NCOAT Activadores
Los Activadores NCOAT comunes incluyen, entre otros, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gefitinib CAS 184475-35-2, SB-216763 CAS 280744-09-4, Forskolina CAS 66575-29-9 y Caliculina A CAS 101932-71-2.
NCOAT (Nucleolar Complex Associated Transporter), también conocida como MGEA5 (meningioma expressed antigen 5), es una enzima O-GlcNAcasa que desempeña un papel crítico en la modificación dinámica postraduccional de proteínas nucleares y citosólicas mediante la eliminación de N-acetilglucosamina ligada a O (O-GlcNAc). Esta modificación es fundamental para regular varios procesos celulares, como la transducción de señales, la transcripción y la degradación de proteínas. La función de la NCOAT es esencial en el equilibrio de la O-GlcNAcilación, un proceso que compite con la fosforilación en residuos de serina y treonina de las proteínas, influyendo así en las vías de señalización celular, el ciclo celular y las respuestas al estrés. La actividad de la enzima afecta a numerosas proteínas implicadas en funciones celulares críticas, lo que pone de relieve su importancia en el mantenimiento de la homeostasis celular y su posible papel en la patogénesis de enfermedades como la diabetes, los trastornos neurodegenerativos y el cáncer, en las que a menudo se observa una O-GlcNAcilación aberrante.
La activación de la NCOAT está intrincadamente regulada por varios mecanismos que aseguran su correcto funcionamiento en respuesta a las necesidades celulares. Un modo primario de activación implica cambios en la concentración celular de UDP-GlcNAc, el sustrato de la O-GlcNAc transferasa (OGT), responsable de añadir O-GlcNAc a las proteínas. Un aumento de los niveles de UDP-GlcNAc puede señalar indirectamente una mayor necesidad de actividad de la NCOAT para eliminar el exceso de O-GlcNAc, manteniendo el equilibrio de la O-GlcNAcilación. Además, la propia NCOAT puede estar sujeta a modificaciones postraduccionales, incluida la fosforilación, que pueden alterar su actividad enzimática o su especificidad. Las proteínas reguladoras también pueden interactuar con la NCOAT, modulando su actividad o localización dentro de la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Es un potente inhibidor de la PKC que activa indirectamente la NCOAT. Inhibe la PKC, reduciendo su modulación negativa sobre la NCOAT, promoviendo así la activación de la NCOAT a través de la supresión de la inhibición mediada por la PKC. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Un inhibidor del EGFR que activa indirectamente la NCOAT. Al bloquear la señalización del EGFR, el Gefitinib interrumpe las vías descendentes que regulan negativamente la NCOAT, lo que permite una mayor activación de la NCOAT gracias al alivio de las señales inhibidoras. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Inhibidor de GSK-3 que activa directamente la NCOAT. Al inhibir GSK-3, SB216763 impide la fosforilación de NCOAT por GSK-3, lo que conduce a una mayor actividad de NCOAT. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Un activador de la adenilato ciclasa que activa indirectamente la NCOAT. La forskolina aumenta los niveles de AMPc, que activan la PKA. La PKA activada, a su vez, fosforila y activa la NCOAT, lo que resulta en una mayor actividad de la NCOAT. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Inhibidor de la proteína fosfatasa que activa directamente la NCOAT. La caliculina A inhibe las proteínas fosfatasas, impidiendo la desfosforilación de la NCOAT y manteniendo su estado fosforilado activo. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Un inhibidor de la PKC que activa indirectamente la NCOAT. Similar a la bisindolilmaleimida I, el Ro 31-8220 inhibe la PKC, liberando la modulación negativa sobre la NCOAT y promoviendo su activación a través de la supresión de la inhibición mediada por la PKC. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
Un inhibidor del EGFR que activa indirectamente la NCOAT. El AG1478 interrumpe la señalización del EGFR, aliviando la modulación negativa descendente del NCOAT por el EGFR. Esto conduce a una mayor activación de la NCOAT a través de la eliminación de las señales inhibidoras del EGFR. | ||||||