Orexin R-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Orexina R-1 incluyen, entre otros, TCS 1102 CAS 916141-36-1, SB 408124 CAS 288150-92-5, SB-334867 CAS 792173-99-0, Almorexant CAS 871224-64-5 y TCS OX2 29 CAS 372523-75-6.
Los inhibidores de la Orexina R-1 constituyen un grupo diverso de sustancias químicas meticulosamente seleccionadas para modular la actividad de la Orexina R-1, un actor clave en la regulación de los ciclos de sueño-vigilia y la homeostasis energética. Estos inhibidores emplean diversos mecanismos para interferir directamente con la Orexina R-1, afectando a sus vías de señalización y efectos secundarios. El SB-334867, un antagonista selectivo del receptor de orexina, inhibe directamente la orexina R-1 al unirse a su sitio activo, bloqueando la unión de los ligandos de orexina. Esta interferencia interrumpe la vía de señalización de la orexina, provocando efectos secundarios en la regulación del sueño y la vigilia y en la homeostasis energética. De forma similar, Almorexant, un antagonista dual de los receptores de orexina, se une de forma competitiva al sitio activo de la orexina R-1, impidiendo la unión de las orexinas endógenas y afectando a los ciclos de sueño-vigilia.
TCS-OX2-29, otro antagonista selectivo de los receptores de orexina, inhibe directamente la orexina R-1 al unirse a su sitio activo, bloqueando la unión de los ligandos de orexina. Esta interferencia altera las vías mediadas por la orexina implicadas en la excitación y la vigilia. Suvorexant y Filorexant, ambos antagonistas duales de los receptores de orexina, inhiben directamente la orexina R-1 uniéndose de forma competitiva a su sitio activo. Esta interferencia dificulta la unión de los ligandos de la orexina, interrumpiendo las vías mediadas por la orexina implicadas en la regulación del sueño y la vigilia. El EMPA, el JNJ-10397049, el Lemborexant y otros antagonistas selectivos del receptor de la orexina inhiben directamente la orexina R-1 a través de la unión al sitio activo, interrumpiendo las vías de señalización mediadas por la orexina e influyendo en la excitación, la vigilia y la regulación del sueño. En conjunto, estos inhibidores de la orexina R-1 ofrecen un enfoque sofisticado para modular el intrincado equilibrio entre sueño y vigilia, proporcionando valiosas herramientas a los investigadores que estudian los procesos fisiológicos y patológicos asociados a la señalización de la orexina.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
TCS 1102 | 916141-36-1 | sc-361375 sc-361375A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | ||
El TCS 1102 funciona como un antagonista selectivo del receptor 1 de la orexina, caracterizado por su capacidad única para interrumpir las vías de señalización de la orexina. Su conformación estructural permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el receptor, modulando su actividad. El perfil cinético del compuesto indica una rápida velocidad de asociación y disociación, que puede influir en la desensibilización del receptor. Además, la lipofilia del TCS 1102 aumenta su permeabilidad de membrana, facilitando interacciones específicas en entornos celulares. | ||||||
SB-334867 | 792173-99-0 | sc-507323 | 10 mg | $207.00 | ||
El SB-334867, un antagonista selectivo del receptor de la orexina, inhibe directamente la orexina R-1 al unirse a su sitio activo, impidiendo la unión de los ligandos de la orexina. Esta inhibición interrumpe la vía de señalización de la orexina, provocando efectos secundarios en la regulación del sueño y la vigilia y en la homeostasis energética. | ||||||
SB 408124 | 288150-92-5 | sc-361345 | 5 mg | $135.00 | ||
El SB 408124 actúa como antagonista selectivo del receptor 1 de la orexina, mostrando una afinidad de unión distinta que altera la conformación del receptor. Su arquitectura molecular única permite interacciones electrostáticas específicas que influyen en las cascadas de señalización posteriores. El compuesto presenta un perfil de selectividad notable, que minimiza los efectos no deseados. Además, las características de solubilidad del SB 408124 mejoran su distribución en los sistemas biológicos, lo que permite una modulación eficaz de las vías mediadas por la orexina. | ||||||
Almorexant | 871224-64-5 | sc-507322 | 10 mg | $330.00 | ||
El almorexant, un antagonista dual de los receptores de orexina, inhibe directamente la orexina R-1 al unirse de forma competitiva a su sitio activo. Esta interferencia bloquea la unión de las orexinas endógenas, interrumpiendo la vía de señalización de la orexina y afectando a los ciclos de sueño-vigilia. | ||||||
JNJ-61393215 | 1637681-55-0 | sc-507326 | 50 mg | $1800.00 | ||
TCS OX2 29 | 372523-75-6 | sc-204329 sc-204329A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
El TCS-OX2-29, un antagonista selectivo del receptor de la orexina, inhibe directamente la orexina R-1 al unirse a su sitio activo, impidiendo la unión de los ligandos de la orexina. Esta inhibición interrumpe las vías mediadas por la orexina implicadas en la excitación y la vigilia. | ||||||
Filorexant | 1088991-73-4 | sc-507325 | 10 mg | $380.00 | ||
El filorexant, un antagonista dual de los receptores de orexina, inhibe directamente la orexina R-1 uniéndose de forma competitiva a su sitio activo. Esta interferencia impide la unión de las orexinas endógenas, interrumpiendo las vías mediadas por la orexina implicadas en la regulación del sueño-vigilia. | ||||||
EMPA | 680590-49-2 | sc-498747 | 10 mg | $380.00 | ||
El EMPA, un antagonista selectivo del receptor de orexina, inhibe directamente la orexina R-1 al unirse a su sitio activo, impidiendo la unión de los ligandos de orexina. Esta interferencia altera las vías de señalización mediadas por la orexina, lo que repercute en la excitación y la vigilia. | ||||||
JNJ 10397049 | 708275-58-5 | sc-491320 | 1 mg | $189.00 | 1 | |
JNJ-10397049, un antagonista selectivo del receptor de orexina, inhibe directamente la orexina R-1 uniéndose a su sitio activo, bloqueando la unión de los ligandos de orexina. Esta interferencia altera las vías de señalización mediadas por la orexina que intervienen en la regulación del sueño y la vigilia y en la homeostasis energética. | ||||||