Estructura molecular de Rimonabant, Número CAS: 168273-06-1
Rimonabant (CAS 168273-06-1)
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Nombres Alternativos:
5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidino-1H-pyrazole-3-carboxamide
Solicitud:
Rimonabant es un agonista inverso del receptor CB1 inmunomodulador
Número de CAS:
168273-06-1
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
463.79
Fórmula Molecular:
C22H21Cl3N4O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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Rimonabant, también conocido como SR141716, fue el primer antagonista inverso selectivo del receptor central CB1 (cannabinoid 1) (Ki = 1.8 nM). Se utiliza ampliamente como herramienta para investigar las propiedades de los receptores CB y los mecanismos por los cuales los agonistas CB ejercen sus efectos farmacológicos. En modelos de roedores y ensayos clínicos, el rimonabant induce efectivamente la lipólisis, reduce la hepatomegalia, disminuye el peso corporal y mejora la dislipidemia al reducir los niveles de triglicéridos, ácidos grasos libres y colesterol total, y al aumentar las relaciones HDL/LDL. Sin embargo, el rimonabant aparentemente produce efectos psiquiátricos y neurológicos adversos (por ejemplo, depresión o ansiedad) y, por lo tanto, no está aprobado por la FDA para su uso como medicamento para el control del peso. El rimonabant provoca efectos antiproliferativos e inmunomoduladores (por ejemplo, detención del ciclo celular, aumento de la expresión de IκB y Akt fosforilado, y disminución de la expresión de NF-κB, ERK1/2 fosforilado, COX-2 e iNOS) in vitro.
Rimonabant (CAS 168273-06-1) Referencias
- Modulación potencial de la grelina plasmática y del péptido-1 similar al glucagón por compuestos cannabinoides anorexígenos, SR141716A (rimonabant) y oleiletanolamida. | Cani, PD., et al. 2004. Br J Nutr. 92: 757-61. PMID: 15533263
- El antagonista del receptor CB1 rimonabant revierte el fenotipo de obesidad inducida por la dieta a través de la regulación de la lipólisis y el balance energético. | Jbilo, O., et al. 2005. FASEB J. 19: 1567-9. PMID: 16009704
- El antagonista del receptor cannabinoide CB1 rimonabant (SR141716) inhibe la proliferación celular y aumenta los marcadores de maduración adipocitaria en cultivos de preadipocitos 3T3 F442A de ratón. | Gary-Bobo, M., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 471-8. PMID: 16282221
- El SR 141716 (Rimonabant) precipita el síndrome de abstinencia en ratones dependientes de la marihuana. | Wilson, DM., et al. 2006. Pharmacol Biochem Behav. 85: 105-13. PMID: 16934319
- Los efectos disruptivos del antagonista del receptor CB1 rimonabant sobre el aprendizaje por extinción en ratones son específicos de la tarea. | Niyuhire, F., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 191: 223-31. PMID: 17211653
- Efectos del antagonista del receptor cannabinoide CB1 rimonabant sobre distintas medidas de comportamiento impulsivo en ratas. | Pattij, T., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 193: 85-96. PMID: 17387457
- El antagonista cannabinoide SR 141716A (Rimonabant) reduce el aumento de la liberación extracelular de dopamina en el núcleo accumbens de la rata inducido por un nuevo alimento de alta palatabilidad. | Melis, T., et al. 2007. Neurosci Lett. 419: 231-5. PMID: 17462824
- El antagonista del receptor cannabinoide-1 rimonabant inhibe la activación plaquetaria y reduce las quimiocinas proinflamatorias y los leucocitos en ratas Zucker. | Schäfer, A., et al. 2008. Br J Pharmacol. 154: 1047-54. PMID: 18469848
- Renovación contextual de la búsqueda de nicotina en ratas y su supresión por el antagonista del receptor cannabinoide-1 Rimonabant (SR141716A). | Diergaarde, L., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 712-6. PMID: 18588903
- El antagonista del receptor cannabinoide CB1 rimonabant estimula la captación de 2-deoxiglucosa en células musculares esqueléticas mediante la regulación de la expresión de la fosfatidilinositol-3-quinasa. | Esposito, I., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1678-86. PMID: 18801918
- El rimonabant, un antagonista selectivo del receptor cannabinoide CB1, inhibe la aterosclerosis en ratones deficientes en el receptor LDL. | Dol-Gleizes, F., et al. 2009. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 29: 12-8. PMID: 18845788
- Efectos del rimonabant en el tejido adiposo marrón de la rata: implicaciones para el gasto energético. | Verty, AN., et al. 2009. Obesity (Silver Spring). 17: 254-61. PMID: 19057531
- La estructura del Rimonabant en estado sólido y en solución: un estudio experimental y teórico. | Alkorta, I., et al. 2009. Eur J Med Chem. 44: 1864-9. PMID: 19081653
- El antagonista CB1 rimonabant (SR141716) bloquea la reaparición de la búsqueda de cocaína inducida por claves y otros fenómenos contextuales y de extinción que predicen la recaída. | Ward, SJ., et al. 2009. Drug Alcohol Depend. 105: 248-55. PMID: 19679410
- El receptor cannabinoide de tipo 1 media parcialmente la inflamación metabólica inducida por la endotoxemia y la resistencia a la insulina. | Grunewald, ZI., et al. 2019. Physiol Behav. 199: 282-291. PMID: 30502357
Inhibidor de:
ABHD6, ACOT10, ACOT12, ACOT3, ACOT8, CB1, CBG, CNR1, CNRIP1, D-GPCR, Fat, Gm436, GPR18, NAPE-PLD, Olfr315, Olfr356, Olfr380, Olfr438, Olfr455, Olfr49, Olfr490, Olfr539, Olfr987, Olfr99, OR10K2, pro-MCH, T1R2, V1RB4, Vmn2r29, Vmn2r51, Vmn2r80, y Vmn2r95.Activador de:
CB1, CNR1, GH, LYPD6, mMgl1, y MrgB3.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Rimonabant, 5 mg | sc-205491 | 5 mg | $72.00 | |||
Rimonabant, 10 mg | sc-205491A | 10 mg | $160.00 |