RGS18 Activadores
Activadores comunes de RGS18 incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, IBMX CAS 28822-58-4, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 y Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
Los activadores de RGS18 son un conjunto de compuestos químicos que mejoran de forma indirecta pero significativa la actividad funcional de RGS18 al dirigirse a diversas vías de señalización y procesos celulares. La forskolina, al aumentar los niveles intracelulares de AMPc, promueve indirectamente la función aceleradora de la GTPasa de RGS18 en los GPCR, que es crucial para modular las señales descendentes, normalmente a través de la fosforilación mediada por la PKA. Del mismo modo, la PMA activa la PKC, que a su vez fosforila una miríada de proteínas, incluida potencialmente la RGS18, y esta modificación puede cambiar la interacción de la RGS18 con las subunidades GPCR-Gα, potenciando la rápida terminación de la señalización GPCR. Tanto el IBMX como el Sildenafil actúan elevando los niveles de nucleótidos cíclicos, lo que conduce a una mayor actividad de la PKA y la PKG, respectivamente. Esta fosforilación consecuente eleva la funcionalidad de RGS18 en su papel de GAP para las subunidades Gα, afinando así las respuestas mediadas por GPCR. Zaprinast sigue una ruta similar a la del sildenafilo, elevando los niveles de GMPc y activando la PKG, lo que puede favorecer la interacción de RGS18 con las subunidades Gα, amplificando su actividad GAP.
Y-27632, al obstaculizar la actividad de ROCK, disminuye potencialmente la fosforilación inhibitoria en RGS18, manteniendo su estado activo y facilitando la atenuación de la señalización GPCR. A la inversa, el L-NAME actúa disminuyendo los efectos reguladores del NO sobre la guanilil ciclasa, lo que indirectamente podría mantener o aumentar la actividad de la RGS18 reduciendo la señalización dependiente del cGMP. El Rolipram y la Milrinona, al inhibir selectivamente la PDE4 y la PDE3 respectivamente, elevan los niveles de AMPc y activan la PKA, que es probable que fosforile y, por tanto, potencie las acciones reguladoras de la RGS18 en la señalización de GPCR. La inhibición de la PI3K por el LY294002 puede impedir la fosforilación de dianas que influyen indirectamente en el RGS18, reforzando potencialmente su actividad GAP. La vinpocetina, un inhibidor de la PDE1, aumenta el AMPc y el GMPc en las células neuronales, y a través de la activación de la PKA y la PKG, podría aumentar la actividad de la RGS18 en la modulación de la señalización GPCR de neurotransmisores. Por último, A23187 aumenta los niveles de calcio intracelular, activando potencialmente CaMK, que puede fosforilar RGS18, aumentando su papel en las vías de señalización GPCR, por lo que es un regulador crucial de las respuestas celulares mediadas por GPCR.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Se sabe que la forskolina activa la adenilil ciclasa, lo que aumenta los niveles intracelulares de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, que puede fosforilar la RGS18, potenciando su función aceleradora de la GTPasa en los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), modulando así los acontecimientos de señalización posteriores. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA es un activador de la PKC que fosforila una amplia gama de proteínas celulares. La fosforilación de proteínas mediada por la PKC puede alterar la afinidad de unión de la RGS18 a las subunidades GPCR-Gα, potenciando así su función reguladora y acelerando la terminación de la señalización GPCR. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, que impide la descomposición del AMPc y el GMPc, lo que conduce a su acumulación. Los niveles elevados de estos nucleótidos cíclicos potencian la actividad de la PKA y la PKG, respectivamente, que pueden fosforilar la RGS18, aumentando así su actividad en la terminación de la señalización GPCR. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
El zaprinast es otro inhibidor de la PDE5, similar al sildenafilo, que aumenta los niveles de GMPc dentro de la célula. El aumento de cGMP activa la PKG, que podría potenciar la actividad de la RGS18 al promover su interacción con las subunidades Gα, aumentando así su actividad GAP y modulando la señalización GPCR. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor de ROCK (proteína cinasa asociada a Rho), que mediante su acción puede provocar una reducción de la fosforilación inhibitoria de RGS18. Esto permite que RGS18 mantenga su estado activo, acelerando más eficazmente la hidrólisis de GTP en las subunidades Gα y atenuando la señalización mediada por GPCR. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
El L-NAME inhibe la óxido nítrico sintasa, reduciendo los niveles de NO, que de otro modo podrían provocar la activación de la guanilil ciclasa y el aumento de los niveles de GMPc, que activa la PKG. La inhibición de esta vía con L-NAME podría potenciar la actividad de la RGS18 al eliminar los efectos reguladores dependientes del cGMP que compiten con la señalización GPCR. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El rolipram es un inhibidor selectivo de la PDE4, lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. Esta elevación del AMPc activa la PKA, que podría fosforilar la RGS18, aumentando así su función reguladora de la señalización de los GPCR. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinona es un inhibidor selectivo de la PDE3, que aumenta los niveles intracelulares de AMPc en el tejido cardiaco. A través de la activación de la PKA, podría potenciar la actividad de la RGS18 en los miocitos cardíacos, modulando así la señalización GPCR implicada en la función cardíaca. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K. Al inhibir la PI3K, puede impedir la fosforilación de las dianas corriente abajo que pueden afectar indirectamente a la función del RGS18, potenciando potencialmente su actividad aceleradora de la GTPasa en las vías de señalización de los GPCR. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina es un inhibidor de la PDE1, que aumenta los niveles de AMPc y GMPc en el cerebro. A través de la activación de la PKA y la PKG, puede potenciar la actividad de la RGS18 en las células neuronales, modulando potencialmente la señalización del GPCR neurotransmisor. | ||||||