NFRκB Inhibidores

Los inhibidores comunes de NFRκB incluyen, entre otros, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, partenolida CAS 20554-84-1, quercetina CAS 117-39-5, curcumina CAS 458-37-7 y D,L-sulforafano CAS 4478-93-7.

El factor nuclear potenciador de la cadena luminosa kappa de las células B activadas, comúnmente abreviado como NF-κB, es un complejo proteico que funciona como factor de transcripción y es fundamental en la regulación de la expresión de diversos genes cruciales para una serie de procesos celulares. Los inhibidores de NF-κB comprenden una clase química diseñada para impedir la actividad de la vía NF-κB. Normalmente, estos inhibidores se dirigen a varios puntos de la cascada de señalización que activa el NF-κB, conocido por su papel en el control de la transcripción del ADN, la producción de citocinas y la supervivencia celular. En condiciones normales, el complejo NF-κB se mantiene inactivo en el citoplasma, unido a unas proteínas inhibidoras denominadas IκB. En respuesta a estímulos externos específicos, las proteínas IκB se fosforilan, lo que conduce a su ubiquitinación y posterior degradación proteasomal, que permite a NF-κB translocarse al núcleo e iniciar la transcripción génica.

Los inhibidores químicos de NF-κB bloquean esta vía en uno o más puntos, por ejemplo impidiendo la degradación de IκB, inhibiendo los pasos de fosforilación o impidiendo directamente la actividad de unión al ADN del complejo NF-κB. De este modo, ejercen un efecto regulador sobre la vía de señalización NF-κB. La estructura y función de estos inhibidores son diversas: algunos imitan a las proteínas inhibidoras naturales que se unen al NF-κB, mientras que otros son pequeñas moléculas que interfieren con la cascada de señalización en diversos puntos de unión. El diseño de los inhibidores del NF-κB suele girar en torno a la focalización en interacciones proteína-proteína específicas o en actividades enzimáticas implicadas en el proceso de activación del NF-κB. Este nivel de interferencia debe ser preciso para modular eficazmente la vía sin inducir efectos no deseados en otras funciones celulares, lo que subraya la sofisticación química que hay detrás del desarrollo de los inhibidores de NF-κB.