PARP-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de PARP-1 incluyen, entre otros, ABT-888 CAS 912445-05-7, Rucaparib CAS 283173-50-2, Niraparib CAS 1038915-60-4, Talazoparib CAS 1207456-01-6 y Rucaparib CAS 283173-50-2.
Los inhibidores de PARP-1 pertenecen a una clase química específica dirigida a una enzima conocida como poli (ADP-ribosa) polimerasa 1, o PARP-1 para abreviar. La PARP-1 es un agente crucial en el proceso celular de reparación del ADN, en particular en la reparación de las roturas de una sola cadena en el ADN. Estos inhibidores están diseñados para unirse selectivamente e inhibir la actividad de la PARP-1, modulando así su función. Al bloquear la actividad enzimática de PARP-1, estos compuestos impiden la formación de cadenas de poli (ADP-ribosa), que intervienen en la reparación del ADN y la homeostasis celular.
La inhibición de PARP-1 puede alterar el mecanismo de reparación del ADN, lo que conduce a la acumulación de daños en el ADN y la consiguiente muerte celular. Los inhibidores de PARP-1 presentan un mecanismo de acción único, ya que ejercen sus efectos interfiriendo en la reparación del ADN en lugar de dirigirse directamente al propio ADN. Este modo de acción distinto diferencia a los inhibidores de PARP-1 de otras clases de compuestos que actúan sobre el daño del ADN. Debido a su interacción específica con PARP-1, estos inhibidores han ganado considerable atención en varios campos de investigación y son prometedores para aplicaciones en diversas áreas de la biología.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
ABT-888 | 912445-05-7 | sc-202901 sc-202901A sc-202901B | 1 mg 5 mg 25 mg | $115.00 $170.00 $500.00 | 24 | |
ABT-888 se caracteriza por su inhibición selectiva de PARP-1, facilitada por sus motivos estructurales únicos que permiten interacciones específicas con el dominio catalítico de la enzima. Los anillos aromáticos del compuesto potencian las interacciones de apilamiento π-π, promoviendo la estabilidad en el complejo enzima-inhibidor. Además, su capacidad para modular la dinámica conformacional dentro de PARP-1 puede influir en la accesibilidad del sustrato, afectando así a la eficacia global de los mecanismos de reparación del ADN. | ||||||
BYK204165 | 1104546-89-5 | sc-214642 sc-214642A | 5 mg 25 mg | $106.00 $437.00 | 2 | |
El BYK204165 presenta un mecanismo de acción característico como inhibidor de PARP-1, principalmente por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción no sólo estabiliza el complejo enzima-inhibidor, sino que también altera el paisaje conformacional de la enzima, lo que puede afectar a su eficacia catalítica. Además, las regiones hidrofóbicas del compuesto facilitan las interacciones con las membranas lipídicas, lo que influye en la captación y distribución celular. | ||||||
Minocycline, Hydrochloride | 13614-98-7 | sc-203339 sc-203339A sc-203339B sc-203339C sc-203339D sc-203339E sc-203339F | 50 mg 250 mg 1 g 2.5 g 10 g 100 g 1 kg | $52.00 $168.00 $275.00 $622.00 $1234.00 $5722.00 $24490.00 | 36 | |
El clorhidrato de minociclina presenta interacciones únicas con PARP-1 mediante el apilamiento π-π y las interacciones hidrofóbicas, que aumentan la afinidad de unión. Su conformación estructural permite una competencia eficaz con el NAD+ en el sitio activo de la enzima, lo que interrumpe la reparación de las roturas de cadena sencilla del ADN. La naturaleza anfipática del compuesto favorece la permeabilidad de la membrana, lo que puede afectar a la localización intracelular y la biodisponibilidad, influyendo así en su comportamiento bioquímico general. | ||||||
DPQ | 129075-73-6 | sc-202755 sc-202755A | 1 mg 5 mg | $65.00 $251.00 | 18 | |
DPQ presenta interacciones distintivas con PARP-1 a través de enlaces de hidrógeno e interacciones electrostáticas, que facilitan su unión a la enzima. Su estructura molecular rígida permite una inhibición eficaz de la actividad de la PARP-1 al obstruir el sitio catalítico de la enzima, interfiriendo así en la respuesta al daño del ADN. Además, las características lipofílicas de DPQ mejoran su absorción celular, alterando potencialmente su distribución y dinámica de interacción dentro de los sistemas biológicos. | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | $131.00 | 9 | |
NU 1025 demuestra una afinidad de unión única para PARP-1, caracterizada por interacciones hidrofóbicas específicas y adaptabilidad conformacional. Su diseño molecular promueve la formación de un complejo estable, modulando eficazmente la actividad de la enzima. El perfil cinético del compuesto revela una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que indica un fuerte efecto inhibidor. Además, las propiedades de solubilidad del NU 1025 mejoran su interacción con las membranas celulares, lo que influye en su biodisponibilidad y distribución en diversos entornos. | ||||||
3-Methyl-5-AIQ hydrochloride | sc-220870 | 1 mg | $260.00 | |||
El clorhidrato de 3-metil-5-AIQ exhibe un mecanismo de acción distintivo a través de su interacción selectiva con PARP-1, aprovechando enlaces de hidrógeno únicos e interacciones electrostáticas. Las características estructurales de este compuesto facilitan un cambio conformacional dinámico, optimizando su eficacia de unión. La cinética de reacción pone de relieve una marcada afinidad, con una notable velocidad de formación de complejos que subraya su potencial para la modulación enzimática sostenida. Además, sus características de solubilidad mejoran la permeabilidad a través de las membranas biológicas, lo que influye en su localización e interacción dentro de los sistemas celulares. | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
El niraparib inhibe la PARP-1 y atrapa los complejos PARP-ADN, impidiendo la reparación del ADN y provocando la muerte de las células cancerosas. | ||||||
PARP Inhibitor VIII, PJ34 | 344458-15-7 | sc-204161 sc-204161A | 1 mg 5 mg | $57.00 $139.00 | 20 | |
El inhibidor de PARP VIII, PJ34, muestra una notable capacidad para interrumpir la actividad catalítica de la enzima PARP-1 mediante interacciones de unión específicas. Sus motivos estructurales únicos permiten un impedimento estérico eficaz, impidiendo el acceso del sustrato. La rápida cinética de asociación y disociación del compuesto contribuye a su modulación transitoria pero impactante de las vías de reparación del ADN. Además, sus regiones hidrofóbicas mejoran la interacción con la membrana, influyendo en la dinámica de absorción y distribución celular. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamida actúa como un potente modulador de la PARP-1 al participar en interacciones no covalentes específicas que estabilizan la conformación inactiva de la enzima. Su estructura nitrogenada única facilita el enlace de hidrógeno con residuos clave, alterando eficazmente la dinámica del sitio activo de la enzima. Este compuesto exhibe una capacidad distintiva para influir en el paisaje conformacional de PARP-1, afectando así a su papel en las respuestas al estrés celular y las vías de señalización del daño del ADN. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Olaparib funciona como inhibidor selectivo de PARP-1, caracterizado por su capacidad de interrumpir la actividad catalítica de la enzima mediante la unión competitiva en el sitio NAD+. Sus características estructurales únicas permiten interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, provocando cambios conformacionales que dificultan los mecanismos de reparación del ADN. Este compuesto muestra una notable afinidad por la PARP-1, influyendo en la cinética de la enzima y alterando las respuestas celulares al estrés genotóxico. | ||||||