Estructura molecular de ICRF-193, Número CAS: 21416-68-2
ICRF-193 (CAS 21416-68-2)
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4,4′-(1,2-Dimethyl-1,2-ethanediyl)bis-2,6-piperazinedione
Solicitud:
ICRF-193 es una bisdioxopiperazina que induce la apoptosis y la diferenciación eritroide
Número de CAS:
21416-68-2
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
282.30
Fórmula Molecular:
C12H18N4O4
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ICRF-193 es una bisdioxopiperazina, es un inhibidor catalítico que forma complejos no escindibles con DNA Topo II (topoisomerasa II) y que no produce rupturas en las cadenas de ADN ligadas a proteínas. Se ha demostrado que este compuesto induce diferenciación eritroide y apoptosis. Estudios mecanisticos sugieren que el ICRF-193 afecta a la vía de activación/ruptura de la caspasa-3 en el crecimiento celular y se asocia con la inhibición dependiente de ATR de la actividad de la cinasa similar al polo 1 (plk1) y la disminución en la fosforilación de la ciclina B1. ICRF-193 es un inhibidor de Topo II beta.
ICRF-193 (CAS 21416-68-2) Referencias
- Sondeo de la interacción de la bisdioxopiperazina citotóxica ICRF-193 con la pinza enzimática cerrada de la topoisomerasa IIalfa humana. | Patel, S., et al. 2000. Mol Pharmacol. 58: 560-8. PMID: 10953049
- El inhibidor catalítico de la ADN topoisomerasa II dexrazoxano (ICRF-187) induce la diferenciación y la apoptosis en células K562 de leucemia humana. | Hasinoff, BB., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 453-61. PMID: 11179439
- Disminución de timosina beta4 en la apoptosis inducida por diversos fármacos antitumorales. | Iguchi, K., et al. 1999. Biochem Pharmacol. 57: 1105-11. PMID: 11230797
- ICRF-193, un inhibidor catalítico de la ADN topoisomerasa II, inhibe la reentrada en el ciclo de división celular a partir del estado quiescente en células de mamífero. | Hossain, MS., et al. 2002. Genes Cells. 7: 285-94. PMID: 11918672
- ATR refuerza el punto de control G2 dependiente de la topoisomerasa II mediante la inhibición de la quinasa Plk1. | Deming, PB., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 36832-8. PMID: 12147700
- Roturas de la cadena de ADN inducidas por la bis-dioxopiperazina anti-topoisomerasa II ICRF-193. | Hajji, N., et al. 2003. Mutat Res. 530: 35-46. PMID: 14563529
- La señalización de daño en el ADN dependiente del ciclo celular inducida por ICRF-193 implica a ATM, ATR, CHK2 y BRCA1. | Park, I. and Avraham, HK. 2006. Exp Cell Res. 312: 1996-2008. PMID: 16630610
- ICRF-193, un inhibidor de la topoisomerasa II contra el cáncer, induce husos de telofase arqueados que se rompen, lo que provoca un aumento de la ploidía en la levadura de fisión. | Nakazawa, N., et al. 2016. Genes Cells. 21: 978-93. PMID: 27458047
- La actividad de unión al ADN del dominio proximal C-terminal de la DNA topoisomerasa IIβ de rata está implicada en la formación de pinza cerrada inducida por ICRF-193. | Kawano, S., et al. 2020. PLoS One. 15: e0239466. PMID: 32960919
- Desarrollo de profármacos hidrosolubles del inhibidor de la topoisomerasa IIβ bisdioxopiperazina ICRF-193 como posibles agentes cardioprotectores contra la cardiotoxicidad de las antraciclinas. | Bavlovič Piskáčková, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4456. PMID: 33627707
- El estudio de la relación estructura-actividad de los análogos del dexrazoxano revela que ICRF-193 es la bisdioxopiperazina más potente contra la toxicidad de las antraciclinas en los cardiomiocitos debido a sus fuertes interacciones con la topoisomerasa IIβ. | Jirkovská, A., et al. 2021. J Med Chem. 64: 3997-4019. PMID: 33750129
- El profármaco ICRF-193 proporciona efectos protectores prometedores contra la cardiotoxicidad crónica por antraciclinas en un modelo de conejo in vivo. | Kollárová-Brázdová, P., et al. 2021. Clin Sci (Lond). 135: 1897-1914. PMID: 34318878
- ICRF-193, un inhibidor de la topoisomerasa II, demuestra que la replicación del ADN en núcleos de espermatozoides reconstituidos en extractos de óvulos de Xenopus no requiere la descondensación de la cromatina. | Takasuga, Y., et al. 1995. Exp Cell Res. 217: 378-84. PMID: 7698239
- El ICRF-193 modifica la apoptosis inducida por el etopósido en los timocitos. | Tanimoto, C., et al. 1995. Acta Med Okayama. 49: 281-6. PMID: 8770236
- ICRF-193, un inhibidor catalítico de la topoisomerasa II del ADN, retrasa la progresión del ciclo celular desde la metafase, pero no desde la anafase hasta la fase G1 en células de mamífero. | Iwai, M., et al. 1997. FEBS Lett. 406: 267-70. PMID: 9136899
Inhibidor de:
ACTR5, ANKRD13D, BRF2, CELF5, CGI-99_2700060E02Rik, CPN cat, CPSF4L, CRSP150_CRSP2, CST9L, DDX59, ELL3, Elongin A3, ENSMUSG00000073257, Gvin1, hCAP-D2, HELIC1, Histone cluster 3 H2ba, hnRNP U, Hus1, INO80C, INTS2, LEO1, LOC100040682, Mad 4, MEI1, NIPBL, Pol II-H, POLR2G, Polr2j, POLR2L, POLR3GL, RBM15, RBM29, RBMX2, Rec8, RPAIN, Rrn3, SSBP2, SWAP, SYCE1, TAF I p110_TAF I p95, TAF II p100, TAF II p135, TAFII-28, TFIIA-γ, TFIID, TFIIF RAP 74, TFIIIB, TFIIIB90, TFIIIC35, THAP2, THAP9, Topo II beta, UBF, y ZSCAN23.Activador de:
Pol II-H, Pol III RPC39, SMC4, TDP2, y WDR12.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
ICRF-193, 1 mg | sc-200889 | 1 mg | $330.00 | |||
ICRF-193, 5 mg | sc-200889A | 5 mg | $898.00 |