Los inhibidores de Pin4 se dirigen a diversas vías bioquímicas para lograr la represión funcional de la actividad celular de esta proteína. Los compuestos que forman complejos con inmunofilinas conducen a la inhibición de efectores descendentes como la calcineurina, afectando posteriormente a las interacciones de Pin4 y a su capacidad para regular el ciclo celular mediante eventos de fosforilación. Esta estrategia de inhibición indirecta es empleada además por agentes que interrumpen la actividad chaperona de proteínas como la Hsp90, lo que conduce a un posible mal plegamiento o inestabilidad de Pin4 y, por tanto, a una disminución de su biodisponibilidad y función. Además, los inhibidores que afectan al proceso de prenilación pueden alterar las modificaciones postraduccionales de Pin4, afectando así a su localización y posterior función celular.
Vías adicionales que influyen indirectamente en la actividad de Pin4 incluyen los procesos de señalización del crecimiento celular y de ensamblaje del huso mitótico. Al inhibir mTOR, se reduce la síntesis de proteínas, disminuyendo así las señales necesarias para la contribución funcional de Pin4 a la proliferación celular. Los inhibidores de la aurora quinasa también desempeñan un papel al interferir en el ensamblaje del huso, un acontecimiento crítico en el ciclo de división celular en el que Pin4 está implicado. Además, la modulación de la vía MAPK por inhibidores específicos de MEK puede alterar el estado de fosforilación de los sustratos de Pin4, afectando a su papel en la transducción de señales. La inhibición del sistema ubiquitina-proteasoma, ya sea por interferencia con la enzima activadora de NEDD8 o por inhibición directa del proteasoma, también puede conducir a una reducción indirecta de la actividad chaperona de Pin4 al inducir estrés por mal plegamiento de proteínas. En conjunto, estos inhibidores químicamente diversos convergen en la regulación de Pin4, manifestándose como una inhibición integral de su actividad celular a través de múltiples vías que se entrecruzan.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Juglone | 481-39-0 | sc-202675 sc-202675A | 1 g 5 g | $67.00 $226.00 | 6 | |
La juglona, CAS 481-39-0, es un compuesto de naftoquinona que actúa como inhibidor de la peptidil-proil cis-trans isomerasa Pin4 al interferir con su actividad isomerasa, que afecta al plegamiento de las proteínas. | ||||||
PPIase-Parvulin Inhibidor | 64005-90-9 | sc-222187 | 10 mg | $200.00 | ||
PPIase-Parvulin Inhibitor, CAS 64005-90-9, es una sustancia química que inhibe la Pin4 interfiriendo en su actividad peptidil prol cis-trans isomerasa, que es fundamental en los procesos de plegamiento de proteínas. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $78.00 $151.00 | 9 | |
El FK-506 se une a la inmunofilina FKBP12, creando un complejo que inhibe la calcineurina. La inhibición de la calcineurina afecta a Pin4 alterando su capacidad para participar en interacciones dependientes de la fosforilación. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
La ciclosporina A forma un complejo con las ciclofilinas, inhibiendo la calcineurina. La subsiguiente regulación a la baja de los procesos de desfosforilación puede inhibir indirectamente las funciones de Pin4 relacionadas con la regulación del ciclo celular. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
La rapamicina se une a la FKBP12, pero en lugar de inhibir la calcineurina, inhibe la mTOR. Esto puede conducir a una disminución de la síntesis de proteínas y afectar indirectamente a la actividad de Pin4 debido a la reducción de las señales de crecimiento celular. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
La geldanamicina se une a la proteína de choque térmico 90 (Hsp90) e interfiere en su función chaperona. Esto puede provocar la desestabilización de las proteínas clientes, afectando potencialmente al plegamiento y la estabilidad de Pin4. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib es un inhibidor de la Aurora quinasa que interfiere en el ensamblaje del huso mitótico. Esto puede dificultar los procesos de división celular en los que Pin4 está implicado, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $92.00 $256.00 | 5 | |
El ácido zoledrónico inhibe la farnesil pirofosfato sintasa, alterando la prenilación. Esto podría afectar a la localización y función de Pin4 al alterar sus modificaciones postraduccionales. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de MEK que impide la activación de ERK1/2, componentes de la vía MAPK. Al inhibir esta vía, podría alterarse el estado de fosforilación de las dianas de Pin4, lo que afectaría indirectamente al papel de Pin4. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
WZ4003 es un inhibidor selectivo de NUAK1 que podría inhibir procesos celulares en los que interviene Pin4 al interrumpir su interacción con sustratos fosforilados por NUAK1. | ||||||