PDE 3A Activadores
Los activadores comunes de la PDE 3A incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, la milrinona CAS 78415-72-2, el cilostazol CAS 73963-72-1, la anagrelida y el hidrocloruro de isoproterenol CAS 51-30-9.
Los activadores de la PDE3A abarcan una serie de compuestos químicos que, directa o indirectamente, potencian la actividad hidrolítica de la PDE3A sobre el AMP cíclico (AMPc), un segundo mensajero crítico en la señalización celular. Entre estos activadores destaca la forskolina, que estimula directamente la adenilil ciclasa, elevando así los niveles intracelulares de AMPc y activando la proteína cinasa A (PKA). La PKA fosforila la PDE3A, lo que aumenta su actividad de descomposición del AMPc en AMP, afinando así las respuestas celulares a la estimulación hormonal. Del mismo modo, los agonistas beta-adrenoceptores como el isoproterenol y la dobutamina aumentan el AMPc mediante la activación de la adenilil ciclasa, y el aumento de AMPc activa la PKA, que a su vez fosforila y activa la PDE3A. Por otro lado, los inhibidores selectivos de la PDE, como la milrinona, el cilostazol, la anagrelida y la amrinona, inhiben transitoriamente la PDE3A, lo que provoca un aumento compensatorio de los niveles de AMPc que potencia la actividad de la PDE3A a través de la fosforilación mediada por la PKA como mecanismo de retroalimentación.
La regulación de la PDE3A se ve aún más matizada por el uso de inhibidores inespecíficos de la PDE, como el IBMX, y de inhibidores selectivos de la PDE4, como el Rolipram, que al inhibir otras PDE dan lugar a niveles elevados de AMPc y promueven indirectamente la activación de la PDE3A a través de la fosforilación de la PKA. La prostaglandina E1 (alprostadil) utiliza una vía similar; activa sus receptores para aumentar los niveles de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA y la posterior fosforilación de la PDE3A. Las catecolaminas como la epinefrina y la norepinefrina también activan la PDE3A al unirse a los receptores adrenérgicos, lo que estimula la adenilil ciclasa, aumenta el AMPc y activa la PKA, culminando en la fosforilación de la PDE3A. Estos diversos compuestos químicos, a pesar de sus diversas dianas y mecanismos iniciales, convergen en la vía que regula la actividad de la PDE3A, asegurando la modulación precisa de los niveles de AMPc en respuesta a las demandas fisiológicas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilil ciclasa, aumentando los niveles de AMPc, que a su vez activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA fosforila y aumenta así la actividad de la PDE3A, lo que conduce a un aumento de la hidrólisis de AMPc a AMP. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
La milrinona es un inhibidor selectivo de la PDE3 que aumenta indirectamente la actividad de la PDE3A al provocar un mecanismo compensatorio. La inhibición transitoria provoca un aumento del AMPc intracelular que estimula aún más la vía AMPc-PKA, promoviendo indirectamente la fosforilación y activación de la PDE3A. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $109.00 $322.00 | 3 | |
El cilostazol inhibe la PDE3, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc. De forma similar a la Milrinona, la inhibición inicial por el Cilostazol provoca una activación por retroalimentación de la vía AMPc-PKA, que puede dar lugar a una mayor fosforilación y activación de la PDE3A. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
La anagrelida inhibe la PDE3, aumentando los niveles de AMPc y activando posteriormente la PKA. A continuación, la PKA fosforila la PDE3A, aumentando su actividad para regular la agregación plaquetaria y la función del músculo liso vascular. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista beta-adrenoceptor que aumenta los niveles intracelulares de AMPc mediante la activación de la adenilil ciclasa. El aumento de AMPc activa la PKA, que puede fosforilar y activar la PDE3A. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas. Su inhibición de otras PDE eleva los niveles de AMPc, invocando indirectamente un aumento compensatorio de la actividad de la PDE3A a través de la fosforilación mediada por la PKA. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El Rolipram inhibe selectivamente la PDE4, provocando un aumento de los niveles de AMPc y la activación de la PKA. La PKA puede entonces fosforilar y activar la PDE3A como parte de un mecanismo de retroalimentación. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
La PGE1 activa su receptor, que se acopla a la adenilil ciclasa, elevando los niveles de AMPc y activando la PKA. La PKA potencia la actividad de la PDE3A a través de la fosforilación. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
La dobutamina es un agonista beta-adrenérgico que aumenta indirectamente los niveles de AMPc mediante la estimulación de la adenilil ciclasa. El AMPc elevado activa la PKA, que puede potenciar la actividad de la PDE3A por fosforilación. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La epinefrina activa los receptores adrenérgicos, lo que provoca un aumento de la actividad de la adenilil ciclasa y de los niveles de AMPc. La subsiguiente activación de la PKA da lugar a la fosforilación y activación de la PDE3A. | ||||||