RFWD3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de RFWD3 incluyen, entre otros, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Cisplatino CAS 15663-27-1, (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, ML323 y MLN7243 CAS 1450833-55-2.
Los inhibidores de RFWD3 representan una clase de pequeñas moléculas y compuestos diseñados para dirigir y modular la actividad de la proteína RFWD3, también conocida como RNF201 o regulador del ciclo celular (RCC1) y proteína 3 que contiene el dominio BTB (POZ). RFWD3 es un componente crucial de la maquinaria celular implicada en la ubiquitinación, un proceso de modificación postraduccional que regula la degradación de proteínas específicas. Estos inhibidores actúan principalmente interfiriendo con la actividad E3 ligasa de RFWD3, perturbando así su capacidad para dirigirse a sustratos específicos para su ubiquitinación y posterior degradación proteasomal. Comprender los mecanismos de inhibición de RFWD3 es fundamental para descifrar su papel en los procesos celulares y sus implicaciones en diversos contextos biológicos.
Un mecanismo común empleado por los inhibidores de RFWD3 es la interrupción de la vía de NEDDilación. RFWD3, al igual que otras Cullin-RING E3 ligasas (CRLs), depende de la modificación NEDD8 para activarse y formar complejos funcionales. Inhibidores como MLN4924 (Pevonedistat) y MLN7243 (TAK-243) bloquean específicamente la NEDDilación, impidiendo así que RFWD3 se ensamble en complejos ligasa activos. En consecuencia, los sustratos de RFWD3 que normalmente se someten a ubiquitinación y degradación se estabilizan, lo que conduce a respuestas celulares alteradas. Además, algunos inhibidores, como ML323 y NSC697923, se dirigen directamente a la actividad E3 ligasa de RFWD3, impidiendo su capacidad de transferir moléculas de ubiquitina a los sustratos. Estas moléculas se unen a RFWD3 e interrumpen su función catalítica, impidiendo así la ubiquitinación de proteínas celulares críticas. Estos inhibidores de RFWD3 son herramientas valiosas para los investigadores que estudian las intrincadas redes reguladoras de la degradación de proteínas, y abren vías para investigar las funciones específicas de RFWD3 en procesos celulares y estados patológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inhibe RFWD3 bloqueando la NEDDilación, interrumpiendo el complejo cullin-RING E3 ligasa (CRL), y llevando posteriormente a la degradación de RFWD3 y sus proteínas diana. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
El cisplatino forma aductos de ADN, causando daños en el ADN, lo que desencadena la activación de RFWD3 para ubiquitinar y degradar varias proteínas de reparación del ADN, inhibiendo así indirectamente la función de RFWD3. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3a interrumpe la interacción p53-MDM2, lo que conduce a la estabilización de p53. RFWD3 reconoce y degrada p53, por lo que la inhibición de MDM2 inhibe indirectamente la degradación de p53 mediada por RFWD3. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
El MLN7243 es un inhibidor específico de la NEDDilación, que inhibe indirectamente la RFWD3 al alterar sus funciones dependientes de la NEDDilación. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 es un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas a las que se dirige RFWD3, inhibiendo así indirectamente la degradación de proteínas mediada por RFWD3. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
NSC697923 es un inhibidor de la interacción RFWD3-ubiquitina, inhibiendo la transferencia de ubiquitina a las proteínas diana e inhibiendo así la actividad de RFWD3. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI2536 es un inhibidor de PLK1 que inhibe indirectamente RFWD3 bloqueando la fosforilación mediada por PLK1, que es necesaria para la activación de RFWD3. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
ATRi bloquea la quinasa ATR, que a su vez bloquea la activación RFWD3 dependiente de ATR, lo que conduce a una degradación deficiente de las proteínas asociadas al estrés de replicación mediada por RFWD3. | ||||||
(+)-Nutlin-3 | 675576-97-3 | sc-222085 sc-222085A | 500 µg 1 mg | $92.00 $120.00 | ||
Nutlin-3b, de forma similar a Nutlin-3a, interrumpe la interacción p53-MDM2, inhibiendo indirectamente RFWD3 al estabilizar p53 y reducir su degradación. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inhibidor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
LDN-57444 inhibe la neddilación de las cullinas, interrumpiendo el complejo CRL e inhibiendo RFWD3 indirectamente al bloquear su reclutamiento al complejo. | ||||||