OR10K2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de OR10K2 incluyen, entre otros, Zinc CAS 7440-66-6, Cobre CAS 7440-50-8, Rojo de rutenio CAS 11103-72-3, Capsazepina CAS 138977-28-3 y Brefeldina A CAS 20350-15-6.
Los inhibidores de OR10K2 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente e inhiben la actividad del receptor OR10K2, un receptor acoplado a proteína G (GPCR) implicado en la señalización olfativa. El receptor OR10K2 pertenece a la gran familia de los receptores olfativos, encargados de detectar las moléculas olorosas e iniciar las cascadas de señalización que conducen a la percepción del olor. Estos receptores, incrustados en el epitelio olfativo, reconocen odorantes específicos y transducen señales a través de vías intracelulares mediadas por el monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Los inhibidores de la función OR10K2 bloquean la interacción entre las moléculas odorantes y el receptor, impidiendo así la activación de los procesos de señalización posteriores. La relación estructura-actividad de estos inhibidores es crucial para determinar su afinidad y selectividad por el receptor OR10K2, con modificaciones en los andamiajes moleculares que potencialmente aumentan la potencia inhibidora. Químicamente, los inhibidores de OR10K2 pueden ser pequeñas moléculas orgánicas caracterizadas por grupos funcionales específicos que permiten una unión de alta afinidad al sitio activo del receptor. Estos inhibidores suelen contener características estructurales que imitan a los ligandos naturales de OR10K2, lo que aumenta su capacidad de unión competitiva. Sin embargo, su modo de acción puede variar, dependiendo de si actúan como inhibidores reversibles o irreversibles. Los inhibidores reversibles suelen formar interacciones no covalentes, mientras que los irreversibles pueden formar enlaces covalentes con residuos clave del receptor. El desarrollo de estos inhibidores requiere un profundo conocimiento de la estructura tridimensional del receptor y de la dinámica de unión al ligando, que a menudo se exploran mediante técnicas de modelización computacional, cristalografía o resonancia magnética nuclear (RMN). Las interacciones moleculares entre OR10K2 y sus inhibidores también pueden estudiarse mediante cribado de alto rendimiento, lo que permite identificar compuestos líderes con propiedades de unión optimizadas.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Los iones de cinc pueden modular la actividad del receptor olfativo uniéndose a sitios específicos de la proteína del receptor o del complejo asociado del receptor acoplado a proteína G (GPCR), lo que provoca cambios conformacionales que disminuyen la sensibilidad y la señalización del receptor olfativo 10K2. | ||||||
Copper | 7440-50-8 | sc-211129 | 100 g | $50.00 | ||
Se sabe que los iones de cobre se unen a los receptores olfativos y modifican su actividad. En el caso del receptor olfativo 10K2, la unión del Cu2+ puede alterar la conformación del receptor y perjudicar la transducción de señales, lo que provoca una disminución de la respuesta funcional a las moléculas odorantes. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Se sabe que el rojo de rutenio bloquea los canales de calcio. Dado que la señalización del receptor olfativo implica vías mediadas por calcio, la aplicación de Rojo de Rutenio puede inhibir indirectamente la función del receptor olfativo 10K2 al impedir la afluencia de calcio necesaria para la activación del receptor y la subsiguiente transducción de señales. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
Se trata de un análogo sintético de la capsaicina y es un antagonista de los receptores vanilloides. Aunque afecta principalmente a los canales TRPV1, también puede influir en la función del receptor olfativo modulando los canales iónicos y las vías de señalización que comparte con el receptor olfativo 10K2, lo que conduce a una menor activación del receptor. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A altera el transporte de proteínas al inhibir el factor de ADP-ribosilación, lo que puede inhibir indirectamente el receptor olfativo 10K2 al impedir su tráfico adecuado a la superficie celular donde puede interactuar con los odorantes, disminuyendo así su actividad funcional. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
Como agonista inverso selectivo del receptor cannabinoide CB1, el Rimonabant también puede influir en las vías de señalización de los GPCR compartidas con los receptores olfativos. Su acción podría conducir a la alteración de la función de los componentes de señalización corriente abajo que son necesarios para la activación del receptor olfativo 10K2, disminuyendo así su actividad funcional. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina es un antagonista de los receptores purinérgicos P2. Puede inhibir indirectamente la función del receptor olfativo 10K2 al interferir con las vías de señalización mediadas por ATP, que se sabe que modulan la señalización del receptor olfativo, provocando así una disminución de la actividad del receptor. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Como análogo de la glucosa, la 2-Deoxi-D-glucosa interfiere en la glucólisis. Dado que la señalización del receptor olfativo requiere ATP, un resultado de la glucólisis, la inhibición de esta vía metabólica puede disminuir la actividad funcional del receptor olfativo 10K2 al reducir el suministro de energía necesario para la transducción de señales. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
El ácido niflúmico es un inhibidor de los canales de cloruro, que pueden modular la actividad de los GPCR, incluidos los receptores olfativos. Al inhibir los canales de cloruro, el ácido niflúmico puede disminuir indirectamente la señalización del receptor olfativo 10K2, ya que los iones cloruro intervienen en el proceso de transducción olfativa. | ||||||