Pol I/II/III RPB8 Inhibidores
Inhibidores comunes de Pol I/II/III RPB8 incluyen, pero no se limitan a α-Amanitin CAS 23109-05-9, Actinomycin D CAS 50-76-0, Rifampicin CAS 13292-46-1, Cordycepin CAS 73-03-0 y DRB CAS 53-85-0.
La clase química conocida como inhibidores RPB8 de Pol I/II/III engloba una serie de compuestos que pueden inhibir indirectamente la función de la subunidad RPB8 de las ARN polimerasas I, II y III mediante diversos mecanismos. Estos inhibidores no están directamente asociados con la proteína RPB8, pero pueden interferir con procesos transcripcionales más amplios o con etapas específicas de la síntesis de ARN en las que RPB8 desempeña un papel.
El primer grupo incluye compuestos que se unen directamente a las ARN polimerasas, como la α-manitina, que se dirige a la ARN polimerasa II y, por extensión, afecta a la subunidad RPB8. De forma similar, la Actinomicina D y el DRB interfieren en el proceso de transcripción impidiendo la unión de la ARN polimerasa al ADN o bloqueando la transición de la iniciación a la elongación de la transcripción, respectivamente. Otros compuestos, como la Triptolida, se dirigen a otras subunidades de la ARN polimerasa II, causando un efecto indirecto sobre la RPB8. El segundo grupo incluye compuestos como la Cordicepina y el arabinósido de citosina, que son análogos de nucleósidos que se incorporan al ARN o al ADN, provocando la inhibición de la elongación de la cadena de ARN o la reducción de las plantillas de ADN disponibles para la transcripción. Compuestos como la tunicamicina inciden en las modificaciones postraduccionales de las proteínas, lo que puede afectar al correcto ensamblaje y funcionamiento de los complejos ARN polimerasa. El flavopiridol y el ICRF-193 se dirigen a otras enzimas celulares, como las CDK y la topoisomerasa II, que son necesarias para una regulación transcripcional adecuada y afectan indirectamente a la función de la RPB8. El CX-5461, aunque es específico de la ARN polimerasa I, también tiene un efecto indirecto sobre la RPB8 al inhibir el complejo de iniciación de la transcripción de la Pol I.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Se une preferentemente a la ARN polimerasa II e inhibe su proceso de elongación de la transcripción, lo que afecta indirectamente a la función de RPB8. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Interactúa con el ADN e impide que el complejo ARN polimerasa se una al ADN y lo transcriba, inhibiendo así indirectamente a RPB8. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Se une selectivamente a la ARN polimerasa bacteriana, pero en células eucariotas puede interferir con la ARN polimerasa mitocondrial, que comparte homología con Pol I/II/III. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Análogo de la adenosina que termina la elongación de la cadena de ARN inhibiendo la ARN polimerasa tras su incorporación a la cadena de ARN. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Inhibe la ARN polimerasa II bloqueando la transición de la iniciación a la elongación, afectando indirectamente a RPB8. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triepóxido de diterpeno que se dirige a la subunidad mayor de la ARN polimerasa II, afectando indirectamente a la subunidad RPB8 al interrumpir el complejo de la polimerasa. | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
Análogo de nucleósido que inhibe la ADN polimerasa y puede reducir la síntesis de ARN como consecuencia de la reducción de las plantillas de ADN. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
Inhibe la CRM1/exportina 1, un receptor de exportación nuclear, lo que conduce a una alteración del transporte de ARNm y afecta indirectamente a los procesos de transcripción en los que interviene RPB8. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Bloquea la glicosilación ligada a N, que puede perjudicar el correcto plegamiento y funcionamiento de las ARN polimerasas y afectar indirectamente a RPB8. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Potente inhibidor de las quinasas dependientes de ciclinas (CDK), que son necesarias para la fosforilación de la ARN polimerasa II y, por tanto, afectan indirectamente a la función de RPB8. | ||||||