Polr2j Inhibidores
Inhibidores comunes de Polr2j incluyen, pero no se limitan a α-Amanitin CAS 23109-05-9, Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, Actinomycin D CAS 50-76-0 y Cordycepin CAS 73-03-0.
Los inhibidores químicos de Polr2j emplean diversos mecanismos para impedir la función de la proteína dentro del complejo ARN polimerasa II. La α-manitina se une con gran afinidad a la ARN polimerasa II, bloqueando eficazmente la progresión de la enzima a lo largo de la plantilla de ADN, impidiendo así que Polr2j cumpla su función en el proceso de transcripción. Del mismo modo, la triptolida actúa sobre el complejo modificando covalentemente un residuo de cisteína de la ARN polimerasa II, lo que provoca su degradación. Esta acción provoca una disminución de la presencia funcional de Polr2j dentro de la célula. El DRB actúa inhibiendo la fosforilación del dominio C-terminal de la ARN polimerasa II, un paso crítico para la elongación de la transcripción, impidiendo indirectamente la actividad de Polr2j. La actinomicina D interrumpe la transcripción al intercalarse en el ADN, lo que impide que la ARN polimerasa II elongue las cadenas de ARN y, por tanto, inhibe la función de Polr2j.
Además de los inhibidores directos de la transcripción, varias sustancias químicas interfieren en la función de Polr2j dirigiéndose a procesos asociados. La cordicepina se incorpora a las cadenas de ARN y provoca la terminación prematura de la síntesis de ARN, lo que afecta a la función de Polr2j en la elongación de las cadenas de ARN. El ICRF-193 y la meayamicina interrumpen la replicación del ADN y el empalme del ARN, respectivamente, procesos que están estrechamente relacionados con la función de Polr2j en la transcripción. La pladienolida B se dirige al espliceosoma, un complejo íntimamente implicado con la ARN polimerasa II durante la transcripción, afectando así indirectamente a Polr2j. La amilorida y el CBR-5884 influyen en el entorno celular y las vías metabólicas, lo que conduce a una modulación indirecta de la funcionalidad de Polr2j. Por último, la cantaridina inhibe las proteínas fosfatasas, alterando el estado de fosforilación de las proteínas relacionadas con la ARN polimerasa II e influyendo así en la actividad de Polr2j.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
La α-manitina es un potente inhibidor de la ARN polimerasa II, enzima de la que la Polr2j es una subunidad. Al unirse fuertemente a la ARN polimerasa II, la α-Amanitina bloquea la translocación de la enzima a lo largo del ADN, inhibiendo así directamente la funcionalidad de Polr2j dentro del complejo mayor de la ARN polimerasa. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
La triptolida es un triepóxido de diterpeno que ha demostrado modificar covalentemente un residuo de cisteína en la subunidad mayor de la ARN polimerasa II, lo que conduce a la degradación de la ARN polimerasa II y a la consiguiente inhibición funcional de Polr2j como parte del complejo polimerasa. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
El DRB actúa como inhibidor de la elongación de la transcripción de la ARN polimerasa II. Al inhibir la fosforilación del dominio C-terminal de la ARN polimerasa II, el DRB impide indirectamente la función de Polr2j, ya que ésta depende del correcto ensamblaje y fosforilación del complejo de la polimerasa para su actividad. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
La actinomicina D se intercala en el ADN en el complejo de iniciación de la transcripción, impidiendo que la ARN polimerasa II elongue las cadenas de ARN. Esta acción de unión conduce a la inhibición de la función Polr2j, ya que es incapaz de participar en el proceso de transcripción sin la elongación de las cadenas de ARN. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordicepina es un análogo de la adenosina que termina prematuramente la síntesis de ARN al incorporarse a la cadena de ARN en crecimiento e inhibir la ARN polimerasa II, con lo que inhibe funcionalmente el papel de Polr2j en el proceso de síntesis de ARN. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
El ICRF-193 es una bisdioxopiperazina que interfiere con la topoisomerasa II del ADN, creando un complejo escindible estable e impidiendo así la replicación y la transcripción del ADN. Esto inhibe indirectamente la Polr2j al obstaculizar el proceso de transcripción del que forma parte. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
El pladienolide B es una sustancia que se une al espliceosoma e inhibe su función. Dado que el empalme del ARNpre-m está estrechamente acoplado a la transcripción por la ARN polimerasa II, esta inhibición puede interrumpir la actividad transcripcional en la que está implicada la Polr2j. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
La amilorida, conocida principalmente como diurético ahorrador de potasio, también inhibe ciertas isoformas del antiportador de sodio/hidrógeno (NHE). Al alterar el pH intracelular, puede afectar indirectamente a la funcionalidad de las proteínas, incluida la Polr2j, modulando el entorno celular necesario para su actividad. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina inhibe las proteínas fosfatasas 1 y 2A, que intervienen en numerosos procesos celulares, incluida la regulación de los factores de transcripción y otras proteínas asociadas a la función de la ARN polimerasa II, por lo que inhibe indirectamente la Polr2j al alterar su estado de fosforilación. | ||||||