RGS11 Activadores
Activadores comunes de RGS11 incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 y Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
Los activadores de RGS11 abarcan una serie de compuestos químicos que amplifican indirectamente la actividad funcional de RGS11 a través de distintas cascadas de señalización. La forskolina, a través de su elevación de los niveles intracelulares de AMPc, aumenta indirectamente el papel funcional de RGS11 mediante la activación de la proteína quinasa A (PKA), que puede fosforilar y mejorar la función de la proteína activadora de GTPasas (GAP) de RGS11, permitiendo una terminación más eficiente de la señalización GPCR. Del mismo modo, el inhibidor inespecífico de la fosfodiesterasa IBMX, y el inhibidor selectivo Rolipram, elevan el AMPc, promoviendo indirectamente la capacidad de RGS11 para desactivar las proteínas G, acelerando así la resolución de la señalización GPCR. Otros inhibidores de la fosfodiesterasa, como Zaprinast, Sildenafil, Vardenafil y Tadalafil, aunque aumentan principalmente los niveles de cGMP, pueden reforzar indirectamente la actividad de RGS11 a través de la señalización cGMP-cAMP. El Y-27632, un inhibidor de ROCK, y el L-NAME, un inhibidor de la óxido nítrico sintasa, modifican la dinámica del citoesqueleto y el equilibrio cGMP-cAMP, respectivamente, lo que podría estabilizar el entorno celular o mejorar la señal de cAMP para promover indirectamente la actividad GAP de RGS11.
La actividad de RGS11 se ve influida además por compuestos que modulan la señalización de la proteína G de formas más específicas. La galleína, un inhibidor de la señalización Gβγ, puede potenciar la actividad GAP de la RGS11 reduciendo la señalización mediada por Gβγ, lo que permite a la RGS11 ejercer un mayor control sobre la desactivación de la proteína G. La toxina del cólera y la toxina de la tos ferina, al modificar permanentemente las funciones de las proteínas Gs y Gi, respectivamente, crean un entorno que puede potenciar indirectamente la actividad de RGS11 al inclinar la balanza hacia las vías GPCR acopladas a Gs, en las que RGS11 es naturalmente más activa. En conjunto, estos activadores de RGS11, a través de sus efectos específicos sobre las vías de señalización celular y el equilibrio AMPc-GMP, facilitan colectivamente la función mejorada de RGS11 en la terminación de la señalización GPCR sin necesidad de regular al alza su expresión o la activación directa de la propia proteína.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina eleva los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA. La fosforilación de la PKA puede potenciar la actividad de la proteína activadora de la GTPasa (GAP) de la RGS11, aumentando así su capacidad para terminar la señalización del receptor acoplado a proteína G (GPCR) de forma más eficiente. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, que aumenta el AMPc intracelular impidiendo su descomposición. Los niveles elevados de AMPc pueden potenciar la actividad de la RGS11 a través del mismo mecanismo que la forskolina, lo que conduce indirectamente a una desactivación más rápida de las proteínas G. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-4, que aumenta el AMPc en tejidos específicos. El aumento del AMPc puede activar la PKA, que a su vez puede potenciar la actividad de la RGS11 al aumentar su actividad GAP hacia los GPCR. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
El zaprinast es otro inhibidor de la fosfodiesterasa, con una afinidad particular por la PDE5, que provoca un aumento de los niveles de GMPc. Aunque los efectos específicos del cGMP son menos directos, el aumento del cGMP puede tener una interacción con las vías del AMPc, potenciando potencialmente la actividad de la RGS11. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor de ROCK que puede disminuir la fosforilación de la cadena ligera de miosina (MLC), alterando la dinámica del citoesqueleto. Esto podría potenciar indirectamente la actividad GAP de RGS11 al estabilizar el contexto celular en el que operan los GPCR y RGS11. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $48.00 $107.00 $328.00 | 45 | |
El L-NAME es un inhibidor de la óxido nítrico sintasa que puede provocar una reducción de los niveles de GMPc. Esto podría aumentar indirectamente el AMPc alterando el equilibrio entre el GMPc y el AMPc, potenciando potencialmente la actividad de la RGS11. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $85.00 | 20 | |
La galleína es un inhibidor de la señalización Gβγ. Al inhibir Gβγ, la galleína puede potenciar la actividad GAP de RGS11 indirectamente, ya que RGS11 también puede actuar para desactivar las vías de señalización mediadas por Gβγ. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $451.00 | 3 | |
La toxina pertussis inactiva permanentemente las subunidades Gi alfa, lo que podría conducir potencialmente a un aumento relativo de la señalización mediada por Gs. Esto podría potenciar indirectamente la actividad de la RGS11 al desplazar el equilibrio hacia las vías GPCR acopladas a Gs, en las que la RGS11 es más activa. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
Al igual que el sildenafilo, el vardenafilo también es un inhibidor de la PDE5. Al aumentar el GMPc, puede influir en las vías del AMPc y potenciar indirectamente la actividad GAP de RGS11 en la señalización de GPCR. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $180.00 | 13 | |
El tadalafilo, otro inhibidor de la PDE5, aumenta los niveles de GMPc. También puede interactuar con las vías del AMPc, potenciando potencialmente la actividad GAP de RGS11. | ||||||