Myosin-XVA Inhibidores
Los inhibidores comunes de la miosina-XVA incluyen, entre otros, la (±)-lebbistatina CAS 674289-55-5, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, (S)-(-)-lebbistatina CAS 856925-71-8, clorhidrato de ML-7 CAS 110448-33-4 y CK 666 CAS 442633-00-3.
Los inhibidores químicos de la miosina-XVA actúan a través de diversos mecanismos para impedir su actividad motora, esencial para numerosas funciones celulares. La (±)-Blebbistatina, junto con su isómero (-)-Blebbistatina, se dirige al dominio ATPasa de la Miosina-XVA, bloqueando la hidrólisis de ATP, un paso crucial para la actividad motora de la miosina. Al unirse a este dominio, la(±)-Blebbistatina impide que la Miosina-XVA realice los cambios conformacionales necesarios para la generación de fuerza y la motilidad. Del mismo modo, la 2,3-butanediona 2-monoxime (BDM) interrumpe la función de la miosina-XVA al alterar la conformación de la cabeza de la miosina, lo que afecta a la actividad ATPasa y a la actividad motora de la miosina. El efecto inhibidor de la BDM se traduce en una disminución de la capacidad de la miosina-XVA para convertir la energía química en trabajo mecánico.
Otros inhibidores, como ML-7 y ML-9, se dirigen específicamente a la quinasa de la cadena ligera de miosina, reduciendo la fosforilación de la cadena ligera de miosina, con lo que disminuye la motilidad basada en actina de la miosina-XVA. W-7 actúa inhibiendo la calmodulina, afectando así a varias enzimas y proteínas que regulan la actividad ATPasa de la miosina-XVA y el ensamblaje de filamentos. Además, Y-27632 y H-1152 inhiben selectivamente la Rho quinasa, lo que provoca una disminución de la fosforilación de la cadena ligera de miosina y la consiguiente reducción de la generación de tensión de Myosin-XVA. Por el contrario, SMIFH2 interrumpe la función de la Miosina-XVA suprimiendo los dominios de homología 2 de la formina, que son importantes para la nucleación y elongación de la actina, mientras que CK-636 y CK-548 obstaculizan el complejo Arp2/3, interrumpiendo la polimerización de la actina que sustenta el marco estructural necesario para la actividad motora de la Miosina-XVA. Estas diversas acciones inhibitorias contribuyen colectivamente a la modulación del papel de la Miosina-XVA en los procesos celulares, impidiendo directa o indirectamente su capacidad de realizar trabajo mecánico.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
Inhibe la miosina-XVA uniéndose específicamente al dominio ATPasa de la miosina, impidiendo la hidrólisis de ATP, que es esencial para la actividad motora de la miosina e inhibiendo así su función. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inhibe la miosina-XVA mediante la inhibición de ROCK (proteína cinasa asociada a Rho), que fosforila dianas corriente abajo que regulan la actividad motora de la miosina, lo que conduce a una inhibición funcional de la actividad ATPasa de la miosina y, por tanto, de la función motora de la miosina-XVA. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
Inhibe la miosina-XVA uniéndose al dominio motor de la miosina, impidiendo que la miosina pase a un estado en el que pueda unirse fuertemente a la actina, inhibiendo así la actividad motora de la miosina. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Inhibe la miosina-XVA dirigiéndose a la miosina cinasa de cadena ligera, lo que provoca una disminución de la fosforilación de la cadena ligera de miosina, necesaria para la motilidad de la miosina basada en la actina. | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Altera el complejo Arp2/3, afectando indirectamente a la función de la miosina al impedir el ensamblaje del filamento de actina. | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $41.00 $76.00 $158.00 $280.00 | ||
Inhibe la miosina-XVA alterando la conformación de la cabeza de la miosina, lo que deteriora la actividad ATPasa y posteriormente inhibe la actividad motora de la miosina. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
Actúa como agente antiinflamatorio al inhibir la vía de la cadena ligera de miosina quinasa (MLCK). | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
Inhibe la miosina-XVA al inhibir la cadena ligera de miosina quinasa, responsable de la fosforilación de la cadena ligera de miosina, un proceso esencial para la función motora de la miosina. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Inhibe la miosina-XVA al inhibir la calmodulina, que interactúa con varias enzimas y proteínas que regulan la actividad ATPasa de la miosina y el ensamblaje de filamentos, inhibiendo así las funciones motoras de la miosina. | ||||||
Acalabrutinib | 1420477-60-6 | sc-507392 | 250 mg | $255.00 | ||
Inhibe indirectamente la miosina al dirigirse a la BTK, una cinasa implicada en las vías de señalización de las células B y en la motilidad de las células inmunitarias. | ||||||