Los inhibidores de REG3α representan una clase química de compuestos que se dirigen específicamente a la proteína Regenerating islet-derived protein 3 alpha (REG3α), miembro de la familia de las lectinas de tipo C, e inhiben su actividad. REG3α es conocida por su papel en la unión de estructuras de carbohidratos, en particular componentes de peptidoglicano, lo que la hace integral en las interacciones con las paredes celulares bacterianas. Estructuralmente, REG3α contiene un dominio de reconocimiento de carbohidratos (CRD) característico de las lectinas de tipo C, que facilita su interacción con los polisacáridos. Los inhibidores de REG3α, por tanto, suelen diseñarse para interrumpir esta interacción, a menudo dirigiéndose al dominio tipo lectina o a los residuos críticos implicados en la unión al azúcar. Estos inhibidores también podrían afectar a los cambios conformacionales de REG3α o interferir en su oligomerización, que puede ser esencial para su función.El diseño de inhibidores de REG3α a menudo implica estudios detallados de la estructura cristalina de la proteína para identificar los bolsillos de unión clave y los residuos que pueden ser explotados. Por ejemplo, a menudo se emplean estudios de acoplamiento molecular para simular cómo interactúan los inhibidores potenciales con el surco de unión a carbohidratos de REG3α. Los andamiajes químicos para estos inhibidores pueden variar desde pequeñas moléculas orgánicas que encajan en el sitio de unión a la lectina hasta compuestos más grandes que bloquean interacciones proteína-proteína críticas o alteran la estructura general de REG3α. La especificidad de estos inhibidores es vital, ya que REG3α comparte similitudes estructurales con otros miembros de la familia Reg y las lectinas de tipo C. Esto requiere una cuidadosa optimización para evitar interacciones no deseadas con proteínas similares. El desarrollo de inhibidores de REG3α también implica comprender sus propiedades fisicoquímicas, como la solubilidad, la afinidad de unión y la estabilidad, que son fundamentales para lograr una inhibición eficaz de la actividad de REG3α en diversos entornos químicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
La dexametasona puede disminuir la expresión de REG3α atenuando la actividad transcripcional de los genes proinflamatorios a través de interacciones mediadas por receptores de glucocorticoides con factores de transcripción responsables de la síntesis de REG3α. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina regula potencialmente a la baja la expresión de REG3α mediante la inhibición de la activación del factor de transcripción AP-1, un conocido promotor de REG3α en respuesta a estímulos inflamatorios dentro de las células epiteliales intestinales. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
El resveratrol podría reducir la síntesis de REG3α al impedir la activación de STAT3, una molécula de señalización que, cuando se activa, impulsa la expresión de REG3α siguiendo cascadas de señalización proinflamatorias. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
La rapamicina tiene el potencial de disminuir la expresión de REG3α mediante la inhibición específica de mTORC1, un complejo que puede aumentar indirectamente la expresión de REG3α al estimular la traducción de proteínas y la proliferación celular en condiciones inflamatorias. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
El DL-sulforafano puede suprimir la producción de REG3α mediante la activación del elemento de respuesta antioxidante (ARE) a través de la vía KEAP1/Nrf2, lo que puede conducir a la represión transcripcional de determinados genes relacionados con la inflamación, incluido el REG3α. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
El galato de epigalocatequina regula potencialmente a la baja el REG3α bloqueando la fosforilación y posterior translocación nuclear del NF-κB, que es esencial para la transcripción del gen REG3α en respuesta a patrones moleculares asociados a patógenos bacterianos. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
La quercetina podría inhibir la síntesis de REG3α obstruyendo la vía de señalización JAK/STAT, responsable de la regulación al alza de REG3α en respuesta a diversas citoquinas proinflamatorias. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
La genisteína podría disminuir los niveles de ARNm de REG3α al unirse de forma competitiva a los receptores de estrógeno, que, cuando se activan, pueden conducir a la regulación al alza de REG3α en ciertos tipos de células del tracto gastrointestinal. | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $47.00 $94.00 $119.00 | 3 | |
El ácido salicílico podría reprimir la expresión de REG3α impidiendo la activación de la vía COX-2/PGE2, conocida por mediar en la inflamación y promover posteriormente la expresión de REG3α. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $29.00 $38.00 | 18 | |
La indometacina podría reducir la transcripción de REG3α al inhibir enérgicamente las enzimas COX y la consiguiente producción de prostanoides, que son mediadores de la inflamación que pueden estimular la expresión de REG3α. | ||||||