Los inhibidores de la PET2 se refieren a una clase de compuestos químicos que actúan sobre una función enzimática o proteínica específica dentro de los sistemas biológicos. La designación PET2 sugiere una diana molecular concreta, que podría estar implicada en una vía bioquímica crítica. Por definición, los inhibidores son sustancias que impiden la actividad de las enzimas uniéndose a ellas de forma que dificultan su interacción con los sustratos, reduciendo así la velocidad de las reacciones que catalizan. Este tipo de inhibición puede ser reversible o irreversible, dependiendo de la naturaleza de la unión del inhibidor a la enzima. Los inhibidores reversibles suelen formar enlaces no covalentes con las enzimas, lo que les permite disociarse fácilmente, mientras que los inhibidores irreversibles suelen formar enlaces covalentes que inactivan permanentemente la enzima.
La especificidad de los inhibidores de PET2 implica un mecanismo de acción específico, en el que estas moléculas se ajustan con precisión para interactuar con el sitio activo de la enzima PET2 u otra región crítica importante para su función. El diseño de estos inhibidores suele requerir un conocimiento detallado de la estructura de la enzima y de la dinámica de su interacción con sustratos o cofactores naturales. Los investigadores pueden emplear diversas técnicas, como la cristalografía de rayos X, la espectroscopia de RMN o la modelización computacional, para trazar la forma tridimensional de la proteína e identificar posibles bolsas de unión. Los inhibidores podrían imitar a los sustratos naturales de la enzima, compitiendo así por el sitio activo, o podrían diseñarse para unirse a sitios alostéricos -regiones de la enzima alejadas del sitio activo- para inducir cambios conformacionales que disminuyan la actividad enzimática. En el desarrollo de inhibidores de la PET2, los químicos se esfuerzan por optimizar el equilibrio entre potencia, selectividad y propiedades fisicoquímicas deseables para garantizar que estos compuestos puedan interactuar de forma eficaz y específica con la diana prevista.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002, un potente inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), puede alterar la vía de señalización PI3K/AKT. Al inhibir esta vía, puede provocar una reducción de la fosforilación y activación de las dianas descendentes, lo que potencialmente podría dar lugar a una disminución de la actividad funcional de Pet2 al impedir su activación o translocación que puede depender de PI3K. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Este compuesto actúa como inhibidor selectivo de la proteína cinasa cinasa activada por mitógenos (MEK), que forma parte de la vía MAPK/ERK. Mediante la inhibición de la MEK, el PD98059 puede impedir la fosforilación y activación de las quinasas reguladas por señales extracelulares (ERK1/2), que pueden ser necesarias para la plena activación de Pet2, si la función de Pet2 está modulada por esta vía. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor selectivo de la p38 MAPK. La inhibición de la p38 MAPK puede conducir a una menor activación de los factores de transcripción y otras proteínas reguladas por esta quinasa, lo que podría influir en la actividad de Pet2 si está regulada por vías de señalización activadas por el estrés. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es otro potente inhibidor de PI3K. Al bloquear la actividad de PI3K, puede inhibir la vía de señalización de AKT, lo que conduce a una menor activación de las proteínas corriente abajo y a una actividad potencialmente reducida de Pet2 si Pet2 está implicada en esta cascada de señalización. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor selectivo de las tirosina cinasas de la familia Src. Al inhibir las cinasas Src, la PP2 puede interrumpir varias vías de señalización que dependen de la fosforilación de tirosina, lo que podría, a su vez, conducir a una menor activación o funcionalidad de Pet2 si está implicada en dichas vías. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Este compuesto es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa asociada a Rho y que contiene espirales (ROCK). El Y-27632 puede inhibir la vía Rho/ROCK, afectando potencialmente a la dinámica del citoesqueleto y a procesos celulares que pueden ser importantes para la función de Pet2 si implica el ensamblaje de filamentos de actina o la motilidad celular. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125, un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), puede evitar la fosforilación de c-Jun y la activación del factor de transcripción AP-1, lo que podría inhibir indirectamente a Pet2 si su actividad se regula a través de las vías de señalización JNK-AP-1. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Un quelante del calcio permeable a la célula, el BAPTA-AM puede secuestrar el calcio intracelular, interrumpiendo potencialmente las vías de señalización dependientes del calcio. Si Pet2 requiere la señalización del calcio para su activación o función, el BAPTA-AM podría servir como inhibidor indirecto. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
El ML7 es un inhibidor de la quinasa de cadena ligera de miosina (MLCK), que interviene en la regulación de la actividad de la miosina-II en células musculares y no musculares. La inhibición de la actividad de la MLCK puede afectar a la contracción y motilidad celulares, influyendo posiblemente en la actividad de Pet2 si está asociada a procesos contráctiles celulares. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
El Go6983 es un inhibidor pan-PKC que puede bloquear la actividad de varias isoformas PKC. Si Pet2 está regulada por la fosforilación mediada por PKC, la inhibición de PKC por Go6983 podría conducir a una disminución de la actividad funcional de Pet2. | ||||||