuar con la señalización GPCR, la inhibición de PI3K puede tener efectos secundarios en la actividad de RGS8. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Otro inhibidor de PI3K con un modo de acción similar a LY294002, que podría afectar a RGS8 indirectamente a través de alteraciones en la señalización relacionada con GPCR. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Inhibidor de varios factores de crecimiento y receptores. Tiene efectos complejos sobre la señalización celular y podría influir en las vías GPCR y, por tanto, modular indirectamente la función de RGS8. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Un inhibidor selectivo de PKC, que puede tener un amplio impacto en la señalización celular, incluyendo las vías que implican a RGS8. |