PGI2 synthase Activadores

Los activadores comunes de la PGI2 sintasa incluyen, entre otros, Aspirina CAS 50-78-2, Iloprost CAS 78919-13-8, Sal sódica de Beraprost CAS 88475-69-8, Resveratrol CAS 501-36-0 y Prostaglandina I2 sódica CAS 61849-14-7.

Los activadores de la PGI2 sintasa son sustancias químicas que pueden estimular directa o indirectamente la actividad de la PGI2 sintasa, una enzima que cataliza la conversión de prostaglandina H2 (PGH2) en prostaglandina I2 (PGI2). Estos activadores pueden actuar principalmente sobre la PGI2 sintasa o pueden dirigirse a otros elementos de la vía de síntesis de la prostaglandina para aumentar la producción de PGI2. Las sustancias químicas enumeradas anteriormente son principalmente activadores de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2), que participa directamente en la síntesis de PGI2. Por ejemplo, la Aspirina acetila la COX-2, lo que provoca un cambio en la actividad enzimática para producir precursores para la síntesis de PGI2. Del mismo modo, la indometacina y el resveratrol aumentan la expresión de la COX-2 y, por tanto, los pasos iniciales de la síntesis de PGI2.

Algunos compuestos, como el iloprost, el beraprost, el epoprostenol y el treprostinil, son análogos sintéticos de la PGI2. Estos compuestos no activan directamente la PGI2 sintasa, pero pueden estimular la síntesis endógena de PGI2 a través de mecanismos de retroalimentación. La presencia de estos análogos de la PGI2 en la célula puede conducir a un aumento de la producción de PGI2 endógena. Por otra parte, el cilostazol aumenta los niveles intracelulares de AMPc, lo que posteriormente puede potenciar la actividad de la COX-2 y la síntesis de PGI2. La sulprostona, el misoprostol y el enprostil aumentan la síntesis endógena de PGI2 al unirse a los receptores de prostaglandina E2 (receptores EP3). Esta unión aumenta la actividad de la COX-2, lo que conduce a una mayor síntesis de PGI2.