POLR2D Activadores
Los Activadores POLR2D comunes incluyen, entre otros, Amilorida CAS 2609-46-3, DRB CAS 53-85-0, Tricostatina A CAS 58880-19-6, Flavopiridol CAS 146426-40-6 y Clorhidrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (Sal no HCl).
Los activadores químicos de POLR2D actúan a través de diversos mecanismos para influir en la actividad de esta subunidad de la ARN polimerasa II. La amilorida actúa inhibiendo los canales de sodio, lo que provoca un aumento de las concentraciones intracelulares de sodio. Esta alteración del entorno iónico celular puede potenciar la actividad de POLR2D como parte de la respuesta celular para mantener la homeostasis iónica. Por otra parte, el DRB y el Flavopiridol actúan sobre el proceso de elongación de la transcripción. El DRB inhibe el factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb), que es esencial para la activación de la ARN polimerasa II. Esta inhibición da lugar a una activación compensatoria de POLR2D para mantener los procesos transcripcionales esenciales. Del mismo modo, el flavopiridol inhibe la CDK9 dentro del complejo P-TEFb, lo que conduce a la liberación de la ARN polimerasa II en pausa, aumentando posteriormente la actividad de POLR2D a medida que se reanuda la transcripción.
Otros activadores químicos influyen en la estructura de la cromatina y en la expresión génica, afectando así a la actividad de POLR2D. La tricostatina A, por ejemplo, inhibe las histonas desacetilasas, lo que da lugar a una configuración de la cromatina más abierta que facilita el acceso de POLR2D al ADN para la transcripción. I-BET151 y JQ1 interrumpen la interacción entre las histonas acetiladas y los bromodominios, potenciando el reclutamiento del complejo ARN polimerasa II que incluye a POLR2D a la cromatina. El C646 inhibe selectivamente la histona acetiltransferasa p300, lo que provoca cambios transcripcionales que pueden aumentar el reclutamiento y la activación de POLR2D. El BIX-01294 inhibe la histona metiltransferasa G9a, alterando la cromatina de manera que puede aumentar la actividad de POLR2D. MG132, un inhibidor del proteasoma, provoca la acumulación de proteínas, algunas de las cuales pueden interactuar con POLR2D y activarla. La cicloheximida bloquea la síntesis de proteínas, provocando un aumento de la actividad transcripcional que incluye la activación de POLR2D. Por último, la VP16 causa daños en el ADN, activando la POLR2D como parte de la respuesta celular para transcribir genes de reparación del ADN, y la Piridostatina estabiliza las estructuras G-cuadruplex, desafiando la progresión de la ARN polimerasa II y conduciendo posteriormente a la activación de la POLR2D para resolver estas estructuras y continuar la transcripción.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $296.00 | 7 | |
La amilorida, un agente diurético, inhibe los canales de sodio, lo que indirectamente puede potenciar la actividad del POLR2D al aumentar la concentración intracelular de sodio, lo que conduce a procesos celulares alterados que pueden incluir la activación del complejo ARN polimerasa II al que pertenece el POLR2D. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $43.00 $189.00 $316.00 $663.00 | 6 | |
El DRB inhibe el factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb), necesario para la activación de la ARN polimerasa II. La inhibición de P-TEFb conduce a un mecanismo compensatorio que da lugar a la activación de la ARN polimerasa II que contiene POLR2D para mantener la transcripción esencial. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
La tricostatina A inhibe las histonas desacetilasas (HDAC), lo que da lugar a una estructura de cromatina más relajada, que permite un acceso más fácil a la maquinaria de transcripción, incluida la POLR2D, facilitando su activación en el proceso de transcripción. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $259.00 | 41 | |
El flavopiridol inhibe la CDK9, que forma parte del complejo P-TEFb, lo que conduce a la liberación de la ARN polimerasa II en pausa. Esto puede dar lugar a un aumento de la actividad de POLR2D, ya que el complejo del que forma parte se libera para reanudar la transcripción. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 interrumpe la interacción entre las histonas acetiladas y los bromodominios de la familia BET, lo que repercute en la regulación de la transcripción y facilita potencialmente la activación de POLR2D al permitir que los complejos ARN polimerasa II inicien la transcripción de forma más eficiente. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
La JQ1 se une a los bromodominios BET, impidiendo el reconocimiento de las lisinas acetiladas en las colas de las histonas, lo que puede dar lugar a la activación de POLR2D cuando la maquinaria de la ARN polimerasa II es reclutada a la cromatina para el inicio de la transcripción. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $265.00 $944.00 | 5 | |
El C646 es un inhibidor selectivo de la histona acetiltransferasa p300, que puede provocar cambios en la estructura de la cromatina y la expresión génica, potenciando potencialmente el reclutamiento y la activación de POLR2D como parte del complejo ARN polimerasa II. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG132 inhibe los proteasomas, lo que conduce a la acumulación de proteínas que pueden incluir factores que interactúan con y activan POLR2D como parte de la ARN polimerasa II, promoviendo la transcripción. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $41.00 $84.00 $275.00 | 127 | |
La cicloheximida inhibe la síntesis de proteínas eucariotas, lo que puede dar lugar a un aumento compensatorio de la actividad transcripcional, aumentando así posiblemente la actividad funcional de POLR2D dentro del complejo ARN polimerasa II. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $37.00 $112.00 $408.00 | ||
El BIX-01294 es un inhibidor de la histona metiltransferasa G9a, que potencialmente provoca alteraciones en la cromatina que podrían facilitar la activación de POLR2D al permitir un mayor ensamblaje o estabilidad del complejo ARN polimerasa II en el ADN. | ||||||