Iloprost es un análogo estructural de segunda generación de la prostaciclina (PGI)
Número de CAS:
78919-13-8
Pureza:
>97%
Peso Molecular:
360.49
Fórmula Molecular:
C22H32O4
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Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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Es un análogo estructural de segunda generación de la prostaciclina (PGI) con una potencia unas diez veces superior a la de los análogos estables de primera generación, tipificados por la carbaprostaciclina.1 Se une con igual afinidad a los receptores EP1 e IP recombinantes humanos con un Ki de 11 nM.2 El iloprost constriñe el músculo liso circular aislado del ilion y del fondo de ojo de cobaya (una preparación del receptor EP1) con tanta fuerza como la propia prostaglandina E2 (PGE2).3 Este compuesto inhibe la agregación inducida por ADP, colágeno y trombina de las plaquetas humanas con una ED50 de unos 13 nM.1 En animales enteros, el iloprost actúa como hipotensor, antidiurético, vasodilatador y prolonga el tiempo de hemorragia.4 Se ha evaluado en varios estudios clínicos en humanos como tratamiento de la hipertensión pulmonar idiopática.5,6 En estos estudios, una dosis aerosolizada de 30 µg/día fue eficaz, y dosis tan altas como 150 µg/día durante un año fueron bien toleradas.
Iloprost (CAS 78919-13-8) Referencias
1 Schrör, K., Darius, H., Matzky, R., et al. The antiplatelet and cardiovascular actions of a new carbacyclin derivative (ZK36374) - equipotent to PGI2 in vitro. Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol 316 252-255 (1981). 2 Abramovitz, M., Adam, M., Boie, Y., et al. The utilization of recombinant prostanoid receptors to determine the affinities and selectivities of prostaglandins and related analogs. Biochim Biophys Acta 1483 285-293 (2000). 3 Sheldrick, R.L.G., Coleman, R.A., Lumley, P. Iloprost - a potent EP1- and IP-receptor agonist. Br J Pharmacol (1988). 4 Schering, A.G. Ciloprost. Drugs of the Future 7 839-977 (1982). 5 Hoeper, M.M., Schwarze, M., Ehlerding, S., et al. Long-term treatment of primary pulmonary hypertension with aerosolized iloprost, a prostacyclin analogue. N Engl J Med 342 1866-1870 (2000). 6 Olschewski, H., Simonneau, G., Galié, N., et al. Inhaled iloprost for severe pulmonary hypertension. N Engl J Med 347(5) 322-329 (2002).
Inhibidor de:
CD42a, PTH2 Receptor, TBX4, y VASP.
Activador de:
AKAP 13, ARHGAP20, ARHGAP4, ARHGAP9, C4BPα, Caspr5-2, CCDC115, CD42b, CD42d, CKR-10, COL4A1, dHAND, DP, Duffy, ENA-78, EP3, EPCR, Factor XIII A, G β1, GATA-6, Giantin, GPR-44, GPR126, GPR174, IP Receptor, Leiomodin 2, MCP-5, Olfr868, Olfr869, PDE4A, PDE6G, periaxin, PGI2 synthase, SSTR5, TXA2R, Vmn1r173, WDR19, y WDR46.
Formulación :
A solution in methyl acetate
Estado de Materia :
Liquid
Almacenamiento :
Store at -20° C
Punto de ebullición :
57° C
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