PKC Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PKC incluyen, entre otros, el dihidrocloruro de HA-100 CAS 210297-47-5, la melitina CAS 37231-28-0, la 1-(5-isoquinolinesulfonil)-3-metilpiperazina CAS 84477-73-6, la suramina sódica CAS 129-46-4 y el miricetín 3-ramnósido CAS 17912-87-7.
Los inhibidores de la PKC, o inhibidores de la proteína cinasa C, pertenecen a una clase de compuestos diseñados para actuar sobre las enzimas proteína cinasa C y modular su actividad. Estas enzimas son un grupo de serina/treonina quinasas que desempeñan un papel fundamental en diversos procesos celulares, como la transducción de señales, la proliferación celular, la diferenciación y la expresión génica. Los inhibidores de la PKC actúan uniéndose a sitios específicos de las enzimas proteína cinasa C, impidiendo así su actividad catalítica y las cascadas de señalización descendentes. Estos inhibidores son herramientas cruciales en los entornos de investigación, ya que permiten a los científicos diseccionar las intrincadas funciones de la proteína cinasa C en diversas vías celulares.
Estructuralmente, los inhibidores de la PKC presentan diversidad y pueden clasificarse en varias subclases, como las bisindolilmaleimidas, las estaurosporinas y los indolocarbazoles. Estos compuestos suelen contener elementos aromáticos y heterocíclicos que facilitan su unión al sitio activo de la enzima. La inhibición de las enzimas PKC por estos compuestos se ha estudiado ampliamente mediante ensayos in vitro y celulares. Los investigadores utilizan los inhibidores de la PKC para explorar la contribución de isoformas específicas de la proteína cinasa C en procesos celulares, ayudando a desentrañar sus intrincadas funciones en la señalización intracelular. El desarrollo de los inhibidores de la PKC no sólo ha hecho avanzar nuestra comprensión de la biología celular, sino que también ha allanado el camino para aplicaciones en diversos campos. Al dirigirse selectivamente a las isoformas de la PKC, estos inhibidores prometen alterar las respuestas celulares e influir en los estados patológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
El ebseleno actúa como modulador de la proteína cinasa C gracias a su capacidad para formar enlaces covalentes con residuos de cisteína de la enzima, lo que provoca un cambio conformacional que afecta a su actividad. Este compuesto presenta distintos patrones de reactividad, que influyen en la fosforilación de las proteínas diana y alteran las vías de señalización descendentes. Sus propiedades redox únicas le permiten interactuar con especies reactivas del oxígeno, modulando aún más las respuestas celulares y la actividad enzimática. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
El ML-9 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa C, caracterizado por su capacidad de interrumpir la actividad de la enzima mediante interacciones no covalentes. Se une a sitios alostéricos específicos, induciendo cambios conformacionales que dificultan el acceso del sustrato. Este compuesto presenta una cinética única, con un inicio de acción rápido y un perfil de unión reversible, lo que permite un ajuste fino de las vías de señalización. Sus distintas interacciones moleculares pueden alterar la dinámica de fosforilación e influir en diversos procesos celulares. | ||||||
Daphnetin | 486-35-1 | sc-203022 | 10 mg | $82.00 | ||
La dafnetina actúa como modulador de la proteína cinasa C (PKC), mostrando un mecanismo de acción único a través de la inhibición competitiva en el sitio activo de la enzima. Sus características estructurales facilitan fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, mejorando la afinidad de unión. El perfil cinético de la dafnetina revela una velocidad de disociación más lenta, lo que favorece una modulación sostenida de la actividad de la PKC. La influencia de este compuesto en las cascadas de fosforilación puede alterar significativamente la dinámica de señalización celular, contribuyendo a diversos efectos biológicos. | ||||||
BRL 15572 hydrochloride | 193611-72-2 | sc-202979 | 5 mg | $100.00 | ||
El LY333531 es un inhibidor selectivo de la PKCβ, que impide la resistencia a la insulina mediada por la PKCβ y proporciona una vía potencial para el tratamiento de la diabetes. | ||||||
ET-18-OCH3 | 77286-66-9 | sc-201021 sc-201021A sc-201021B sc-201021C sc-201021F | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | $109.00 $427.00 $826.00 $1545.00 $3682.00 | 6 | |
El ET-18-OCH3 funciona como modulador de la proteína cinasa C (PKC), caracterizado por su capacidad para interrumpir las interacciones lipídicas dentro del dominio regulador de la enzima. Su cola hidrofóbica única aumenta la afinidad con la membrana, promoviendo la activación localizada. El compuesto exhibe efectos alostéricos distintivos, alterando la conformación de la PKC e influyendo en las vías de señalización descendentes. Además, su rápida cinética permite una modulación transitoria, lo que repercute en las respuestas celulares en entornos dinámicos. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
La miricetina actúa como modulador de la proteína cinasa C (PKC), mostrando una capacidad única para interactuar con bicapas lipídicas específicas, influyendo así en la actividad enzimática. Su estructura flavonoide permite enlaces de hidrógeno e interacciones de apilamiento pi, que estabilizan la conformación activa de la enzima. Este compuesto también demuestra una inhibición selectiva de ciertas isoformas de PKC, afectando a los patrones de fosforilación y a la dinámica de señalización celular. Su rápida cinética de unión facilita respuestas reguladoras rápidas en los procesos celulares. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
La ruboxistaurina inhibe la PKCβ y se ha mostrado prometedora en la retinopatía diabética al reducir la permeabilidad vascular mediada por la PKC y la angiogénesis anormal. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
La D-eritroesfingosina actúa como un potente modulador de la proteína cinasa C (PKC) a través de sus características estructurales únicas que promueven interacciones lipídicas específicas. Su larga cadena hidrocarbonada aumenta la fluidez de la membrana, lo que permite la localización y activación efectivas de la PKC. La capacidad del compuesto para formar complejos estables con isoformas de PKC altera la accesibilidad del sustrato, influyendo en las vías de señalización posteriores. Además, sus cambios conformacionales dinámicos contribuyen a la regulación de la actividad quinasa, influyendo en las respuestas celulares. | ||||||
Tamoxifen Citrate | 54965-24-1 | sc-203288 | 100 mg | $81.00 | 12 | |
El citrato de tamoxifeno presenta interacciones intrigantes con la proteína cinasa C (PKC) debido a su estructura aromática única, que facilita la unión a dominios lipídicos específicos dentro de las membranas celulares. Este compuesto puede alterar la dinámica conformacional de la PKC, potenciando su activación mediante modulación alostérica. Además, su capacidad para alterar la integridad de la bicapa lipídica influye en las cascadas de señalización asociadas a la membrana, afectando así a la actividad global de la quinasa y a las redes de señalización celular. | ||||||
1-O-Hexadecyl-2-O-methyl-rac-glycerol | 111188-59-1 | sc-201998 sc-201998A | 250 mg 1 g | $196.00 $592.00 | ||
El 1-O-hexadecil-2-O-metil-rac-glicerol demuestra interacciones distintivas con la proteína cinasa C (PKC) a través de su fracción de ácido graso de cadena larga, que promueve la localización en la membrana y mejora la accesibilidad del sustrato. Este compuesto puede modular la actividad de la PKC mediante la estabilización de conformaciones específicas, influyendo en los eventos de fosforilación. Sus características hidrofóbicas únicas facilitan la integración en las balsas lipídicas, alterando potencialmente la fluidez de la membrana e influyendo en las vías de señalización posteriores. | ||||||